セフスパンカプセル50mg／セフスパンカプセル100mg／セフスパン細粒50mg

作成又は改訂年月

 **2013年7月改訂（第13版　販売会社変更等）Ｃ

 *2012年4月改訂

日本標準商品分類番号

 87 6132

日本標準商品分類番号等

再審査結果

1996年12月

再評価結果

2004年9月

国際誕生年月

1987年6月

薬効分類名

経口用セフェム系製剤

承認等

販売名

セフスパンカプセル50mg

販売名コード

6132008M1028

承認・許可番号

承認番号

16200EMZ01861000

商標名

Cefspan Capsules 50mg

薬価基準収載年月

1987年8月

販売開始年月

1987年9月

貯法・使用期限等

 〔貯法〕

室温保存、気密容器

〔使用期限〕

ケース等に表示（製造後2年）

基準名 

日本薬局方

セフィキシムカプセル

規制区分

 処方せん医薬品^注）

注）注意－医師等の処方せんにより使用すること

**組成

 成分・含量

1カプセル中　日局 セフィキシム水和物　50mg（力価）

添加物

カルメロースカルシウム、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸ポリオキシル40、ステアリン酸マグネシウム、ゼラチン、黄色5号、ラウリル硫酸ナトリウム、酸化チタン

**性状 

剤形・性状

淡いだいだい色不透明の硬カプセル剤

外形

カプセル号数

5号

重量（mg）

約90

販売名

セフスパンカプセル100mg

販売名コード

6132008M2024

承認・許可番号

承認番号

16200EMZ01862000

商標名

Cefspan Capsules 100mg

薬価基準収載年月

1987年8月

販売開始年月

1987年9月

貯法・使用期限等

 〔貯法〕

室温保存、気密容器

〔使用期限〕

ケース等に表示（製造後2年）

基準名

 日本薬局方

セフィキシムカプセル

規制区分

 処方せん医薬品^注）

注）注意－医師等の処方せんにより使用すること

**組成

 成分・含量

1カプセル中　日局 セフィキシム水和物　100mg（力価）

添加物

カルメロースカルシウム、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸ポリオキシル40、ステアリン酸マグネシウム、ゼラチン、黄色5号、ラウリル硫酸ナトリウム、酸化チタン

**性状

 剤形・性状

淡いだいだい色不透明の硬カプセル剤

外形

カプセル号数

4号

重量（mg）

約160

販売名

セフスパン細粒50mg

販売名コード

6132008C1022

承認・許可番号

承認番号

16200EMZ01860000

商標名

Cefspan Fine Granules 50mg

薬価基準収載年月

1987年8月

販売開始年月

1987年9月

貯法・使用期限等

 〔貯法〕

室温保存

〔使用期限〕

ケース等に表示（製造後2年）

規制区

 処方せん医薬品^注）

注）注意－医師等の処方せんにより使用すること

組成

 成分・含量

1g中　日局 セフィキシム水和物　50mg（力価）

添加物

白糖、ヒドロキシプロピルセルロース、トラガント末、オレンジ油、デキストリン、アラビアゴム、黄色5号

性状

 剤形・性状

淡いだいだい色の細粒で芳香がある。味は甘い。

一般的名称

 セフスパン細粒50mg
セフィキシム細粒

効能又は効果

 〈適応菌種〉

本剤に感性のレンサ球菌属、肺炎球菌、淋菌、モラクセラ（ブランハメラ）・カタラーリス、大腸菌、クレブシエラ属、セラチア属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア属、インフルエンザ菌

〈適応症〉

急性気管支炎、肺炎、慢性呼吸器病変の二次感染、膀胱炎、腎盂腎炎、尿道炎、胆嚢炎、胆管炎、中耳炎、副鼻腔炎、猩紅熱

用法及び用量

用法及び用量に関連する使用上の注意

 1.

本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。

2.

高度の腎障害のある患者では血中濃度が持続するので、腎障害の程度に応じて投与量を減量し、投与の間隔をあけて使用すること。（「薬物動態」の項参照）

使用上の注意

慎重投与

 1.

ペニシリン系抗生物質に対し、過敏症の既往歴のある患者

2.

本人又は両親、兄弟に気管支喘息、発疹、蕁麻疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質を有する患者

3.

高度の腎障害のある患者（「用法及び用量に関連する使用上の注意」及び「薬物動態」の項参照）

4.

経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者、全身状態の悪い患者［ビタミンＫ欠乏症状があらわれることがあるので、観察を十分に行うこと。］

5.

