Samsca(Tolvaptan tablets)托伐普坦片，サムスカ錠7.5mg／サムスカ錠15mg／※※サムスカ錠30mg
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Samsca—唯一获准治疗低钠血症的口服型选择性加压素拮抗剂
2009年5月21日，大冢制药有限公司(Otsuka Pharmaceutical Co)开发的Samsca(替伐普坦)主要用于治疗由于心力衰竭、肝硬化和抗利尿激素分泌异常综合征导致的高容或等容性低钠血症。该药于2009年5月19日获得FDA的批准，它是唯一获准治疗该症的口服型选择性加压素拮抗剂，并且仅需一日1次口服。Samsca在美国地区的销售由Otsuka美国分公司负责。
Samsca通过选择性阻断肾集合管中血管加压素与V2受体结合而发挥作用。通过抑制V2受体上血管加压素的作用，Samsca可增加自由水的排泄，但对钠和其他电解质的排泄无直接影响。经证实，Samsca可以在用药后8小时内显著增加患者体内血钠水平，并且这一效果可以保持长达30天。
FDA新药审评中心心血管与肾病产品的主任NormanStockbridge医学博士对外发表声明时称：随着Samsca的获准，医生对治疗低钠血症又多了一种新的选择。
在2项双盲、安慰剂对照、多中心研究中，总共纳入了424例高容量性和等容量性低钠血症患者，应用Samsca或安慰剂对其进行治疗或处置。停止治疗后对这些患者又额外随访了7d。这两项研究的主要终点为血清钠水平<135mEq/L的患者基线至研究第4d和基线至研究第30d的血清钠水平的曲线下面积日平均变化值。在这两项研究中，无论在哪一期，与安慰剂相比，应用Samsca治疗均导致血清钠水平在统计学上显著升高(P<0.0001)。在研究的第4d和第30d，该药对血清钠水平低于130mEq/L或125mEq/L的患者仍有显著疗效。这种疗效在各种疾病病因学亚组(如充血性心力衰竭，肝硬化，SIADH或其他)中均可见。停止治疗后7d，Samsca治疗组患者的血清钠水平降至与安慰剂处置组患者大致相等的水平。
在试验中，接受Samsca治疗的患者最常见的不良反应(发生率较接受安慰剂处置的患者高5%或以上)为口渴、嘴干、体虚、便秘、尿频或多尿，以及高血糖症。在这些研究中，Samsca治疗组患者因不良反应中断治疗者占10%，而安慰剂处置组为12%。
临床试验结果显示，Samsca治疗早在给药后8h即可显著升高血清钠的水平，此浓度改变可持续30d。在肌酐清除率为10至79ml/min的患者和无肾功能损害的患者中，应用Samsca可获得相同的疗效。然而，在肌酐清除率<10ml/min的患者及进行透析的患者中尚未对Samsca的应用进行评估。
鉴于Samsca治疗可能会对低钠血症产生快速的过校正，因此该药应仅用于对医院中的患者进行治疗，这样方能密切监测血清钠的水平。低钠血症的快速过校正可导致渗透性脱髓鞘综合征，产生构音障碍、缄默症、吞咽困难、昏睡、情感变化、痉
