EBUTOL TABLETS（Ethambutol Hydrochloride）ベネシッド錠２５０ｍｇ - Japan[日本药品]

TOP

EBUTOL TABLETS（Ethambutol Hydrochloride）ベネシッド錠２５０ｍｇ

2016-09-07 08:02:14 来源: 作者: 【大中小】浏览:401次评论:0条

EBUTOL TABLETS（Ethambutol Hydrochloride）盐酸乙胺丁醇，*ベネシッド錠２５０ｍｇ
--------------------------------------------------------------------------------
作成又は改訂年月

**2011年7月改訂 (第7版)

*2007年12月改訂

日本標準商品分類番号

873942

日本標準商品分類番号等

再評価結果公表年月（最新）
1975年6月

薬効分類名

痛風治療剤

承認等

販売名
*ベネシッド錠２５０ｍｇ

販売名コード

3942001F1040

承認・許可番号

承認番号
*21900AMX01176000
商標名
BENECID Tablets 250mg

薬価基準収載年月

*2007年12月

販売開始年月

1956年10月

貯法・使用期限等

貯法

室温保存

使用期限

外箱に表示

基準名

日本薬局方

プロベネシド錠

規制区分

処方せん医薬品

(注意－医師等の処方せんにより使用すること)

組成

有効成分

1錠中に日本薬局方プロベネシド250mgを含有する。

*添加物

乳糖水和物、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ポリビニルアルコール (部分けん化物)、タルク、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール6000

性状

白色～帯黄白色のフィルムコーティング錠で、におい及び味はない。

外形　表面

外形　裏面

外形　側面

サイズ　直径

10.1mm

サイズ　厚さ

5.8mm

重量

0.385g

識別コード

KC16

一般的名称

プロベネシド

禁忌

（次の患者には投与しないこと）

1.
腎臓結石症又は高度の腎障害のある患者
［尿中尿酸排泄量の増大によりこれらの症状を悪化させるおそれがある。なお、本剤は慢性腎不全 (特に糸球体濾過値30mL/分以下) の患者には無効とされている。］

2.
血液障害のある患者
［血液障害が悪化するおそれがある。］

3.
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

4.
2歳未満の乳児
［安全性が確立していない。］

効能又は効果

効能又は効果／用法及び用量

1.
痛風

プロベネシドとして、通常、成人1日0.5～2g (2～8錠)を分割経口投与し、その後維持量として1日1～2g (4～8錠)を2～4回に分割経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

2.
ペニシリン、パラアミノサリチル酸の血中濃度維持

プロベネシドとして、通常、成人1日1～2g (4～8錠)を4回に分割経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

使用上の注意

慎重投与
（次の患者には慎重に投与すること）

消化性潰瘍の既往歴のある患者
［消化性潰瘍が再発するおそれがある。］

重要な基本的注意

1.
急性痛風発作がおさまるまで、本剤の投与を開始しないこと。

2.
投与初期に尿酸の移動により痛風発作の一時的な増強をみることがある。

3.
本剤投与中に痛風が増悪した場合には、コルヒチン、インドメタシン等を併用すること。

4.
尿が酸性の場合、痛風患者に尿酸結石及びこれに由来する血尿、腎仙痛、肋骨脊椎痛等の症状を起こしやすいので、これを防止するため、水分の摂取による尿量の増加及び尿のアルカリ化をはかること。なお、この場合には、患者の酸・塩基平衡に注意すること。

相互作用

併用注意

（併用に注意すること）

薬剤名等　
サリチル酸系薬剤
　アスピリン等

臨床症状・措置方法
本剤の尿酸排泄作用に拮抗する。

機序・危険因子
機序は不明であるが、腎尿細管分泌部位での阻害、血漿アルブミンの結合部位の競合によると考えられている。

薬剤名等　
インドメタシン
ナプロキセン

臨床症状・措置方法
これら薬剤の半減期の延長、AUCの増加等の報告があるので、併用する場合には減量するなど注意すること。

機序・危険因子
本剤が併用薬の腎尿細管からの分泌、胆汁中への排泄を抑制するためと考えられている。

薬剤名等　
ジドブジン

臨床症状・措置方法
これら薬剤の半減期の延長、AUCの増加等の報告があるので、併用する場合には減量するなど注意すること。

機序・危険因子
本剤がジドブジンのグルクロン酸抱合を阻害し、また、抱合体の腎排泄を抑制するためと考えられている。

薬剤名等　
* 経口糖尿病用剤
　　スルホニルウレア系
　　スルホニルアミド系
　パントテン酸
　セファロスポリン系抗生物質
　ペニシリン系抗生物質
　　アンピシリン水和物等
　アシクロビル
　バラシクロビル塩酸塩
　ザルシタビン
　ガチフロキサシン水和物
　ジアフェニルスルホン

