Lexiva Tablets（Fosamprenavir Calcium Hydrate）福沙那韦钙水合物，レクシヴァ錠700
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作成又は改訂年月

** 2015年3月改訂（第12版）

* 2013年1月改訂（第11版）

日本標準商品分類番号

87625

日本標準商品分類番号等

国際誕生年月
2003年10月

薬効分類名

抗ウイルス化学療法剤

承認等

販売名
レクシヴァ錠700

販売名コード

6250027F1025

承認・許可番号

承認番号
21600AMZ00652
商標名
Lexiva Tablets 700

薬価基準収載年月

2005年1月

販売開始年月

2005年1月

貯法・使用期限等

貯法　

室温保存

使用期限

包装に表示

規制区分

劇薬

処方箋医薬品

（注意－医師等の処方箋により使用すること）

組成

成分・含量

1錠中にホスアンプレナビルカルシウム水和物をホスアンプレナビルとして700mg含有する。

添加物

結晶セルロース、クロスカルメロースナトリウム、ポビドン、ステアリン酸マグネシウム、軽質無水ケイ酸、ヒプロメロース、酸化チタン、トリアセチン、三二酸化鉄

性状

本剤は淡紅白色のフィルムコート錠で、識別コード及び形状は以下のとおりである。

識別コード

GXLL7

表

長径：20.5mm
短径：9.5mm

裏

側面

厚さ：7.4mm

質量

1174mg

一般的名称

ホスアンプレナビルカルシウム水和物

Fosamprenavir Calcium Hydrate

禁忌

（次の患者には投与しないこと）

1.
本剤の成分あるいはアンプレナビルに対して過敏症の既往歴のある患者

2.
重度の肝障害患者[肝臓の代謝機能の低下により、本剤の活性代謝物であるアンプレナビルの高い血中濃度が持続するおそれがある(「薬物動態」の項参照)。]

3.
**肝代謝酵素チトクロームP450(CYP)3A4で代謝される薬剤で治療域が狭い薬剤(ベプリジル塩酸塩水和物、シサプリド、ピモジド、トリアゾラム、ミダゾラム、エルゴタミン、ジヒドロエルゴタミン、エルゴメトリン、メチルエルゴメトリン)を投与中の患者[「相互作用」の項参照]

4.
バルデナフィル塩酸塩水和物を投与中の患者[「相互作用」の項参照］

5.
リファンピシンを投与中の患者[「相互作用」及び「薬物動態」の項参照]

効能又は効果

効能又は効果／用法及び用量

HIV感染症

効能又は効果に関連する使用上の注意

1.
ヒト免疫不全ウイルス(HIV)は感染初期から多種多様な変異株を生じ、薬剤耐性を発現しやすいことが知られているので、他の抗HIV薬と併用すること。

2.
無症候性HIV感染症に関する治療開始については、CD4リンパ球数及び血漿中HIV RNA量が指標とされている。よって、本剤の使用にあたっては、患者のCD4リンパ球数及び血漿中HIV RNA量を確認するとともに、最新のガイドライン1)～3)を確認すること。

用法及び用量

通常、成人には以下の用法・用量に従い経口投与する。投与に際しては、必ず他の抗HIV薬と併用すること。

(1) 抗HIV薬の治療経験がない患者

・ホスアンプレナビルとして1回700mgとリトナビル1回100mgをそれぞれ1日2回併用投与

・ホスアンプレナビルとして1回1400mgとリトナビル1回100mg又は200mgをそれぞれ1日1回併用投与

・ホスアンプレナビルとして1回1400mgを1日2回投与

(2) HIVプロテアーゼ阻害剤の投与経験がある患者

・ホスアンプレナビルとして1回700mgとリトナビル1回100mgをそれぞれ1日2回併用投与

用法及び用量に関連する使用上の注意

1.
HIVプロテアーゼ阻害剤投与経験のある患者に対する本剤及びリトナビル1日1回併用投与は推奨されない。

2.
抗HIV薬の治療経験がない患者でリトナビルの投与が困難な患者に対しては、リトナビルと併用しない用法・用量(ホスアンプレナビルとして1回1400mgを1日2回)の適用を考慮すること。

3.
ホスアンプレナビルとリトナビルの併用投与において、「用法・用量」で定められた用量よりも高用量の投与により、AST(GOT)、ALT(GPT)が上昇する可能性があるため、「用法・用量」で定められた用量を超えて投与しないこと。