高齢者（「高齢者への投与」の項参照）

重要な基本的注意

 ショックがあらわれるおそれがあるので、十分な問診を行うこと。

相互作用

併用注意

薬剤名等　
ワルファリンカリウム

臨床症状・措置方法

ワルファリンカリウムの作用が増強されるおそれがある。ただし、本剤に関する症例報告はない。

機序・危険因子

腸内細菌によるビタミンＫの産生を抑制することがある。

副作用

 総症例12,879例中294例（2.28％）に臨床検査値の異常を含む副作用が認められた。その副作用症状は、下痢等の消化器症状112例（0.87％）、発疹等の皮膚症状29例（0.23％）、また、臨床検査値異常は、ＡＬＴ（ＧＰＴ）上昇78例（0.61％）、ＡＳＴ（ＧＯＴ）上昇58例（0.45％）、好酸球増多26例（0.20％）等であった。（再審査結果通知：1996年12月）

重大な副作用

 1. ショック：

ショック（0.1％未満）を起こすことがあるので、観察を十分に行い、不快感、口内異常感、喘鳴、眩暈、便意、耳鳴、発汗等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

2. アナフィラキシー様症状：

アナフィラキシー様症状（呼吸困難、全身潮紅、血管浮腫、蕁麻疹等）（0.1％未満）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

3. 皮膚障害：

皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群、0.1％未満）、中毒性表皮壊死症（Lyell症候群、0.1％未満）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、発熱、頭痛、関節痛、皮膚や粘膜の紅斑・水疱、皮膚の緊張感・灼熱感・疼痛等が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

4. 血液障害：

無顆粒球症（0.1％未満、初期症状：発熱、咽頭痛、頭痛、けん怠感等）、溶血性貧血（0.1％未満、初期症状：発熱、ヘモグロビン尿、貧血症状等）、血小板減少（0.1％未満、初期症状：点状出血、紫斑等）があらわれることがあり、また、他のセフェム系抗生物質で汎血球減少があらわれることが報告されているので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

5. 腎障害：

急性腎不全等の重篤な腎障害（0.1％未満）があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

6. 大腸炎：

偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎（0.1％未満）があらわれることがある。腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

7. 間質性肺炎、PIE症候群：

発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、好酸球増多等を伴う間質性肺炎、PIE症候群（各0.1％未満）等があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

8. 肝機能障害、黄疸：

ＡＳＴ（ＧＯＴ）、ＡＬＴ（ＧＰＴ）、Ａｌ-Ｐの上昇等を伴う肝機能障害（0.1％未満）、黄疸（0.1％未満）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

 その他の副作用
過敏症^注）

0.1～5％未満 

発疹、蕁麻疹、紅斑

過敏症^注）

0.1％未満 

そう痒、発熱、浮腫

血液

0.1～5％未満 

好酸球増多

血液

0.1％未満 

顆粒球減少

肝臓

0.1～5％未満 

ＡＳＴ（ＧＯＴ）上昇、ＡＬＴ（ＧＰＴ）上昇、Ａｌ-Ｐ上昇

腎臓

0.1％未満 

ＢＵＮ上昇

消化器

0.1～5％未満 

下痢、胃部不快感

消化器

0.1％未満 

悪心、嘔吐、腹痛、胸やけ、食欲不振、腹部膨満感、便秘

菌交代症

0.1％未満 

口内炎、カンジダ症

ビタミン欠乏症

0.1％未満 

ビタミンＫ欠乏症状（低プロトロンビン血症、出血傾向等）、ビタミンＢ群欠乏症状（舌炎、口内炎、食欲不振、神経炎等）

その他

0.1％未満 

頭痛、めまい

 注）発現した場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

 高齢者への投与

 高齢者には次の点に注意し、用量並びに投与間隔に留意するなど患者の状態を観察しながら、慎重に投与すること。

1.

高齢者では生理機能が低下していることが多く、副作用が発現しやすい。

2.

高齢者ではビタミンＫ欠乏による出血傾向があらわれることがある。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。］

小児等への投与

 低出生体重児、新生児に対する安全性は確立していない（使用経験がない）。

臨床検査結果に及ぼす影響

 1.

テステープ反応を除くベネディクト試薬、フェーリング試薬、クリニテストによる尿糖検査では偽陽性を呈することがあるので注意すること。

2.

直接クームス試験陽性を呈することがあるので注意すること。

適用上の注意

 1. カプセル剤交付時：

ＰＴＰ包装の薬剤はＰＴＰシートから取り出して服用するよう指導すること。［ＰＴＰシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。］

2. 細粒剤交付時：

牛乳、ジュース等に懸濁したまま放置しないよう注意すること。

その他の注意

 幼若ラットに経口投与した試験において、1,000mg／kg以上で精子形成抑制作用が発現したとの報告がある。

薬物動態

2. 組織内移行

患者喀痰中^4）、扁桃組織^5）、上顎洞粘膜組織^6）、中耳分泌物^7）、胆汁^8）、胆嚢組織^8）等への移行は良好である。

3. 代謝

ヒトの血清、尿中には抗菌活性代謝物質は認められていない。^1）

4. 排泄

主として腎より排泄され、健康成人（空腹時）における50、100、200mg（力価）経口投与時の尿中排泄率（0～12時間）は約20～25％で、最高尿中濃度はそれぞれ42.9（4～6時間）、62.2（4～6時間）、82.7μg／mL（4～6時間）であった。^1）また、腎機能正常な小児患者における1.5、3.0、6.0mg（力価）／kg経口投与時の尿中排泄率（0～12時間）は約13～20％であった。^2）

