Cefcapene Pivoxil Hydrochloride Tablets(Cefcapene Pivoxil Hydrochloride Hydrate)セフカペンピボキシル塩酸塩錠75mg「マイラン」／セフカペンピボキシル塩酸塩錠100mg「マイラン」
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作成又は改訂年月
※※2013年1月改訂（第3版 販売会社変更）
※2012年4月改訂
日本標準商品分類番号
876132
薬効分類名
経口用セフェム系抗生物質製剤
承認等
販売名
セフカペンピボキシル塩酸塩錠75mg「マイラン」
販売名コード
6132016F1090
承認・許可番号
承認番号
22100AMX02175
商標名
Cefcapene Pivoxil Hydrochloride Tablets
薬価基準収載年月
2009年11月
販売開始年月
2009年11月
貯法・使用期限等
貯法
気密容器、室温保存
使用期限
3年
（外箱等に表示の使用期限内に使用すること）
基準名
日本薬局方 セフカペン ピボキシル塩酸塩錠
規制区分
処方せん医薬品
注意－医師等の処方せんにより使用すること
組成
成分・含量（1錠中）
日局 セフカペン ピボキシル塩酸塩水和物 75.0mg（力価）
添加物
トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、カルメロースカルシウム、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、白糖、マクロゴール6000、酸化チタン、タルク
性状
白色の円形のフィルムコーティング錠である。
外形
表
裏
側面
直径(mm)
7.7
厚さ(mm)
3.6
質量(mg)
165
識別コード
M308
販売名
セフカペンピボキシル塩酸塩錠100mg「マイラン」
販売名コード
6132016F2097
承認・許可番号
承認番号
22100AMX02188
商標名
Cefcapene Pivoxil Hydrochloride Tablets
薬価基準収載年月
2009年11月
販売開始年月
2009年11月
貯法・使用期限等
貯法
気密容器、室温保存
使用期限
3年
（外箱等に表示の使用期限内に使用すること）
基準名
日本薬局方 セフカペン ピボキシル塩酸塩錠
規制区分
処方せん医薬品
注意－医師等の処方せんにより使用すること
組成
成分・含量（1錠中）
日局 セフカペン ピボキシル塩酸塩水和物 100.0mg（力価）
添加物
トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、カルメロースカルシウム、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、白糖、マクロゴール6000、酸化チタン、タルク、三二酸化鉄
性状
うすい赤色の円形のフィルムコーティング錠である。
外形
表
裏
側面
直径(mm)
8.7
厚さ(mm)
3.9
質量(mg)
220
識別コード
M309
禁忌
（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分によるショックの既往歴のある患者
原則禁忌
（次の患者には投与しないことを原則とするが、特に必要とする場合には慎重に投与すること）
本剤の成分又はセフェム系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者
効能又は効果
＜適応菌種＞
セフカペンに感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、淋菌、モラクセラ(ブランハメラ)・カタラーリス、大腸菌、シトロバクター属、クレブシエラ属、エンテロバクター属、セラチア属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア属、インフルエンザ菌、ペプトストレプトコッカス属、バクテロイデス属、プレボテラ属(プレボテラ・ビビアを除く)、アクネ菌
＜適応症＞
表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、リンパ管・リンパ節炎、慢性膿皮症、外傷・熱傷及び手術創等の二次感染、乳腺炎、肛門周囲膿瘍、咽頭・喉頭炎、扁桃炎(扁桃周囲炎、扁桃周囲膿瘍を含む)、急性気管支炎、肺炎、慢性呼吸器病変の二次感染、膀胱炎、腎盂腎炎、尿道炎、子宮頸管炎、胆嚢炎、胆管炎、バルトリン腺炎、子宮内感染、子宮付属器炎、涙嚢炎、麦粒腫、瞼板腺炎、外耳炎、中耳炎、副鼻腔炎、歯周組織炎、歯冠周囲炎、顎炎
用法及び用量
通常、成人にはセフカペン ピボキシル塩酸塩水和物として１回100mg(力価)を１日３回食後経口投与する。
なお、年齢及び症状に応じて適宜増減するが、難治性又は効果不十分と思われる症例には１回150mg(力価)を１日３回食後経口投与する。
用法及び用量に関連する使用上の注意
本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
使用上の注意
慎重投与
（次の患者には慎重に投与すること）
1.
ペニシリン系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者
2.
本人又は両親、兄弟に気管支喘息、発疹、蕁麻疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質を有する患者
3.
高度の腎障害のある患者〔血中濃度が持続するので、投与量を減らすか、投与間隔をあけて使用すること。〕
4.