4.
軽度又は中等度の肝機能障害患者に対し、本剤を投与する場合には、以下の用法・用量にて注意して投与すること。

軽度の肝機能障害患者（Child-Pugh分類の合計点数：5～6）

・ホスアンプレナビルとして1回700mgを1日2回投与

・ホスアンプレナビルとして1回700mgを1日2回とリトナビル1回100mgを1日1回併用投与

中等度の肝機能障害患者（Child-Pugh分類の合計点数：7～9）

・ホスアンプレナビルとして1回700mgを1日2回投与

（「慎重投与」及び「薬物動態」の項参照）

5.
本剤と他の抗HIV薬との併用療法において、因果関係が特定されない重篤な副作用が発現し、治療の継続が困難であると判断された場合には、本剤若しくは併用している他の抗HIV薬の一部を減量又は休薬するのではなく、原則として本剤及び併用している他の抗HIV薬の投与をすべて一旦中止すること。

使用上の注意

慎重投与
（次の患者には慎重に投与すること）

1.
肝機能障害のある患者[肝臓の代謝機能の低下により、高い血中濃度が持続するおそれがある(「薬物動態」の項参照)。また、肝炎の患者ではトランスアミナーゼが上昇する危険性があるため、本剤治療前及び治療中は定期的に臨床検査を実施すること。]

2.
血友病患者[HIVプロテアーゼ阻害剤で治療中の血友病患者において、皮下血腫、出血性関節症等の出血事象の増加がみられたとの報告がある(「副作用」の項参照)。]

3.
スルホンアミド系薬剤に過敏症の既往歴のある患者[本剤はスルホンアミド基を有するため、交叉過敏症があらわれる可能性がある。]

4.
高齢者(「高齢者への投与」の項参照)

重要な基本的注意

1.
本剤のHIV-2感染症患者に対する有効性・安全性は確認されていない。

2.
本剤をリトナビルと併用投与する場合には、リトナビルの添付文書に記載されている禁忌、慎重投与、重要な基本的注意、重大な副作用等の【使用上の注意】を必ず確認すること。

3.
本剤はHIV感染症治療の経験を有する医師が投与を行うこと。

4.
本剤の使用に際しては患者又はそれに代わる適切な者に、次の事項についてよく説明し同意を得た後、使用すること。

(1)
本剤に関する臨床試験実施を含め、更なる有効性・安全性のデータを引き続き収集中であること。

(2)
本剤はHIV感染症の根治療法薬ではないことから、日和見感染を含むHIV感染症の進展に伴う疾病を発症し続ける可能性があるので、本剤投与開始後の身体状況の変化については、すべて担当医に報告すること。

(3)
本剤による治療が性的接触又は血液汚染等による他者へのHIV感染の危険を減少させることは明らかではないこと。

5.
抗HIV薬の使用により、体脂肪の再分布/蓄積があらわれることがあるので、異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。

6.
*本剤を含む抗HIV薬の多剤併用療法を行った患者で、免疫再構築症候群が報告されている。投与開始後、免疫機能が回復し、症候性のみならず無症候性日和見感染（マイコバクテリウムアビウムコンプレックス、サイトメガロウイルス、ニューモシスチス等によるもの）等に対する炎症反応が発現することがある。また、免疫機能の回復に伴い自己免疫疾患（甲状腺機能亢進症、多発性筋炎、ギラン・バレー症候群、ブドウ膜炎等）が発現するとの報告があるので、これらの症状を評価し、必要時には適切な治療を考慮すること。

相互作用

本剤の活性代謝物であるアンプレナビルは、主としてCYP3A4で代謝される。また、アンプレナビルはCYP3A4の阻害作用を有する。

併用禁忌

（併用しないこと）

1.

薬剤名等
治療域が狭くCYP3A4で代謝される薬剤
シサプリド(国内承認整理済)
ピモジド（オーラップ）

臨床症状・措置方法
これら薬剤の血中濃度が上昇し、不整脈等の重篤な又は生命に危険を及ぼすような事象が起こる可能性がある。

機序・危険因子
アンプレナビルとこれら薬剤はCYP3A4で代謝されるため、併用により代謝が競合的に阻害される。

2.

薬剤名等
治療域が狭くCYP3A4で代謝される薬剤
ベプリジル塩酸塩水和物（ベプリコール）

臨床症状・措置方法
ベプリジル塩酸塩水和物の血中濃度が上昇し、生命に危険を及ぼす不整脈が起こる可能性がある。

機序・危険因子
アンプレナビルとこれら薬剤はCYP3A4で代謝されるため、併用により代謝が競合的に阻害される。

3.

薬剤名等
治療域が狭くCYP3A4で代謝される薬剤
ジヒドロエルゴタミンメシル酸塩（ジヒデルゴット等）
エルゴタミン酒石酸塩
エルゴメトリンマレイン酸塩（エルゴメトリン）
メチルエルゴメトリンマレイン酸塩（メテルギン等）

臨床症状・措置方法
これら薬剤の血中濃度が上昇し、末梢血管攣縮、虚血等の重篤な又は生命に危険を及ぼすような事象が起こる可能性がある。

機序・危険因子
アンプレナビルとこれら薬剤はCYP3A4で代謝されるため、併用により代謝が競合的に阻害される。

4.