臨床症状・措置方法
これら薬剤の半減期の延長、AUCの増加等の報告があるので、併用する場合には減量するなど注意すること。

機序・危険因子
本剤がこれら薬剤の腎尿細管分泌を阻害し、尿中排泄を低下させるためと考えられている。

薬剤名等　
メトトレキサート

臨床症状・措置方法
メトトレキサートの中毒症状 (口内炎、汎血球減少) があらわれたとの報告があるので、併用する場合には減量するなど注意すること。

機序・危険因子
本剤がこれら薬剤の腎尿細管分泌を阻害し、尿中排泄を低下させるためと考えられている。

薬剤名等　
経口抗凝血剤
　ワルファリン
サルファ剤

臨床症状・措置方法
これら薬剤の作用を増強するおそれがある。

機序・危険因子
本剤がこれら薬剤の腎尿細管分泌を阻害し、尿中排泄を低下させるためと考えられている。

薬剤名等　
ガンシクロビル

臨床症状・措置方法
ガンシクロビルの半減期が延長し、AUCが増加するおそれがある。

機序・危険因子
本剤がこれら薬剤の腎尿細管分泌を阻害し、尿中排泄を低下させるためと考えられている。

薬剤名等　
*ノギテカン塩酸塩

臨床症状・措置方法
ノギテカン塩酸塩の腎クリアランスが低下するおそれがある。

機序・危険因子
動物実験において、ノギテカン塩酸塩の腎排泄に有機アニオントランスポーターが関与していることが示唆されているため。

副作用

副作用等発現状況の概要

総症例237例中、副作用が認められたのは16例 (6.75％) 20件で、その主な副作用は食欲不振5件 (2.11％)、胃部不快感4件 (1.69％)、皮膚炎4件 (1.69％) 等であった。 (再評価結果時)

重大な副作用

1. 溶血性貧血、再生不良性貧血
溶血性貧血、再生不良性貧血 (頻度不明※) があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

2. アナフィラキシー様反応
アナフィラキシー様反応 (頻度不明※) があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

3. 肝壊死
肝壊死 (頻度不明※) があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

4. ネフローゼ症候群
ネフローゼ症候群 (頻度不明※) があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

その他の副作用

血液※※
(頻度不明※)
貧血

過敏症※※
(0.1～5％未満)
皮膚炎

過敏症※※
(頻度不明※)
発熱、そう痒

消化器
(0.1～5％未満)
食欲不振、胃部不快感

消化器
(頻度不明※)
悪心・嘔吐

その他
(0.1～5％未満)
頭痛

その他
(頻度不明※)
めまい、頻尿、歯肉痛、潮紅

※：自発報告による副作用のため頻度不明。

※※：発現した場合には投与を中止すること。

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので、減量するなど注意すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

1.
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。］

2.
本剤投与中は授乳を中止させること。
［授乳中の投与に関する安全性は確立していない。］

臨床検査結果に及ぼす影響

1.
ベネディクト試薬による尿糖検査では偽陽性を呈することがある。

2.
次の化合物の尿中排泄を抑制することがある。
パラアミノ馬尿酸、フェノールスルホンフタレイン、17-ケトステロイド

3.
スルホブロモフタレインの肝及び腎からの排泄を抑制することがある。

過量投与

本剤の過量投与により、昏睡や中枢神経系が刺激され痙攣、呼吸不全を引き起こすことがある。

適用上の注意

薬剤交付時

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。)

薬物動態

1. 血中濃度1)

(外国人のデータ)
健常成人6人にプロベネシド2gを朝食2時間後に経口投与した場合、吸収は速やかで最高血漿中濃度に達する時間は1～5時間である。更に、健常成人3人にプロベネシド2gを経口投与した場合、血漿中半減期は6～12時間である。

2. 排泄2)

(外国人のデータ)
健常成人2人に14C-標識プロベネシド2gを経口投与した場合、投与48時間以内で投与量の約40％がグルクロン酸抱合体として尿中に排泄され、未変化体の排泄は少ない (＜4％)。他の代謝物は、n-プロピル側鎖の2位 (7.2～12.5％) 及び末端 (1.6～3.7％) が水酸化された誘導体、及びカルボキシ体 (6.2～9.2％)、N-脱プロピル体 (4.6～8.0％) であり、これらは大部分が遊離の形で排泄される。

(注) 本剤の承認された用量は、次のとおりである。

(1) 痛風の場合
プロベネシドとして1日0.5～2gを分割経口投与し、その後維持量として1日1～2gを2～4回に分割経口投与する。

(2) ペニシリン、パラアミノサリチル酸の血中濃度維持の場合
プロベネシドとして1日1～2gを4回に分割経口投与する。

薬効薬理

1. 尿酸排泄作用3～5)
本剤は腎尿細管における尿酸の再吸収を抑制してその尿中排泄を促進し、血清尿酸値を低下させることが認められている。

2. ペニシリン、パラアミノサリチル酸の血中濃度維持6, 7)
本剤はペニシリン、パラアミノサリチル酸の腎尿細管における排泄を抑制し、これらの高い血中濃度を持続することが認められている。

有効成分に関する理化学的知見

一般名：
Probenecid (プロベネシド)

化学名：
4-(Dipropylaminosulfonyl) benzoic acid

分子式：
C13H19NO4S

分子量：
285.36

構造式：