RELAXIN Injection(Suxamethonium Chloride Hydrate)地高辛注射液 - Japan[日本药品]

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RELAXIN Injection(Suxamethonium Chloride Hydrate)地高辛注射液

2014-11-09 16:37:20 来源: 作者: 【大中小】浏览:1577次评论:0条

RELAXIN Injection(Suxamethonium Chloride Hydrate)地高辛注射液，レラキシン注用200mg
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作成又は改訂年月

**2013年5月改訂（第9版　会社住所の変更）

*2012年8月改訂
日本標準商品分類番号

871224

日本標準商品分類番号等

再評価結果公表年月(最新)
1975年3月
薬効分類名

筋弛緩剤

承認等

販売名
レラキシン注用200mg

販売名コード

ＹＪコード
1224401X2049

承認・許可番号

承認番号
22000AMX00664000
欧文商標名
RELAXIN Injection 200mg
薬価基準収載年月

2008年6月
販売開始年月

1959年3月
貯法・使用期限等

貯法：

室温保存

使用期限：

外箱、容器に表示

注意：

取扱い上の注意の項参照
基準名

日本薬局方

注射用スキサメトニウム塩化物
規制区分

毒薬　処方せん医薬品注）

注）注意－医師等の処方せんにより使用すること
組成

成分・含量(1バイアル中)

日局　スキサメトニウム塩化物水和物
(脱水物として)　200mg

溶解液組成(1管中)

日局　生理食塩液 10mL
性状

剤形

注射剤（用時溶解）

内容物

白色の結晶性の粉末又は塊

溶解後の性状

溶解液

添付溶解液 10mL

濃度

2％

4.0～5.0

浸透圧比

約1

溶血性

(-)

（浸透圧比は、生理食塩液に対する比）
警告

本剤による呼吸停止について:
1. 本剤の使用に当たっては、必ずガス麻酔器又は人工呼吸器を準備する。使用時は、呼吸停止を起こすことが非常に多いので、人工呼吸や挿管に熟練した医師によってのみ使用すること。
2. 本剤によって起こる呼吸停止は、注入後極めて速やかなので、人工呼吸の時期を失しないように、事前に設備その他の準備・点検を十分に行うこと。
*禁忌

（次の患者には投与しないこと）

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
原則禁忌

（次の患者には投与しないことを原則とするが、特に必要とする場合には慎重に投与すること）
1. 重症の熱傷、広範性挫滅性外傷、尿毒症、四肢麻痺、ジギタリス中毒の既往歴のある患者あるいは最近ジギタリスを投与されたことのある患者
[血中カリウムの増加作用により、心停止をおこすおそれがある。]

2. 緑内障の患者
[本剤には眼内圧亢進作用がある。]
効能・効果
麻酔時の筋弛緩
気管内挿管時・骨折脱臼の整復時・喉頭痙攣の筋弛緩
精神神経科における電撃療法の際の筋弛緩
腹部腫瘤診断時

用法・用量

通常成人は下記用量を用いる。
間歇的投与法：用時溶解し、スキサメ卜ニウム塩化物水和物の脱水物として、1回10～60mgを静脈内注射する。

この用量で筋弛緩が得られないときは、筋弛緩が得られるまで適宜増量する。

持続点滴用法：持続性効果を求める場合は、0.1～0.2％となるように生理食塩液又は5％ブドウ糖注射液に溶かし、持続注入する。通常2.5mg/分ぐらいの速さで注入する。
また、乳幼児及び小児に対する投与法として、静脈内注射の場合1mg/kgを、静脈内注射が不可能な場合は2～3mg/kgを筋肉内注射する。
*使用上の注意
重要な基本的注意
1.
本剤の分解能又は排泄能が低い患者あるいは感受性が高い患者の場合には、注入量及び注入速度に注意し、完全に回復するまで監視を行う必要がある。

2.
*非脱分極性筋弛緩剤で過去にアナフィラキシー反応が生じた患者では、同様にアナフィラキシー反応が生じる可能性があるので、注意すること。
相互作用

原則併用禁忌

（原則として併用しないこと）
薬剤名等
ジギタリス強心配糖体
　ジゴキシン
　　ジゴキシン錠等
　メチルジゴキシン
　　ラニラピッド錠
　等

臨床症状・措置方法
本剤との併用により重篤な不整脈を起こすおそれがある。

機序・危険因子
スキサメトニウム塩化物水和物の血中カリウム増加作用又はカテコールアミン放出が原因と考えられている。
併用注意

（併用に注意すること）

薬剤名等
コリンエステラーゼ阻害作用を有する薬剤
　アンベノニウム塩化物
　ネオスチグミン臭化物
　シクロホスファミド等
臨床症状・措置方法
本剤の作用が増強し、遷延性無呼吸（持続性呼吸麻痺）を起こすことがある。

機序・危険因子
コリンエステラーゼによる本剤の分解が阻害されると考えられている。

薬剤名等
非脱分極性筋弛緩剤
臨床症状・措置方法
本剤の筋弛緩作用が持続し、遷延性無呼吸(持続性呼吸麻痺)を起こすことがある。

機序・危険因子
本剤の神経-筋遮断作用に対して、抵抗性を増加することがある。それゆえ、筋弛緩を得るには大量の本剤が必要となり、終板の感受性低下や手術後の無呼吸を延長するかもしれない。