経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者、全身状態の悪い患者〔ビタミンK欠乏症状があらわれることがあるので観察を十分に行うこと。〕
5.
高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
重要な基本的注意
ショックがあらわれるおそれがあるので、十分な問診を行うこと。
副作用
副作用等発現状況の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
1. ショック、アナフィラキシー様症状
（頻度不明）
ショック、アナフィラキシー様症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、不快感、口内異常感、喘鳴、眩暈、便意、耳鳴、発汗、呼吸困難、血圧低下等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
2. 急性腎不全
（頻度不明）
急性腎不全等の重篤な腎障害があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
3. 無顆粒球症、血小板減少、溶血性貧血
（頻度不明）
無顆粒球症、血小板減少、溶血性貧血があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
4. 偽膜性大腸炎、出血性大腸炎
（頻度不明）
偽膜性大腸炎、出血性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎があらわれることがあるので、腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には直ちに投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
5. 中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis：TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、紅皮症(剥脱性皮膚炎)
（頻度不明）
中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群、紅皮症(剥脱性皮膚炎)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
6. 間質性肺炎、好酸球性肺炎
（頻度不明）
間質性肺炎、好酸球性肺炎があらわれることがあるので、発熱、咳嗽、呼吸困難等の症状があらわれた場合には投与を中止し、速やかに胸部X線検査、血液検査等を実施し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
7. 劇症肝炎、肝機能障害、黄疸
（頻度不明）
劇症肝炎等の重篤な肝炎、AST(GOT)、ALT(GPT)、Al‐P等の上昇を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
8. 横紋筋融解症
（頻度不明）
筋肉痛、脱力感、CK(CPK)上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがあるので、このような場合には、直ちに投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
その他の副作用
過敏症注）
（頻度不明）
関節痛、発疹、蕁麻疹、そう痒感、発赤、紅斑、腫脹、発熱
血液
（頻度不明）
好酸球増多、顆粒球減少、貧血(赤血球減少、ヘモグロビン減少、ヘマトクリット減少)、血小板減少
肝臓
（頻度不明）
黄疸、ALT(GPT)上昇、AST(GOT)上昇、LDH上昇、Al‐P上昇、γ‐GTP上昇
腎臓
（頻度不明）
BUN上昇、蛋白尿、血尿、クレアチニン上昇、浮腫
消化器
（頻度不明）
下痢、腹痛、胃不快感、胃痛、嘔気、嘔吐、食欲不振、便秘、口渇、口内しびれ感
菌交代症
（頻度不明）
カンジダ症、口内炎
ビタミン欠乏症
（頻度不明）
ビタミンK欠乏症状(低プロトロンビン血症、出血傾向等)、ビタミンB群欠乏症状(舌炎、口内炎、食欲不振、神経炎等)
その他
（頻度不明）
四肢しびれ感、筋肉痛、血清カルニチン低下、CK(CPK)上昇、めまい、頭痛、アルドラーゼ上昇、けん怠感、眠気、心悸亢進
その他の副作用の注意
注）症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
高齢者への投与
高齢者には、次の点に注意し、用量並びに投与間隔に留意するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。
1.
本剤は腎排泄型の薬剤であり、高齢者では一般に生理機能が低下していることが多く、高齢者を対象としたセフカペン ピボキシル塩酸塩製剤の薬物動態の検討において、副作用は認められなかったが、健康成人に比べ尿中回収率はやや低く、血中半減期も延長する傾向が認められている。
2.
高齢者ではビタミンK欠乏による出血傾向があらわれることがある。
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
※妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。〔妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。また、妊娠後期にピボキシル基を有する抗生物質を投与された妊婦と、その出生児において低カルニチン血症の発現が報告されている。〕
小児等への投与
1.
低出生体重児、新生児に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。
2.
※小児（特に乳幼児）においてピボキシル基を有する抗生物質(小児用製剤)の投与により、低カルニチン血症に伴う低血糖があらわれることがある。(「その他の注意」の項参照)
臨床検査結果に及ぼす影響
1.
テステープ反応を除くベネディクト試薬、フェーリング試薬、クリニテストによる尿糖検査では偽陽性を呈することがあるので注意すること。
2.
直接クームス試験陽性を呈することがあるので注意すること。
適用上の注意
薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。〔PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。〕
その他の注意
1.
動物試験(イヌ)でCK(CPK)の上昇を伴う筋細胞障害(骨格筋の病理組織学的検査)が認められている。
2.
