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L-Cartin tablets(Levocarnitine Chloride)エルカルチン錠

2015-01-16 00:07:49 来源: 作者: 【大中小】浏览:489次评论:0条

L-Cartin tablets(Levocarnitine Chloride)エルカルチン錠100mg／エルカルチン錠300mg
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作成又は改訂年月

※※2014年1月改訂（下線部分、第10版）

※2013年2月改訂（第9版）

日本標準商品分類番号

873999

日本標準商品分類番号等

再審査結果公表年月（最新）
2002年3月

薬効分類名

レボカルニチン製剤

承認等

販売名
エルカルチン錠100mg

販売名コード

3999009F1030

承認・許可番号

承認番号
21900AMX00030
商標名
L-Cartin tablets 100mg

薬価基準収載年月

2007年6月

販売開始年月

1990年6月

貯法・使用期限等

貯法　

室温保存（吸湿性が強いので、SP包装開封後は速やかに使用すること。）

使用期限

製造後5年（外箱に表示）

規制区分

処方せん医薬品

注意－医師等の処方せんにより使用すること

組成

有効成分

1錠中レボカルニチン塩化物100mg

添加物

ヒドロキシプロピルセルロース、結晶セルロース、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム、タルク、ヒプロメロース、マクロゴール6000、酸化チタン

性状

製剤の性状

白色のフィルムコーティング錠

外形

直径

7.2mm

厚さ

3.2mm

重さ

約130mg

識別コード

OG53

販売名
エルカルチン錠300mg

販売名コード

3999009F2037

承認・許可番号

承認番号
21900AMX00031
商標名
L-Cartin tablets 300mg

薬価基準収載年月

2007年6月

販売開始年月

1990年6月

貯法・使用期限等

貯法　

室温保存（吸湿性が強いので、SP包装開封後は速やかに使用すること。）

使用期限

製造後5年（外箱に表示）

規制区分

処方せん医薬品

注意－医師等の処方せんにより使用すること

組成

有効成分

1錠中レボカルニチン塩化物300mg

添加物

性状

製剤の性状

白色のフィルムコーティング錠

外形
直径

10.3mm

厚さ

4.9mm

重さ

約390mg

識別コード

OG52

一般的名称

レボカルニチン塩化物

Levocarnitine Chloride

禁忌

（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能又は効果

カルニチン欠乏症

効能又は効果に関連する使用上の注意

1.
本剤は、臨床症状・検査所見からカルニチン欠乏症と診断された場合あるいはカルニチン欠乏症が発症する可能性が極めて高い状態である場合にのみ投与すること。

2.
本剤の投与に際しては、原則として、カルニチンの欠乏状態の検査に加え、カルニチン欠乏の原因となる原疾患を特定すること。

用法及び用量

通常、成人には、レボカルニチン塩化物として、1日1.8～3.6gを3回に分割経口投与する。なお、患者の状態に応じて適宜増減する。
通常、小児には、レボカルニチン塩化物として、1日体重1kgあたり30～120mgを3回に分割経口投与する。なお、患者の状態に応じて適宜増減する。

※＜参考＞
本剤は、レボカルニチン塩化物1,800mgでレボカルニチン1.5g（エルカルチンFF内用液10％ 15mL）に相当する。

用法及び用量に関連する使用上の注意

1.
本剤の投与に際しては、低用量から投与を開始し、臨床症状の改善の程度と副作用の発現の程度及び定期的な臨床検査、バイタルサイン、カルニチンの欠乏状態等から投与量を総合的に判断すること。また、増量する場合には慎重に判断し、漫然と投与を継続しないこと。

2.
血液透析患者への本剤の投与に際しては、高用量を長期間投与することは避け、本剤投与により期待する効果が得られない場合には、漫然と投与を継続しないこと。また、血液透析日には透析終了後に投与すること。（「慎重投与」の項参照）

