Brintellix (vortioxetine) tablets 
BRINTELLIX (vortioxetine)片为口服使用
美国初次批准：2013
适应证和用途
BRINTELLIX是适用为重度抑郁症(MDD)的治疗(1,14)。
剂量和给药方法
（1）推荐开始剂量是10 mg口服给予每天1次不受食物影响(2.1)
（2）当耐受剂量应增加至20 mg/day (2.1)。
（3）对不能耐受较高剂量患者考虑5 mg/day (2.1)。
（4）BRINTELLIX可突然停药。 但是，建议如可能完全终止前1周15 mg/day或20 mg/day剂量减低至10 mg/day (2.3)。
（5）在已知CYP2D6代谢差患者中最大推荐剂量为10 mg/day(2.6)。
剂型和规格
可得到5 mg，10 mg，15 mg,和20 mg立即释放BRINTELLIX片(3)。
禁忌证
（1）对vortioxetine或BRINTELLIX制剂任何组分超敏性(4)。
（2）单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)：不要意向使用MAOIs与BRINTELLIX或停止用BRINTELLIX治疗21天内治疗精神疾病。在一种MAOI停止14天内不要意向使用BRINTELLIX治疗精神疾病。此外，正在用利奈唑胺[linezolid]或静脉亚甲蓝[methylene blue]治疗患者不要开始BRINTELLIX (4)。
（1）用5-HT能抗抑郁药(SSRIs，SNRIs，和其他)，包括用BRINTELLIX，两者当单独用，但尤其是当与其他5-HT能药物共同给药时曾报道5-HT综合证(包括曲坦类药物[triptans]，三环类抗抑郁药[tricyclic antidepressants]，芬太尼[fentanyl]，锂[lithium]，曲马多[tramadol]，色氨酸，丁螺环酮[buspirone]，和圣约翰草[St. John's Wort])。如果出现这种症状，终止BRINTELLIX和开始支持治疗。如果临床上想要BRINTELLIX与其他5-HT药物的同时使用，患者应注意对5-HT综合证潜在风险增加，尤其是治疗开始和剂量增加期间(5.2)。
（2）用5-HT能抗抑郁药治疗(SSRIs，SNRIs，和其他)可能增加异常出血的风险。当BRINTELLIX与非甾体抗炎药(NSAIDs)，阿司匹林[aspirin]，或影响凝血其他药物共同给药时患者应谨慎注意关于出血风险增加(5.3)。
（3）抗抑郁药治疗可出现躁狂/轻躁狂的激活。筛选躁郁症患者(5.4)。
（4）与抗利尿激素不适当分泌综合证(SIADH)可能伴发低钠血症(5.5)
不良反应
最常见不良反应(发生率 ≥5%和至少安慰剂率的2倍)是：恶心，便秘和呕吐(6)。
报告怀疑不良反应，联系Takeda Pharmaceuticals电话1-877-TAKEDA-7(1-877-825-3327)或FDA电话1¬800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch.
药物相互作用
（1）CYP2D6的强抑制剂：当强CYP2D6抑制剂(如，安非他酮[bupropion]，氟西汀[fluoxetine]，帕罗西汀[paroxetine]，或奎尼丁[quinidine])被共同给药减低BRINTELLIX剂量一半(2.6和7.3)。
（2）强CYP诱导剂：当一种强CYP诱导剂(如，利福平[rifampin]，卡马西平[carbamazepine]，或苯妥英钠[phenytoin])被共同给药共14天以上考虑增加BRINTELLIX剂量。最大推荐剂量不应超过原剂量3倍(2.7和7.3)。
特殊人群中使用
（1）妊娠：根据动物资料，BRINTELLIX可能致胎儿危害(8.1)。
（2）哺乳母亲：终止BRINTELLIX或终止哺乳(8.3)。 

 

The FDA has approved Brintellix (vortioxetine; Takeda and Lundbeck) for the treatment of adults with major depressive disorder. 

 

This approval was based on a comprehensive global clinical trial program which included six positive 6–8 week short-term studies, including one study in the elderly. 

 

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The primary efficacy measure was the mean change from baseline to endpoint in the Hamilton Depression Scale (HAMD-24) total score in two short-term studies, including the elderly study, and the Montgomery-Asberg Depression Rating Scale (MADRS) total score in the other studies. 

 

In addition, the program included a positive 24–64 week long-term maintenance study in which Brintellix treatment resulted in a statistically significant longer time to recurrence of depressive episodes (defined as a MADRS total score ≥22 or as judged by the investigator) compared to placebo.

 

The mechanism by which vortioxetine exerts its antidepressant effects is not fully understood, but is thought to be related to its enhancement of serotonergic activity in the CNS through inhibition of the reuptake of serotonin. 

 

Vortioxetine is also an agonist at 5-HT1A receptors, a partial agonist at 5-HT1B receptors and an antagonist at 5-HT3, 5-HT1D and 5-HT7 receptors.  The contribution of these activities to the antidepressant effect of vortioxetine has not been established.