地塞米松磷酸钠(Dexamethasone Sodium Phosphate，ソルコート静注液) - Japan[日本药品]

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地塞米松磷酸钠(Dexamethasone Sodium Phosphate，ソルコート静注液)

2013-06-18 20:10:35 来源: 作者: 【大中小】浏览:795次评论:0条

ソルコート静注液１００ｍｇ

作成又は改訂年月

**2011年6月改訂(第9版)

*2010年5月改訂

日本標準商品分類番号

872454

薬効分類名

副腎皮質ホルモン製剤

承認等

販売名
ソルコート静注液１００ｍｇ

販売名コード

2454405A9060

承認・許可番号

承認番号
22000AMX00346000

薬価基準収載年月

2008年6月

販売開始年月

1987年10月

貯法・使用期限等

貯法

遮光・室温保存
(「取扱い上の注意」の項参照)

使用期限

外箱に表示 (3年)

*規制区分

処方せん医薬品注)

注) 注意―医師等の処方せんにより使用すること

組成

有効成分

デキサメタゾンリン酸エステルナトリウム

含量 (デキサメタゾンとして)

131.58mg (100mg)

容量

5mL

添加物

クエン酸水和物　　100mg
ベンゼトニウム塩化物　 0.5mg
pH調整剤　　適量　　

性状

7.5～8.5

浸透圧比(生理食塩液に対する比)

約1

色調・性状

無色～淡黄色澄明の水性注射液

剤形

注射液(バイアル)

一般的名称

デキサメタゾンリン酸エステルナトリウム　　（リン酸デキサメタゾンナトリウム）

ＤｅｘａｍｅｔｈａｓｏｎｅＳｏｄｉｕｍＰｈｏｓｐｈａｔｅ

禁忌

（次の患者には投与しないこと）

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

原則禁忌

（次の患者には投与しないことを原則とするが、特に必要とする場合には慎重に投与すること）
1.
有効な抗菌剤の存在しない感染症、全身の真菌症の患者　［免疫抑制作用により、感染症が増悪するおそれがある。］

