LOMEFLON SOLUTION FOR EAR 0.3%(Lomefloxacin Hydrochloride)ロメフロン耳科用液0.3%
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本品为喹诺酮类抗菌药。对肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、志贺菌属、克雷伯菌属、变形杆菌属、肠杆菌属等具有高度的抗菌活性；流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等对本品亦呈现高度敏感；对不动杆菌、铜绿假单胞菌等假单胞菌属、葡萄球菌属和肺炎球菌、溶血性链球菌等亦有一定的抗菌作用。本品通过作用于细菌细胞DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而起杀菌作用。
作成又は改訂年月
**2013年8月改訂(第13版)
*2012年7月改訂
日本標準商品分類番号
871329
日本標準商品分類番号等
再審査結果公表年月（最新）
2004年3月
再評価結果公表年月（最新）
2004年9月
薬効分類名
ニューキノロン系抗菌剤
承認等
ロメフロン耳科用液0.3%
販売名コード
1329709Q1032
承認・許可番号
承認番号
21900AMX01417
商標名
LOMEFLON SOLUTION FOR EAR 0.3%
薬価基準収載年月
2007年12月
販売開始年月
2000年9月
貯法・使用期限等
貯法
室温保存
*使用期限
製造後3年(使用期限内であっても、開栓後は速やかに使用すること。)
規制区分
処方せん医薬品注)
注) 注意－医師等の処方せんにより使用すること
組成
成分・含量(1mL中)
塩酸ロメフロキサシン3.31mg
(ロメフロキサシンとして3mg)
添加物
濃グリセリン、エデト酸ナトリウム水和物、ベンザルコニウム塩化物、水酸化ナトリウム
性状
剤形
水性耳科用液剤
色
無色澄明
pH
4.5～5.7
一般的名称
塩酸ロメフロキサシン耳科用液
禁忌
（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能又は効果
効能又は効果／用法及び用量
<適応菌種>
ロメフロキサシンに感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、腸球菌属、クレブシエラ属、エンテロバクター属、プロテウス属、プロビデンシア属、シュードモナス属、緑膿菌、アシネトバクター属、アルカリゲネス属
<適応症>
外耳炎、中耳炎
用法及び用量
通常、1回6～10滴点耳し、約10分間の耳浴を1日2回行う。なお、症状により適宜回数を増減する。
用法及び用量に関連する使用上の注意
本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最少限の期間の投与にとどめること。
使用上の注意
慎重投与
（次の患者には慎重に投与すること）
類似化合物(キノロン系抗菌剤)に対し過敏症の既往歴のある患者
重要な基本的注意
4週間の投与を目安とし、その後の継続投与については漫然と投与しないよう、慎重に行うこと。
副作用
副作用等発現状況の概要
承認時及び使用成績調査※での総症例3,821例中26例(0.68%)に副作用が認められた。
主な副作用は、菌交代症(真菌等)8件(0.21%)、外耳道そう痒感5件(0.13%)、点耳時耳痛5件(0.13%)、刺激感1件(0.03%)、一過性の聴力低下1件(0.03%)、発疹1件(0.03%)であった(再審査終了時)。
以下の副作用は上記の調査あるいは自発報告等で認められたものである。
※ロメフロン眼科耳科用液(ロメフロン耳科用液0.3%と同一製剤)とロメフロンミニムス眼科耳科用液0.3%を合わせて行った調査で、ロメフロンミニムス眼科耳科用液0.3%の投与症例502例を含む。
重大な副作用
経口剤で、ショック、アナフィラキシー様症状(頻度不明)があらわれるとの報告があるので、観察を十分に行い、紅斑、発疹、呼吸困難、血圧低下等の症状が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
その他の副作用
その他の副作用の表組
頻度不明 0.1～5%未満 0.1%未満
過敏症注) 過敏症状 発疹
耳 菌交代症(真菌等)、外耳道そう痒感、点耳時耳痛 刺激感、一過性の聴力低下
注) 発現した場合には、投与を中止すること。
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人及び授乳中の婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
［妊娠中及び授乳中の投与に関する安全性は確立していない。］
小児等への投与
低出生体重児又は新生児に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。
適用上の注意
1.
投与経路
点耳用にのみ使用すること。
2.
