Zaditen Ophthalmic Solution UD 0.05%（Ketotifen Fumarate）富马酸酮替芬点眼液，ザジテン点眼液UD0.05％

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** 2012年4月改訂（第5版、製造販売承認の承継に伴う改訂）

* 2012年2月改訂

日本標準商品分類番号

871319

薬効分類名

抗アレルギー点眼剤

承認等

ザジテン点眼液UD0.05％

販売名コード

1319730Q2024

承認・許可番号

承認番号
21600AMY00063000
商標名
Zaditen ophthalmic solution UD 0.05％

薬価基準収載年月

2004年7月

販売開始年月

2004年10月

貯法・使用期限等

貯法

室温保存
「取扱い上の注意」参照

使用期限

包装に表示の使用期限内に使用すること

組成

成分・含量

１mL中日局ケトチフェンフマル酸塩0.69mg（ケトチフェンとして0.50mg）

添加物

グリセリン、水酸化ナトリウム

性状

性状

無色～微黄色澄明の無菌に製した水性点眼液で、においはないか、又はわずかに特異なにおいがある。

pH

4.8～5.8

浸透圧比
（生理食塩液に対する比）

0.7～1.0

一般的名称

*ケトチフェンフマル酸塩点眼液

禁忌

（次の患者には投与しないこと）

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能又は効果

効能又は効果／用法及び用量

アレルギー性結膜炎

用法及び用量

通常1回1～2滴を1日4回（朝、昼、夕方及び就寝前）点眼する。

使用上の注意

副作用

*本剤の臨床試験等は実施していないので、ベンザルコニウム塩化物を含有するザジテン点眼液0.05％での成績を以下にあげる。
総症例6,557例中、副作用が認められたのは220例（3.36％）であった。主な副作用はしみる・眼刺激171件（2.61％）、眼瞼炎18件（0.27％）、眠気18件（0.27％）等であった。（再審査終了時までの集計）

過敏症
頻度不明 
発疹、眼部腫脹、眼瞼浮腫、顔面浮腫

過敏症
0.1％～5％未満 
眼瞼炎、眼瞼皮膚炎、そう痒感

眼
頻度不明 
眼痛、霧視、眼乾燥、結膜炎、羞明

眼
0.1％～5％未満 
結膜充血、刺激感

眼
0.1％未満 
角膜びらん

その他
頻度不明 
頭痛、口渇

その他
0.1％～5％未満 
眠気

副作用が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。］

適用上の注意

1. 投与経路
点眼用にのみ使用すること。

2. 投与時

(1)
点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないよう注意するよう指導すること。

(2)
使用の際は、最初の1～2滴は点眼せずに捨てるよう指導すること。

(3)
二次汚染防止の保存剤を含有しない、1回使い捨ての無菌ディスポーザブルタイプの製剤であるので、使用後の残液は廃棄するよう指導すること。

(4)
点眼した時に液が眼瞼皮膚等についた場合は、すぐにふき取るよう指導すること。

3. 使用方法

(1)
1本の容器を切り離す。残りは、再びアルミ袋に戻して開封口を折り曲げて閉じる。

(2)
容器上部の平らな部分をねじ切る。

(3)
点眼する前に、1～2滴捨てる。

(4)
両眼に1～2滴ずつ、容器先端部が直接、目に触れないように点眼する。使用後は残液を廃棄する。

薬物動態

（参考：動物）

眼組織内移行1)
14C-ケトチフェンフマル酸塩をウサギに1回点眼投与し、眼組織及び血中への移行性を検討した。
眼組織における濃度は投与後15分に最高値を示した。最も高い濃度を示したのは角膜（上皮）で、次いで結膜、角膜（内皮及び実質）、虹彩、強膜（前部）、毛様体、外眼筋、前房水の順であった。
他の眼組織中の平均滞留時間が3時間以下であるのに比べ、結膜では平均滞留時間が5.7時間と長い値を示した。
点眼投与によっても血中への移行がみられたが低値であった。頻回投与した場合の定常状態における血中濃度は、結膜中の濃度の1/70程度と予測された。

臨床成績

本剤の臨床試験等は実施していないので、ベンザルコニウム塩化物を含有するザジテン点眼液0.05％での成績を以下にあげる。
二重盲検比較試験を含むアレルギー性結膜炎における臨床試験成績の概要は次のとおりである。
臨床効果判定は、自覚症状（そう痒感、流涙等）及び他覚所見（充血、浮腫等）を調査して行った。有効率は69.1％（192/278）であった。また、二重盲検比較試験において有用性が確認された。2～4)

薬効薬理

1. 抗アレルギー作用
ケトチフェンはPCA（受動的皮膚アナフィラキシー）反応を抑制する（ラット）5)。
ヒスタミン、SRS-A等のケミカルメディエーターの遊離を抑制する（ラット腹腔肥満細胞、ヒト白血球中好塩基球・好中球in vitro）5～7)。
また、抗原及びPAF（血小板活性化因子）による好酸球の活性化を抑制する（モルモット8)、ヒヒ9)）。

2. 抗ヒスタミン作用
ケトチフェンはヒスタミンによる気管支収縮（モルモット）、血管透過性亢進、皮膚反応（ラット）等を抑制する5)。

3. 動物結膜炎モデルにおける作用
動物結膜炎モデルにおいてケトチフェンはIgE結膜炎（ラット、モルモット、点眼）及びCompound48/80誘発結膜炎を抑制する（ラット、点眼）10)。
抗原誘発により結膜炎症状とともに好酸球、好中球の結膜浸潤がみられるが、ケトチフェンはこ