薬剤名等
*デスフルラン
*イソフルラン
臨床症状・措置方法
*本剤の筋弛緩作用が増強するので、併用する場合には、本剤を減量すること。

機序・危険因子
*併用により本剤の筋弛緩作用が増強される。

薬剤名等
アプロチニン
臨床症状・措置方法
本剤の作用が増強又は遷延することがある。

機序・危険因子
アプロチニンはコリンエステラーゼ活性を阻害すると考えられている。

薬剤名等
ゾピクロン
*エスゾピクロン
臨床症状・措置方法
本剤の作用が増強又は遷延することがある。

機序・危険因子
相加的に抗痙攣作用、中枢神経抑制作用が増強する可能性がある。

薬剤名等
アミノグリコシド系抗生剤
臨床症状・措置方法
これらの抗生剤を投与した外科手術後に突発的に呼吸困難を起こすことがある。

機序・危険因子
両薬剤ともに神経遮断作用を有しており、併用によりその作用が増強する。

薬剤名等
リンコマイシン系抗生剤
臨床症状・措置方法
本剤の筋弛緩作用が増強する。

機序・危険因子
リンコマイシン系抗生剤は神経筋弛緩作用を持ち、本剤の作用が相加されると考えられている。

薬剤名等
イリノテカン塩酸塩水和物
臨床症状・措置方法
本剤の筋弛緩作用が減弱することがある。

機序・危険因子
イリノテカンはアセチルコリン受容体への結合能を持っていると考えられている。

副作用
副作用等発現状況の概要

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

重大な副作用
1.
*ショック、アナフィラキシー様症状：ショック、アナフィラキシー様症状（気道内圧上昇、血圧低下、頻脈、全身発赤等）を起こすことがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

2.
悪性高熱症：原因不明の頻脈・不整脈・血圧変動、急激な体温上昇、筋硬直、血液の暗赤色化（チアノーゼ）、過呼吸、ソーダライムの異常過熱・急激な変色、発汗、アシドーシス、高カリウム血症、ミオグロビン尿（ポートワイン色尿）などを伴う重篤な悪性高熱がまれにあらわれることがある。また、これらの症状の悪化により、横紋筋融解症があらわれることがある。本剤を使用中、悪性高熱に伴うこれらの症状を認めた場合は、直ちに中止し、ダントロレンナトリウムの静注、全身冷却、純酸素での過換気、酸塩基平衡の是正等適切な処置を行うこと。

3.
気管支痙攣、遷延性無呼吸：気管支痙攣、遷延性無呼吸（持続性呼吸麻痺）を起こすことがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

4.
心停止：心停止を起こすことがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

5.
呼吸抑制：本剤によって十分な筋弛緩を得ようとする時、全く呼吸抑制が起こらないように施術することは困難であり、また呼吸停止を警戒しすぎると所要の筋弛緩が得られないことがある。呼吸停止が起こった場合には、薬液の注入を筋弛緩維持に必要な量に減ずるか、一旦中止し、人工呼吸によって積極的に酸素を補給しないと危険である。20～40mgの本剤投与によって発生する呼吸停止は、通常およそ2～5分で回復する。

6.
横紋筋融解症：横紋筋融解症があらわれることがあるので、体温の上昇がない場合においても、高カリウム血症、ミオグロビン尿、血清逸脱酵素の著明な上昇、筋肉痛等が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

その他の副作用

循環器
頻度不明
徐脈、頻脈、不整脈、血圧降下

筋肉
頻度不明
術後筋肉痛

皮膚
頻度不明
発疹

その他
頻度不明
眼内圧上昇、アレルギー症状
高齢者への投与

注入量及び注入速度に注意し、患者の状態を観察しながら、慎重に投与すること。

[高齢者では生理機能が低下していることが多い。（「重要な基本的注意」の項参照）]

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。]

小児への投与
小児等では、悪性高熱症、ミオグロビン血症及び循環器系副作用（徐脈、不整脈等）があらわれやすいので、慎重に投与すること。

適用上の注意
1.
調製時：バルビツール酸系薬剤と混合すると沈殿を生じるので、同じ注射筒を使用しないこと。

2.
筋肉内注射時：筋肉内注射にあたっては、組織・神経などへの影響を避けるため、下記の点に配慮すること。
(1)
神経走行部位を避けるように注意すること。

(2)
繰返し注射する場合には、注射部位をかえ、例えば左右交互に注射するなど行うべきであるが、連用しないことが望ましい。

(3)
注射針を刺入したとき、激痛を訴えたり、血液の逆流をみた場合は、直ちに針を抜き、部位をかえて注射すること。
3.
アンプルカット時：添付の溶解液はワンポイン卜カッ卜アンプルを使用しているが、アンプルの首部をエタノール綿等で清拭し、カットすること。

薬物動態

代謝・排泄1)

スキサメトニウム塩化物水和物はコリンエステラーゼにより加水分解され、サクシニルモノコリンとコリンに、さらにサクシニルモノコリンはコリンとコハク酸に分解され効力を失い、主に尿中に排泄される。代謝は速やかで、投与量の10％が尿中に回収された（イヌ）。
薬効薬理
1. 作用機序2)
スキサメトニウム塩化物水和物は、神経の終板に働き、脱分極持続時間を延長させることにより筋弛緩作用を発現する。

また、筋弛緩発現前に、一過性の筋興奮をあらわす。

2. 作用時間3)
ツボクラリンに比べ作用時間は短く、10～30mg静注した場合の筋弛緩は通常1分以内にあらわれ、2分以内に最大となり、約5分後には消失する。

有効成分に関する理化学的知見

一般名：スキサメトニウム塩化物水和物(Suxamethonium Chloride Hydrate) [JAN]

化学名：2,2'-Succinyldioxybis(N,N,N - trimethylethylaminium) dichloride dihydrate

分子式：C14H30Cl2N2O4・2H2O

分子量：397.34

融点　：159～164℃(未乾燥)

性状　：本品は白色の結晶性の粉末である。本品は水、メタノール又は酢酸(100)に溶けやすく、エタノール(95)に溶けにくく、無水酢酸に極めて溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。

化学構造式：