薬剤名等
治療域が狭くCYP3A4で代謝される薬剤
ミダゾラム（ドルミカム等）
トリアゾラム（ハルシオン等）

臨床症状・措置方法
これら薬剤の血中濃度が上昇し、過度の鎮静や呼吸抑制等の重篤な又は生命に危険を及ぼすような事象が起こる可能性がある。

機序・危険因子
アンプレナビルとこれら薬剤はCYP3A4で代謝されるため、併用により代謝が競合的に阻害される。

5.

薬剤名等
バルデナフィル塩酸塩水和物（レビトラ）

臨床症状・措置方法
バルデナフィル塩酸塩水和物の血中濃度が上昇し、バルデナフィル塩酸塩水和物に関連する事象(低血圧、失神、視覚障害、持続勃起症等)の発現が増加する可能性がある。

機序・危険因子
アンプレナビルとこれら薬剤はCYP3A4で代謝されるため、併用により代謝が競合的に阻害される。

6.

薬剤名等
リファンピシン（アプテシン、リファジン、リマクタン等）

臨床症状・措置方法
リファンピシンはアンプレナビルのCmin及びAUCをそれぞれ92%及び82%低下させるため、本剤の作用が減弱する。

機序・危険因子
リファンピシンはCYP3A4の強力な誘導剤であるため、アンプレナビルの代謝が促進される。

併用注意

（併用に注意すること）

1. 薬剤名等
エファビレンツ

臨床症状・措置方法
本剤1400mg/リトナビル200mg1日1回とエファビレンツ600mg1日1回を併用した場合、アンプレナビルのAUCは13%、Cminは36%低下したが、リトナビルを300mgに増量すると、アンプレナビルの血中濃度は維持された。また、本剤700mg/リトナビル100mgの1日2回投与とエファビレンツ600mg1日1回を併用した場合、アンプレナビルの血中濃度に著しい変化はなかった。

機序・危険因子
これら薬剤はCYP3A4を誘導するため、本剤の代謝が促進される。

2. 薬剤名等
ネビラピン

臨床症状・措置方法
本剤1400mg1日2回とネビラピン200mg1日2回を併用した場合、アンプレナビルのCmax、AUC、Cminはそれぞれ25%、33%、35%低下し、ネビラピンのCmax、AUC、Cminはそれぞれ25%、29%、34%上昇した。
また、本剤700mg/リトナビル100mg1日2回とネビラピン200mg1日2回を併用した場合、アンプレナビルのAUC及びCminはそれぞれ11%、19%低下し、ネビラピンのCmax、AUC、Cminはそれぞれ13%、14%、22%上昇した。本剤700mg/リトナビル100mg1日2回とネビラピン200mg1日2回を併用する場合には、用量を調節する必要はない。
なお、本剤/リトナビル1日1回投与におけるネビラピンとの併用試験は実施されていない。

機序・危険因子
これら薬剤はCYP3A4を誘導するため、本剤の代謝が促進される。

3. 薬剤名等
デラビルジン

臨床症状・措置方法
アンプレナビルのCmax、AUC、Cminはそれぞれ40%、130%、125%上昇した。一方、デラビルジンのCmax、AUC、Cminはそれぞれ47%、61%、88%低下し、デラビルジンの効果が減弱する可能性がある。
なお、デラビルジン併用時の推奨用量は確立していない。

機序・危険因子
アンプレナビルとこれら薬剤はCYP3A4で代謝されるため、併用により代謝が競合的に阻害される。

4. 薬剤名等
インジナビル

臨床症状・措置方法
アンプレナビルのCmax、AUC、Cminはそれぞれ18%、33%、25%上昇し、インジナビルのCmax、AUC、Cminはそれぞれ22%、38%、27%低下した。
なお、本剤及びリトナビルとインジナビルとの併用における推奨用量は確立していない。

機序・危険因子
アンプレナビルとこれら薬剤はCYP3A4で代謝されるため、併用により代謝が競合的に阻害される。

5. 薬剤名等
サキナビル

臨床症状・措置方法
アンプレナビルのCmax、AUC、Cminはそれぞれ37%、32%、14%低下し、サキナビルのCmaxは21%上昇し、AUC及びCminはそれぞれ19%、48%低下した。
本剤及びリトナビルとサキナビルとの併用における推奨用量は確立していない。

機序・危険因子
アンプレナビルとこれら薬剤はCYP3A4で代謝されるため、併用により代謝が競合的に阻害され