※本剤を含むピボキシル基を有する抗生物質(セフカペン ピボキシル塩酸塩水和物、セフジトレン ピボキシル、セフテラム ピボキシル、テビペネム ピボキシル)の投与により、ピバリン酸(ピボキシル基を有する抗生物質の代謝物)の代謝・排泄に伴う血清カルニチン低下が報告されている。また、小児（特に乳幼児）においては、ピボキシル基を有する抗生物質(小児用製剤)の投与により、低カルニチン血症に伴う低血糖があらわれることがあるので、ピボキシル基を有する抗生物質の投与に際してはカルニチンの低下に注意すること。
薬物動態
生物学的同等性試験
＜セフカペンピボキシル塩酸塩錠75mg「マイラン」＞
セフカペンピボキシル塩酸塩錠75mg「マイラン」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(セフカペン ピボキシル塩酸塩水和物として75mg（力価）)健康成人男子20名に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)～log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。1)
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
＜セフカペンピボキシル塩酸塩錠100mg「マイラン」＞
セフカペンピボキシル塩酸塩錠100mg「マイラン」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(セフカペン ピボキシル塩酸塩水和物として100mg（力価）)健康成人男子19名に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)～log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。2)
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
薬効薬理
抗菌力を示す活性体は、吸収時に腸管壁のエステラーゼにより加水分解を受けて生成するセフカペンであり、細菌の細胞壁合成を阻害することで、殺菌的抗菌作用を発揮する。黄色ブドウ球菌では致死標的といわれているPBP（ペニシリン結合たん白）１、２、３のすべてに高い結合親和性を有するが、大腸菌及びプロテウス・ブルガリスでは隔壁合成に必須な酵素のPBP3に高い結合親和性を示す。
活性体セフカペンは、試験管内では次の性質を示す。（ア）好気性及び嫌気性のグラム陽性菌からグラム陰性菌まで幅広い抗菌スペクトルを有する、（イ）ペニシリン耐性肺炎球菌及びアンピシリン耐性インフルエンザ菌に対しても抗菌力がある、（ウ）各種細菌の産生するβ - ラクタマーゼに安定である、（エ）最小殺菌濃度は最小発育阻止濃度とほぼ一致する。3）
有効成分に関する理化学的知見
一般名
〔日局〕 セフカペン ピボキシル塩酸塩水和物 (Cefcapene Pivoxil Hydrochloride Hydrate)
〔日局別名〕 塩酸セフカペン ピボキシル
セフカペンピボキシル塩酸塩水和物
化学名
2,2‐Dimethylpropanoyloxymethyl (6R,7R)‐7‐[(2Z)‐2‐(2‐aminothiazol‐4‐yl)pent‐2‐enoylamino]‐3‐carbamoyloxymethyl‐8‐oxo‐5‐thia‐1‐azabicyclo[4.2.0]oct‐2‐ene‐2‐carboxylate monohydrochloride monohydrate
分子式
C23H29N5O8S2・HCl・H2O
分子量
622.11
構造式
性状
本品は白色～微黄白色の結晶性の粉末又は塊で、わずかに特異なにおいがある。
本品はN,N‐ジメチルホルムアミド又はメタノールに溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けやすく、水に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
取扱い上の注意
安定性試験
加速試験(40℃、相対湿度75%、６ヵ月)の結果、セフカペンピボキシル塩酸塩錠75mg「マイラン」及びセフカペンピボキシル塩酸塩錠100mg「マイラン」は通常の市場流通下において３年間安定であることが推測された4),5)。
包装
セフカペンピボキシル塩酸塩錠75mg「マイラン」 PTP 100錠（10錠×10）
セフカペンピボキシル塩酸塩錠100mg「マイラン」 PTP 100錠（10錠×10） 500錠（10錠×50）
主要文献及び文献請求先
主要文献
1)
社内資料 （75mg：生物学的同等性試験資料）
2)
社内資料 （100mg：生物学的同等性試験資料）
3)
第十六改正日本薬局方解説書：C-2412, 廣川書店, 2011
4)
社内資料 （75mg：安定性試験資料）
5)
社内資料 （100mg：安定性試験資料）
文献請求先
「主要文献」に記載の社内資料につきましても下記にご請求ください。
※※、※ファイザー株式会社 製品情報センター
〒151-8589 東京都渋谷区代々木3-22-7
学術情報ダイヤル 0120-664-467
FAX 03-3379-3053
製造業者又は輸入販売業者の氏名又は名称及び住所
製造販売元
マイラン製薬株式会社
大阪市中央区本町2丁目6番8号
※※販売
ファイザー株式会社
東京都渋谷区代々木3-22-7
