Xeljanz tablets(tofacitinib)中文译名：枸橼酸托法替尼，ゼルヤンツ錠5mg
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XELJANZ (tofacitinib citrate)在日本获批用于成人类风湿性关节炎(RA)
近日，日本厚生劳动省(MHLW)已经批准了他们公司旗下的XELJANZ®(tofacitinibcitrate)用于治疗对现有疗法反应欠佳的成人类风湿性关节炎(RA)。有些患者甚至在经过至少一种缓解病情的抗类风湿药物(DMARD，如甲氨蝶呤)的适当治疗后，疾病依然持续，并由此产生临床症状，XELJANZ可能会被用于这类患者。XELJANZ的推荐剂量是一天两次，每次5mg。
XELJANZ将会在被添加到国民健康保险名单后在日本投入商用，并将有辉瑞公司和武田药品工业株式会社共同推广。辉瑞和武田目前还在日本合作推广RA药物Enbrel（依那西普）。
XELJANZ (ZEL’ JANZ’) 属于Janus激酶(JAK)抑制剂，是这一类新药中首个获批的口服药物。最初，XELJANZ将在日本被用于医疗机构所参与的一项患者全员监督计划。
“RA是一种严重的致残性疾病，由于相当数量的患者对现有疗法反应欠佳，我们需要新的治疗选择，”辉瑞公司日本专业医疗业务部门主管MarkSwindell说，“在日本我们的炎症疾病治疗产品组合非常强大，我们对此感到自豪，而XELJANZ的获批也是一件值得高兴的事情，它将为RA患者增加一种治疗方面的选择。”
与生物疗法在细胞外作用于RA不同，XELJANZ是从细胞内部作用于这种疾病。它能特异性阻断Janus激酶(JAK)途径，而这一途径是RA所引发的炎症中的细胞内信号转导途径。
XELJANZ在日本的获批得到了一项多学科全球临床开发项目的支持，该项目在涉及到各种RA患者人群的大约5000名患者中对XELJANZ进行了评估。该申请同样包括来自日本患者的数据，这些数据分别来自两项二期研究、一项三期研究和一项正在进行中的长期拓展研究。通过全球范围内的五项关键试验，对于以往接受非生物或生物DMARD（包括肿瘤坏死因子抑制剂）治疗效果欠佳的患者来说，无论单独服用还是与非生物DMARD（如甲氨蝶呤）联合使用， XELJANZ的每日两次、每次5mg的使用方法都被证明是有效的。
XELJANZ获批用于对现有疗法反应欠佳的类风湿性关节炎患者。在XELJANZ RA项目中所观察到的显著安全结果包括：严重的和其他重要的感染，包括结核病和带状疱疹；恶性肿瘤，包括淋巴瘤；胃肠道穿孔；中性粒细胞和淋巴细胞计数降低；以及血脂升高。最常见的不良事件是上呼吸道感染，头痛，鼻咽炎和腹泻
作成又は改訂年月
** 2015年1月改訂（第3版）
* 2014年3月改訂
日本標準商品分類番号
873999
日本標準商品分類番号等
国際誕生年月
2012年11月
薬効分類名
ヤヌスキナーゼ（JAK）阻害剤
承認等
販売名
ゼルヤンツ錠5mg
販売名コード
3999034F1020
承認・許可番号
承認番号
22500AMX00869
商標名
XELJANZ Tablets
薬価基準収載年月
2013年5月
販売開始年月
2013年7月
貯法・使用期限等
貯法
室温保存
使用期限
最終年月を外箱等に記載
規制区分
劇薬
処方箋医薬品注）
注）注意－医師等の処方箋により使用すること
組成
1錠中：
有効成分（含量）
トファシチニブクエン酸塩 8.078mg
（トファシチニブとして5mg）
添加物
乳糖水和物、結晶セルロース、ヒプロメロース、クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、酸化チタン、マクロゴール4000、トリアセチン
性状
外形
上面
下面
側面
直径
約8.0mm
厚さ
約4.2mm
識別コード
JKI
5
色調等
白色
フィルムコーティング錠
一般的名称
トファシチニブクエン酸塩錠
警告
1.
本剤投与により、結核、肺炎、敗血症、ウイルス感染等による重篤な感染症の新たな発現もしくは悪化等が報告されており、本剤との関連性は明らかではないが、悪性腫瘍の発現も報告されている。本剤が疾病を完治させる薬剤でないことも含め、これらの情報を患者に十分説明し、患者が理解したことを確認した上で、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
また、本剤投与により重篤な副作用が発現し、致命的な経過をたどることがあるので、緊急時の対応が十分可能な医療施設及び医師が使用し、本剤投与後に副作用が発現した場合には、主治医に連絡するよう患者に注意を与えること。［「重要な基本的注意」、「重大な副作用」の項参照］
2. 感染症
(1) 重篤な感染症
敗血症、肺炎、真菌感染症を含む日和見感染症等の致死的な感染症が報告されているため、十分な観察を行うなど感染症の発症に注意すること。［「重要な基本的注意」、「重大な副作用」の項参照］
(2) *結核
播種性結核（粟粒結核）及び肺外結核（脊椎、脳髄膜、胸膜、リンパ節等）を含む結核が報告されている。結核の既感染者では症状の顕在化及び悪化のおそれがあるため、本剤投与に先立って結核に関する十分な問診及び胸部レントゲン検査に加え、インターフェロン-γ遊離試験又はツベルクリン反応検査を行い、適宜胸部CT検査等を行うことにより、結核感染の有無を確認すること。結核の既往歴を有する患者及び結核の感染が疑われる患者には、結核等の感染症について診療経験を有する医師と連携の下、原則として本剤の投与開始前に適切な抗結核薬を投与すること。
ツベルクリン反応等の検査が陰性の患者において、投与後活動性結核が認められた例も報告されている。［「重要な基本的注意」、「重大な副作用」の項参照］
3.
関節リウマチ患者では、本剤の治療を行う前に、少なくとも1剤の抗リウマチ薬等の使用を十分勘案すること。また、本剤についての十分な知識とリウマチ治療の経験をもつ医師が使用すること。
禁忌
（次の患者には投与しないこと）
1.
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
2.
重篤な感染症（敗血症等）の患者［症状を悪化させるおそれがある。］
3.
活動性結核の患者［症状を悪化させる