2.
消化性潰瘍の患者　［粘膜防御能の低下等により、消化性潰瘍が増悪するおそれがある。］

3.
精神病の患者　［中枢神経系に影響し、精神病が増悪するおそれがある。］

4.
結核性疾患の患者　［免疫抑制作用により、結核性疾患が増悪するおそれがある。］

5.
単純疱疹性角膜炎の患者　［免疫抑制作用により、単純疱疹性角膜炎が増悪するおそれがある。］

6.
後嚢白内障の患者　［水晶体線維に影響し、後嚢白内障が増悪するおそれがある。］

7.
緑内障の患者　［眼圧が上昇し、緑内障が増悪するおそれがある。］

8.
高血圧症の患者　［ナトリウム・水貯留作用等により、高血圧症が増悪するおそれがある。］

9.
電解質異常のある患者　［ナトリウム・水貯留作用により、電解質異常が増悪するおそれがある。］

10.
血栓症の患者　［血液凝固能が亢進し、血栓症が増悪するおそれがある。］

11.
最近行った内臓の手術創のある患者　［創傷治癒を遅延するおそれがある。］

12.
急性心筋梗塞を起こした患者　［心破裂を起こしたとの報告がある。］

13.
コントロール不良の糖尿病の患者　［糖新生促進作用（血糖値上昇）等により、糖尿病が増悪するおそれがある。］

効能又は効果

効能又は効果／用法及び用量

出血性ショック、外傷性ショックにおける救急、または術中・術後のショック

用法及び用量

症状、症例により異なるが、1日1回または数回、1回量体重1kgあたりデキサメタゾンとして0.5～4mgを緩徐に静注する。

使用上の注意

慎重投与
（次の患者には慎重に投与すること）

1.
感染症の患者［免疫抑制作用により、感染症が増悪するおそれがある。］

2.
糖尿病の患者［糖新生促進作用(血糖値上昇)等により、糖尿病が増悪するおそれがある。］

3.
骨粗鬆症の患者［骨形成抑制作用およびカルシウム代謝の障害を起こすことにより、骨粗鬆症が増悪するおそれがある。］

4.
腎不全の患者［症状が増悪するおそれがある。］

5.
甲状腺機能低下のある患者［血中半減期の延長がみられ、副作用が起こりやすい。］

6.
肝硬変の患者［慢性肝疾患患者では、血中半減期の延長がみられ、副作用が起こりやすい。］

7.
脂肪肝の患者［脂質代謝に影響し、脂肪肝が増悪するおそれがある。］

8.
脂肪塞栓症の患者［脂質代謝に影響し、脂肪塞栓症が増悪するおそれがある。］

9.
重症筋無力症の患者［使用当初、一時症状が増悪することがある。］

10.
高齢者(「高齢者への投与」の項参照)

重要な基本的注意

1.
本剤の投与により、誘発感染症、続発性副腎皮質機能不全、消化性潰瘍、糖尿病、精神障害等の重篤な副作用があらわれることがあるので、本剤の投与にあたっては、次の注意が必要である。

(1)
本剤の高用量投与は通常48～72時間以内とし、ショックの改善が認められれば直ちに投与を中止すること。

(2)
連用後、投与を急に中止すると、ときに発熱、頭痛、食欲不振、脱力感、筋肉痛、関節痛、ショック等の離脱症状があらわれることがあるので、投与を中止する場合には、徐々に減量するなど慎重に行うこと。離脱症状があらわれた場合には、直ちに再投与または増量すること。

(3)
特に、本剤投与中に水痘または麻疹に感染すると、致命的な経過をたどることがあるので、次の注意が必要である。

1)
本剤投与前に水痘または麻疹の既往や予防接種の有無を確認すること。

2)
水痘または麻疹の既往のない患者においては、水痘または麻疹への感染を極力防ぐよう常に十分な配慮と観察を行うこと。感染が疑われる場合や感染した場合には、直ちに受診するよう指導し、適切な処置を講ずること。

3)
水痘または麻疹の既往や予防接種を受けたことがある患者であっても、本剤投与中は、水痘または麻疹を発症する可能性があるので留意すること。

2.
**副腎皮質ホルモン剤を投与されたB型肝炎ウイルスキャリアの患者において、B型肝炎ウイルスの増殖による肝炎があらわれることがある。本剤の投与期間中および投与終了後は継続して肝機能検査値や肝炎ウイルスマーカーのモニタリングを行うなど、B型肝炎ウイルス増殖の徴候や症状の発現に注意すること。異常が認められた場合には、本剤の減量を考慮し、抗ウイルス剤を投与するなど適切な処置を行うこと。なお、投与開始前にHBs抗原陰性の患者において、B型肝炎ウイルスによる肝炎を発症した症例が報告されている。