3.
小児への投与に際しては、原則として、成人用量を超えないことが望ましい。

使用上の注意

慎重投与
（次の患者には慎重に投与すること）

重篤な腎機能障害のある患者又は透析下の末期腎疾患患者［本剤の高用量の長期投与により、トリメチルアミン等の有害な代謝物が蓄積するおそれがある。低用量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与し、漫然と投与を継続しないこと。重篤な腎機能障害のある患者に対する有効性及び安全性は確立されていない。］

重要な基本的注意

本剤投与中は、定期的にバイタルサイン、臨床検査（血液検査、肝・腎機能検査、尿検査）、カルニチンの欠乏状態のモニタリングを行うことが望ましい。

副作用
副作用等発現状況の概要

調査症例293例中9例（3.07％）に副作用が認められている。（承認時及び再審査終了時）

その他の副作用

1. 消化器
1％未満
食欲不振、下痢、軟便、腹部膨満感

2. ※※過敏症
※※頻度不明*
※※発疹、そう痒感

3. その他
1％未満
顔面浮腫、血尿、貧血

※※*：自発報告で認められた副作用

高齢者への投与
一般に高齢者では生理機能が低下しているので、患者の状態を観察し、減量するなど十分に注意しながら本剤を投与すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

1.
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。］

2.
授乳中の婦人には投与しないことが望ましいが、投与する場合は授乳を避けさせること。[動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが報告されている。]

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児に対する安全性は確立していない（使用経験が少ない）。

適用上の注意

錠剤を嚥下することが困難な場合には水に懸濁して投与してもさしつかえない。

薬物動態

1. ※血漿中濃度

単回投与
健康成人男子各5例にそれぞれ400mg、800mg、1,600mgを空腹時に、また、800mgを食後に単回経口投与した。血漿中レボカルニチン濃度は図に示すように服薬量と用量依存的な関係がみられた。また、食事の影響は認められなかった。

連続投与
健康成人男子6例に1回400mg、1日3回合計1,200mgを5日間連続経口投与した。血漿中レボカルニチン濃度は図に示すように推移した。

2. ※その他
レボカルニチンは、有機カチオン／カルニチントランスポーター（OCTN2）の基質である1)。

臨床成績
臨床効果2,3)
プロピオン酸血症患児8例、メチルマロン酸血症患児13例を対象に、30mg/kg/日を4週間経口投与した。そして、効果が発現し副作用が認められなければ更に4週間投与を継続し、また、効果及び副作用が認められなければ60mg/kg/日に増量し、更に4週間投与した。
服薬しなかったプロピオン酸血症患児1例を除外し、20例について評価を行った結果、全般改善度は中等度改善以上が85.0％（17/20例）、有用度は有用以上が85.0％（17/20例）であった。
レボカルニチン塩化物は、プロピオン酸血症及びメチルマロン酸血症患児に対して、投与量30～60mg/kg/日の範囲で尿中へのプロピオニルカルニチンの排泄促進及び臨床症状の改善に優れた効果がみられた。

薬効薬理

1.
組織内における“慢性的なカルニチン欠乏”状態を是正する。

2.
組織内で過剰に蓄積した有害な“プロピオニル基”をプロピオニルカルニチンとして体外（尿中）へ排泄する。

3.
有害な“プロピオニル基”からミトコンドリア機能を保護し、その代謝を賦活する4)。
ラット肝ミトコンドリアを用いて、レボカルニチン塩化物（l-体）を光学異性体であるd-カルニチン塩化物及びdl-カルニチン塩化物と比較検討した。その結果、l-体はミトコンドリア呼吸活性への抑制作用を示さず、プロピオン酸によるミトコンドリア呼吸能の抑制作用に対して有意な回復作用を示した4）。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

レボカルニチン塩化物〔Levocarnitine Chloride(JAN)〕

化学名

(－)-(R)-(3-carboxy-2-hydroxypropyl)trimethylammonium chloride

構造式