Liek obsahuje liečivo gefitinib, ktorý blokuje bielkovinu nazývanú „receptor epidermálneho rastového faktora“ (EGFR). Táto bielkovina sa zúčastňuje na raste a šírení nádorových buniek.
Používa sa na liečbu dospelých s nemalobunkovým karcinómom pľúc. Toto nádorové ochorenie postihuje zhubnými nádorovými bunkami pľúca.

Liečba má byť iniciovaná a kontrolovaná lekárom so skúsenosťami v oblasti používania protinádorovej liečby. Liek sa odporúča užívať v dávke 1 tableta 1x denne, približne v rovnaký čas každý deň. Tableta sa užíva nezávisle od jedla. Tableta sa môže prehltnúť celá s trochou vody. Ak nie je možné podať tabletu v celku, je možné rozpustiť ju v neperlivej vode a podať vo forme disperzie. Tableta v celku (bez rozdrvenia) sa vloží, do pohára naplneného do 1/2 pitnou vodou. Pohár je potrebné občas zamiešať, pokiaľ sa tableta nerozpustí (môže to trvať až 20 minút). Disperzia sa po rozpustení ihneď vypije (t.j. do 60 minút). Pohár sa vypláchne rovnakým množstvom vody, ktorá sa tiež vypije. Disperzia sa môže podať aj cez nazogastrickú alebo gastrostomickú sondu. V prípade vynechania dávky, je treba liek užiť, čo najskôr (ak do užitia nasledujúcej dávky ostáva menej ako 12 hodín, tak sa nemá užiť vynechaná dávka). Pacienti nemajú užívať dve dávky naraz, aby nahradili vynechanú dávku. Pacienti so stredne ťažkou až ťažkou poruchou funkcie pečene (Child-Pugh skóre B alebo C) z dôvodu cirhózy majú zvýšené plazmatické koncentrácie gefitinibu. U týchto pacientov sa má starostlivo sledovať výskyt vedľajších účinkov. U pacientoch s klírensom kreatinínu ≤ 20 ml/min sú údaje obmedzené a je treba postupovať so zvýšenou opatrnosťou. Liečba sa môže vzhľadom na reakciu pacienta (hnačku alebo kožné vyrážky) na krátky čas vysadiť (do 14 dni) a následne môže znovu pokračovať v dávke 250 mg. Pacientom, ktorí netolerujú liečbu po tomto prerušení sa má liek vysadiť a má sa zvážiť alternatívna liečba.Liek sa nemá užívať počas gravidity pokiaľ to nie je nevyhnutné a ženám vo fertilnom veku je treba odporučiť, aby počas liečby používali potrebnú antikoncepciu a vyhli sa gravidite.