投与時
(1)
点耳のとき、容器の先端が直接耳に触れないように注意すること。
(2)
使用する際、薬液の温度が低いと眩暈を起こすことが考えられるので、使用時にはできるだけ体温に近い状態で使用すること。
その他の注意
経口投与により、動物実験(幼若イヌ、幼若ラット)で関節異常がみられたとの報告がある。
薬物動態
(参考)
耳内移行<モルモット>1)
モルモットの中耳腔内(骨胞内)にロメフロン耳科用液0.3%を0.2mL注入したときの中耳粘膜、外リンパ液中のロメフロキサシン濃度は図のとおりである。
なお、脳組織及び血清中のロメフロキサシン濃度の最高値は、それぞれ投与2時間後に0.074μg/g、投与1時間後に0.160μg/mLで、時間経過とともに減少している。
臨床成績
二重盲検比較対照試験を含む475例についての成績概要は表のとおりである。
なお、1日投与量、投与期間は大部分が1回6～10滴、 1日2回、3週間以内である。
臨床成績の表
表．疾患別臨床効果
疾患名 有効率(%)有効以上
外耳炎 94.2(49/52)
中耳炎 83.7(354/423)
合計 84.8(403/475)
薬効薬理
1.
抗菌作用
(1) 抗菌作用2～6)
グラム陽性菌及びグラム陰性菌に抗菌作用を示し、ブドウ球菌属、レンサ球菌属、クレブシエラ属、エンテロバクター属、プロテウス属、プロビデンシア属、シュードモナス属、アシネトバクター属、アルカリゲネス属に抗菌力を示す(in vitro)。
(2) 実験的中耳炎に対する治療効果7)
モルモットの中耳骨胞内に緑膿菌あるいは黄色ブドウ球菌の臨床分離株を経鼓膜的に接種して作成した中耳炎に対し、ロメフロン耳科用液又は対照として基剤を中耳骨胞内に注入した試験では、ロメフロン耳科用液投与群では中耳炎の症状の抑制を示した。
2.
作用機序2)
細菌のDNAジャイレースに作用し、DNA合成を阻害する。抗菌作用は殺菌的であり、最小殺菌濃度は最小発育阻止濃度とほぼ一致している。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
塩酸ロメフロキサシン(Lomefloxacin Hydrochloride)〔JAN〕 略号：LFLX
化学名
(RS)-1-Ethyl-6,8-difluoro-1,4-dihydro-7-(3-methyl-piperazin-1-yl)- 4-oxoquinoline-3-carboxylic acid monohydrochloride
構造式
分子式
C17H19F2N3O3・HCl
分子量
387.81
性状
塩酸ロメフロキサシンは、白色～微黄白色の結晶性の粉末である。
水又はエチレングリコールに溶けにくく、メタノールに極めて溶けにくく、エタノール(95)にほとんど溶けない。
水酸化ナトリウム試液に溶ける。
水酸化ナトリウム試液溶液(1→40)は旋光性を示さない。
融点：約310℃(分解、乾燥後)
包装
5mL×10
主要文献及び文献請求先
主要文献
1)
昇 卓夫他：耳鼻と臨床, 37, 114, 1991.
2)
廣瀬 徹他：Chemotherapy, 36(S-2), 1, 1988.
3)
横田 健他：Chemotherapy, 36(S-2), 25, 1988.
4)
五島瑳智子他：Chemotherapy, 36(S-2), 36, 1988.
5)
西野武志他：Chemotherapy, 36(S-2), 57, 1988.
6)
桶崎英一他：Chemotherapy, 36(S-2), 99, 1988.
7)
栗山 裕他：薬理と治療, 18, 4803, 1990.
**文献請求先・製品情報お問い合わせ先
セオリア ファーマ株式会社 メディカルインフォメーション室
〒103-0022 東京都中央区日本橋室町三丁目3番1号
TEL 0120-72-1136
FAX 03-3243-1137
製造販売業者等の氏名又は名称及び住所
製造販売元
千寿製薬株式会社
大阪市中央区平野町二丁目5番8号
発売元
セオリア ファーマ株式会社
東京都中央区日本橋室町三丁目3番1号
販 売
武田薬品工業株式会社
大阪市中央区道修町四丁目1番1号
**（提携会社の削除）
