フラジール腟錠２５０ｍｇ

作成又は改訂年月

2013年12月作成(第1版)

日本標準商品分類番号

872529

日本標準商品分類番号等

再評価結果公表年月（最新）

1976年10月

効能又は効果追加承認年月（最新）

2012年3月

抗トリコモナス剤

承認等

販売名

フラジール腟錠２５０ｍｇ

販売名コード

2529707H1063

 認・許可番号

承認番号

22000AMX00666

商標名

Flagyl

薬価基準収載年月

2008年6月

販売開始年月

2013年12月

貯法・使用期限等

 貯法

遮光・気密容器・室温保存（発泡錠により湿気を避けること）

使用期限

外箱等に表示　（使用期間3年）

組成

 有効成分

日局　メトロニダゾール

含量（1錠中 ）

250mg

添加物

酒石酸、ホウ酸、酒石酸水素カリウム、炭酸水素ナトリウム、コムギデンプン、メチルセルロース、タルク

性状・

性状・剤形

白色円形の錠剤で水によって発泡する。

外形

大きさ

直径　約15.0mm
厚さ　約4.0mm

重量

約0.95g

識別コード

FJ761

一般的名称

メトロニダゾール　

Ｍｅｔｒｏｎｉｄａｚｏｌｅ

効能又は効果

1.トリコモナス腟炎

2.細菌性腟症

＜適応菌種＞

本剤に感性のペプトストレプトコッカス属、バクテロイデス・フラジリス、プレボテラ・ビビア、モビルンカス属、ガードネラ・バジナリス

＜適応症＞

細菌性腟症

用法及び用量

1. トリコモナス腟炎

通常、成人にはメトロニダゾールとして、1クールとして、1日1回250mgを10～14日間腟内に挿入する。

2. 細菌性腟症

通常、成人にはメトロニダゾールとして、1日1回250mgを7～10日間腟内に挿入する。

用法及び用量に関連する使用上の注意

本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。

使用上の注意

副作用

副作用等発現状況の概要

トリコモナス腟炎に対する再評価結果における安全性評価対象例456例中、副作用は10例（2.2％）に認められた^1）。

1.過敏症^注1

0.1～5％未満 

そう痒感、腟壁充血等の局所刺激、局所の発赤

2. 生殖器

5％以上又は頻度不明 

Candida albicansの出現

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立されていない。［使用経験がない。］

適用上の注意

 投与経路

内服させないこと。

薬物動態

健康女性12例、妊娠初期女性16例、妊娠後期女性10例、骨盤内性器感染女性9例を対象として、1日1回メトロニダゾール腟錠250mg（1錠）を腟内に挿入して生物学的定量法により体内移行を検討した。
本剤は局所集中性が強く血中濃度、尿中排泄としてみるべきほどの移行を示さなかった^2）。

1. 吸収

2、4時間後に測定した血中濃度は、妊娠後期女性の1例の2時間値に2μg/mL以下が測定されただけで、その他は全く血中移行を認めなかった。
4時間後の健康女性10例の腟内残存率は70～95％（平均83.0％）であった。

2. 排泄

4時間後に測定した尿中濃度は、健康女性8例において0～3μg/mL（平均1.13μg/mL）であった。

臨床成績

トリコモナス腟炎に対する再評価結果における有効性評価対象例332例中、治癒率は97.9％（325例）であり、原虫再出現率は有効性評価対象例270例中、29.3％（79例）であった^3）。

薬効薬理

 1. 薬理作用

Trichomonas vaginalisに対し、抗原虫作用を示す^4）。

2. 作用機序

抗原虫及び抗菌作用
メトロニダゾールは原虫又は菌体内の酸化還元系によって還元を受け、ニトロソ化合物（R-NO）に変化する。このR-NOが抗原虫作用及び抗菌作用を示す。また、反応の途中で生成したヒドロキシラジカルがDNAを切断し、DNAらせん構造の不安定化を招く^5）～7）。

有効成分に関する理化学的知見

 一般的名称

メトロニダゾール　(JAN)［日局］
Metronidazole

化学名

2-(2-Methyl-5-nitro-1H-imidazol-1-yl)ethanol

分子式

C₆H₉N₃O₃

分子量

171.15

化学構造式

性状

白色～微黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。
酢酸（100）に溶けやすく、エタノール（99.5）又はアセトンにやや溶けにくく、水に溶けにくい。
希塩酸に溶ける。
光によって黄褐色になる。

融点

159～163℃

分配係数

0.81［pH7.4、1-オクタノール/緩衝液］

包装

 フラジール腟錠250mg：SP100錠（10錠×10）

主要文献及び文献請求先

主要文献

 1)富士製薬工業株式会社集計；山田文夫ほか：産科と婦人科，1963, 38（9）, 1136を含む計17文献

2)

青河寛次ほか：産婦人科の世界，1976, 28（3）, 231

3)

富士製薬工業株式会社集計；青河寛次：ファルマシア，1971, 7（3）, 205を含む計11文献

4)

Jennison, R. F. et al.：J. Clin. Pathol., 1961, 14, 431

5)

Osato, MS.：Curr. Pharm. Des., 2000, 6, 1545

6)

山本達男ほか：日本臨牀，2005, 63（S-11）, 376

7)

Upcroft, P. et al.：Clin. Microbiol. Rev., 2001, 14（1）, 150

文献請求先

富士製薬工業株式会社　富山工場　学術情報課

〒939-3515 富山県富山市水橋辻ヶ堂1515番地

(TEL)076-478-0032

(FAX)076-478-0336

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元

富士製薬工業株式会社

富山県富山市水橋辻ヶ堂1515番地