相互作用

本剤は、主に肝代謝酵素チトクロームP450 3A4(CYP3A4)により代謝される。また、CYP3A4の誘導作用をもつ。

併用注意

（併用に注意すること）

1. 薬剤名等バルビツール酸誘導体
　フェノバルビタール
リファンピシン
カルバマゼピン

臨床症状・措置方法
本剤の作用が減弱することが報告されている。

機序・危険因子
これらの薬剤はチトクロームP450を誘導し、本剤の代謝が促進される。

2. 薬剤名等フェニトイン

臨床症状・措置方法
本剤の作用が減弱することが報告されている。

機序・危険因子
フェニトインがチトクロームP450を誘導し、本剤の代謝が促進される。

3. 薬剤名等フェニトイン

臨床症状・措置方法
併用により、フェニトインの血中濃度が上昇または低下するとの報告がある。

機序・危険因子
機序不明

4. 薬剤名等サリチル酸誘導体
　アスピリン

臨床症状・措置方法
併用時に本剤を減量すると、血清中のサリチル酸誘導体の濃度が増加し、サリチル酸中毒を起こすことが報告されている。

機序・危険因子
本剤はサリチル酸誘導体の腎排泄と肝代謝を促進し、血清中のサリチル酸誘導体の濃度が低下する。

5. 薬剤名等抗凝血剤
　ワルファリンカリウム

臨床症状・措置方法
抗凝血剤の作用を減弱させることが報告されている。

機序・危険因子
本剤は血液凝固促進作用がある。

6. 薬剤名等経口糖尿病用剤
　アセトヘキサミド
インスリン製剤

臨床症状・措置方法
これらの薬剤の作用を減弱させることが報告されている。

機序・危険因子
本剤は肝臓での糖新生を促進し、末梢組織での糖利用を阻害する。

7. 薬剤名等血圧降下剤

臨床症状・措置方法
これらの薬剤の作用を減弱させるおそれがある。

機序・危険因子
機序不明

8. 薬剤名等利尿剤

臨床症状・措置方法
これらの薬剤の作用を減弱させるおそれがある。

機序・危険因子
機序不明

9. 薬剤名等利尿剤(カリウム保持性利尿剤を除く)
　トリクロルメチアジド
　フロセミド

臨床症状・措置方法
併用により、低カリウム血症があらわれることがある。

機序・危険因子
本剤は尿細管でのカリウム排泄促進作用がある。

10. 薬剤名等シクロスポリン

臨床症状・措置方法
副腎皮質ホルモン剤の大量投与により、併用したシクロスポリンの血中濃度が上昇するとの報告がある。

機序・危険因子
シクロスポリンの代謝を阻害する。

11. 薬剤名等マクロライド系抗生物質
　エリスロマイシン
アゾール系抗真菌剤
　イトラコナゾール

臨床症状・措置方法
副腎皮質ホルモン剤の作用が増強されるとの報告がある。

機序・危険因子
本剤の代謝が阻害されるおそれがある。

12. 薬剤名等HIVプロテアーゼ阻害剤
　サキナビル
　リトナビル
　インジナビル

臨床症状・措置方法
本剤のAUCの上昇あるいはこれらの薬剤のAUCが低下するおそれがある。

機序・危険因子
チトクロームP450に対して競合する可能性がある。また、本剤がチトクロームP450を誘導することより、これらの薬剤の代謝が促進される可能性がある。

13. 薬剤名等エフェドリン

臨床症状・措置方法
副腎皮質ホルモン剤の代謝が促進され、血中濃度が低下するとの報告がある。

機序・危険因子
機序不明

副作用

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。

重大な副作用

1. ショック、アナフィラキシー様反応(頻度不明)
失神、意識喪失、呼吸困難、顔面蒼白、血圧低下等の症状があらわれることがあるので観察を十分に行うこと。

2. **誘発感染症、感染症の増悪(頻度不明)
誘発感染症、感染症の増悪があらわれることがある。また、B型肝炎ウイルスの増殖による肝炎があらわれることがある。観察を十分に行い、異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。

3. 続発性副腎皮質機能不全、糖尿病(頻度不明)

4. 消化性潰瘍、消化管穿孔、膵炎(頻度不明)

5. 精神変調、うつ状態、けいれん(頻度不明)

6. 骨粗鬆症、大腿骨および上腕骨等の骨頭無菌性壊死、ミオパシー、脊椎圧迫骨折、長骨の病的骨折(頻度不明)

7. 緑内障、後嚢白内障(頻度不明)
連用により眼圧亢進、緑内障、後嚢白内障をきたすことがあるので、定期的に検査をすることが望ましい。

8. 血栓塞栓症(頻度不明)

9. 喘息発作(頻度不明)
気管支喘息患者で副腎皮質ホルモン剤の投与により喘息発作を増悪させたとの報告があるので、十分注意すること。

上記のような副作用があらわれることがあるので、症状があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

その他の副作用

内分泌
(頻度不明)
月経異常

消化器
(頻度不明)
下痢、悪心・嘔吐、胃痛、胸やけ、腹部膨満感、口渇、食欲不振、食欲亢進

精神神経系
(頻度不明)
多幸症、不眠、頭痛

筋・骨格
(頻度不明)
筋肉痛、関節痛

脂質・たん白質代謝
(頻度不明)
満月様顔貌、野牛肩、窒素負平衡、脂肪肝

体液・電解質
(頻度不明)
浮腫、血圧上昇、低カリウム性アルカローシス

眼
(頻度不明)
中心性漿液性網脈絡膜症等による網膜障害、眼球突出

血液
(頻度不明)
白血球増多

皮膚
(頻度不明)
ざ瘡、多毛、脱毛、色素沈着、皮下溢血、紫斑、線条、そう痒、発汗異常、顔面紅斑、紅斑、創傷治癒障害、皮膚菲薄化・脆弱化、脂肪織炎

その他
(頻度不明)
発熱、疲労感、ステロイド腎症、体重増加、精子数およびその運動性の増減、しゃっくり、刺激感(ピリピリした痛み、しびれ、ひきつり感等)