臨床成績

 1,467例の一般臨床試験における成績概要は次のとおりである。
なお、一般臨床試験における1日投与量は主として成人では200mg（力価）（分2）、小児では3.0～9.9mg（力価）／kg（分2～3）であった。また、急性気管支炎^9）、慢性呼吸器病変の二次感染（慢性気管支炎）^9）、肺炎^10）、複雑性尿路感染症^11）、中耳炎^12）を対象とした4種類の二重盲検試験において本剤の有用性が認められている。
　

薬効薬理

2. 作用機序

作用機序は細菌細胞壁の合成阻害であり、その作用点は菌種により異なるが、ペニシリン結合蛋白（ＰＢＰ）の1（1a、1b、1c）及び3に親和性が高い。^{14）19）20）}

 有効成分に
一般名

セフィキシム水和物（Cefixime Hydrate）

略号

ＣＦＩＸ

化学名

(6R ,7R )-7-[（Z ）-2-(2-Aminothiazol-4-yl)-2-（carboxymethoxyimino）acetylamino]-8-oxo-3-vinyl-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid trihydrate

分子式

Ｃ₁₆Ｈ₁₅Ｎ₅Ｏ₇Ｓ₂・3Ｈ₂Ｏ

分子量

507.50

融点

約240℃（分解）

構造式

性状

セフィキシム水和物は白色～淡黄色の結晶性の粉末である。メタノール又はジメチルスルホキシドに溶けやすく、エタノール（99.5）にやや溶けにくく、水にほとんど溶けない。

分配係数

2.9×10^-3（1-オクタノール／水系）

 *包装

 セフスパンカプセル50mg
ＰＴＰ：100カプセル（10カプセル×10）

セフスパンカプセル100mg
ＰＴＰ：100カプセル（10カプセル×10）

セフスパン細粒50mg
バラ：100g
分包：１g×120

主要文献及び文献請求先

 主要文献
1)

Nakashima，M. et al.：J. Clin. Pharmacol. 27（5）：425，1987［CSP-00173］

2)

Jpn. J. Antibiot. 39（4）：1986 Cefixime特集号より集計

3)

前田浩志 他：Jpn. J. Antibiot. 39（10）：2716，1986［CSP-00145］

4)

林　泉 他：日本化学療法学会雑誌 33（S-6）：253，1985［CSP-00049］

5)

藤巻　豊 他：日本化学療法学会雑誌 33（S-6）：796，1985［CSP-00092］

6)

木下治二 他：日本化学療法学会雑誌 33（S-6）：817，1985［CSP-00094］

7)

大西信治郎 他：日本化学療法学会雑誌 33（S-6）：807，1985［CSP-00093］

8)

谷村　弘 他：日本化学療法学会雑誌 33（S-6）：499，1985［CSP-00075］

9)

今野　淳 他：日本化学療法学会雑誌 34（11）：1150，1986［CSP-00146］

10)

今野　淳 他：日本化学療法学会雑誌 34（11）：1184，1986［CSP-00147］

11)

荒川創一 他：西日本泌尿器科 48（2）：645，1986［CSP-00112］

12)

馬場駿吉 他：Jpn. J. Antibiot. 40（1）：1，1987［CSP-00154］

13)

井上松久 他：日本化学療法学会雑誌 33（S-6）：1，1985［CSP-00023］

14)

横田　健 他：日本化学療法学会雑誌 33（S-6）：13，1985［CSP-00024］

15)

五島瑳智子 他：日本化学療法学会雑誌 33（S-6）：29，1985［CSP-00026］

16)

西野武志 他：日本化学療法学会雑誌 33（S-6）：75，1985［CSP-00030］

17)

上村利明 他：日本化学療法学会雑誌 33（S-6）：109，1985［CSP-00033］

18)

星野和夫 他：Pharma Med. 20（9）：213，2002［CSP-01445］

19)

小川道雄 他：日本化学療法学会雑誌 33（S-6）：103，1985［CSP-00032］

20)

松本佳巳 他：日本化学療法学会雑誌 33（S-6）：123，1985［CSP-00034］

**，*文献請求先

 日本ジェネリック株式会社　お客さま相談室

〒100-6739　東京都千代田区丸の内一丁目9番1号

TEL　0120-893-170

FAX　0120-893-172

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

 **販売元

日本ジェネリック株式会社

東京都千代田区丸の内一丁目9番1号

*製造販売元

長生堂製薬株式会社

徳島市国府町府中92番地