上記のような症状または異常があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

高齢者への投与

高齢者に長期投与した場合、感染症の誘発、糖尿病、骨粗鬆症、高血圧症、後嚢白内障、緑内障等の副作用があらわれやすいので、慎重に投与すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

1.
妊婦または妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。［新生児に副腎不全を起こすことがある。また、血圧上昇、心筋壁の肥厚を起こすとの報告がある。動物実験で催奇形作用が報告されている。］
(参考)本剤(デキサメタゾンとして1日0.15mg)をマウスの妊娠11日から14日まで4日間にわたり筋肉内注射した試験において、口蓋裂の発生が認められている。

2.
本剤投与中は授乳を中止させること。［母乳中へ移行することがある。］

小児等への投与
1.
小児等の発育抑制があらわれることがあるので、観察を十分に行うこと。

2.
長期投与した場合、頭蓋内圧亢進症状があらわれることがある。

3.
低出生体重児で、脳性麻痺、一過性の肥大型心筋症が起こることが報告されている。

臨床検査結果に及ぼす影響

1.
インドメタシン投与中の患者にデキサメタゾン抑制試験を実施すると、試験結果が偽陰性になるとの報告がある。

2.
副腎皮質ホルモン剤は、細菌感染症に対するニトロブルー・テトラゾリウム試験に影響を及ぼし、試験結果が偽陰性を示すことがある。

適用上の注意

1.
静脈内注射時：

静脈内注射により、血管痛、静脈炎、不整脈または循環性虚脱があらわれることがあるので、これを予防するため、注射部位、注射方法等について十分注意し、その注射速度はできるだけ遅くすること。

本剤は眼科用に使用しないこと。

その他の注意

副腎皮質ホルモン剤を投与中の患者にワクチン（種痘等）を接種して神経障害、抗体反応の欠如が起きたとの報告がある。

薬効薬理

薬理1)～7)

ショックに対する副腎皮質ホルモン剤の大量投与による抗ショック作用機序としては心拍出量の増加、末梢血管抵抗の減少、心筋収縮力の増強、微小循環の改善、ライソゾーム膜の安定化等があげられている。
デキサメタゾンリン酸エステルナトリウムの大量投与はエンドトキシンショックを起こしたマウス、ラット、イヌ等および出血性ショックを起こしたラット、イヌ等の循環動態を改善し、生存率を向上させることが認められている。

有効成分に関する理化学的知見
一般名
デキサメタゾンリン酸エステルナトリウム
(Dexamethasone Sodium Phosphate)

化学名
16α-methyl-9α-fluoroprednisolone 21-phosphate disodium salt

構造式

分子式
C22H28FNa2O8P

分子量
516.40

性状
白色～微黄色の結晶性の粉末で、においはないかまたはわずかにエタノール臭がある。
水に溶けやすく、エタノール(95)に極めて溶けにくく、1,4-ジオキサン、ジエチルエーテル、ジクロロメタンまたはクロロホルムにほとんど溶けない。
吸湿性である。

取扱い上の注意

1.
バイアルの外面を滅菌することが必要な場合、高熱による変質をさけるため高圧蒸気滅菌法等を用いないこと。

2. 安定性試験
最終包装製品を用いた加速試験（40±1℃、相対湿度75±5％、遮光、6ヵ月）の結果、ソルコート静注液100mgは通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。8）

包装
100ｍｇ／5mL　10バイアル
〔1バイアル中、デキサメタゾンリン酸エステルナトリウム131.58mg（デキサメタゾンとして100mg）を含有〕

主要文献及び文献請求先

主要文献
1)
Weil.M.H.,et al.：Amer.J.Physiol .,209,815 (1965)