전문의약품 / 만성골수성백혈병 치료제
제품명 : 항암제-슈펙트캡슐 100mg / 200mg
(SUPECT cap.)
<<U>CML 최상의 선택>
국산 신약 18호 슈펙트®!!
슈펙트®는 지난 10여 년간 일양약품㈜이 심혈을 기울여 완성한 2세대 Tyrosine Kinase Inhibitor 입니다.
SUPECT는 가장 완벽한 효과를 의미하는 SUPER + PERFECT + EFFECT의 합성어 입니다.
*약리작용
▪ 타이로신키나제 억제제 (Tyrosine Kinase Inhibitor)
- Tyrosine kinase inhibitor: BCR-ABL tyrosine kinase specific inhibitor
- pCrkL 인산화 억제를 특징으로 하는 표적항암제
만성 골수성 백혈병은 인간의 9번 염색체와 22번 염색체의 장완 말단 부위 각각에서 일정 부분이 절단된 후 두 조각이 서로 위치를 바꾸어 이동하는 현상, 즉 전위(t(9;22)(q34;q11))에 의해서 생긴 필라델피아 염색체에 의해서 발병합니다. 이 염색체 전위로 인해 9번 염색체의 ABL 유전자와 22번 염색체의 BCR 유전자의 융합이 일어나게 되고, BCR-ABL 융합 유전자로 인해 비정상적인 타이로신키나제(tyrosine kinase)의 활성을 가지는 BCR-ABL 융합 단백질을 생산하게 됩니다. 이 융합 유전자로 인해 발암 단백질인 P210이 합성되며, 이 단백질은 골수구 전구세포들의 사멸 프로그램(apoptosis; 아포토시스, 세포자멸사)을 억제하여 이들 세포의 비정상적인 증폭을 초래하게 됩니다. 즉, 만성 골수성 백혈병은 타이로신 키나제 효소의 활성에 의해 발생되는 혈액암으로서 조혈모 세포(stem cell)가 비정상적으로 확장되면서 혈액세포의 암성 변화와 과도한 병적 증식을 특징으로 하는 질환입니다. 이매티닙과 같은 TKI제제들은 이런 타이로신키나제의 활성부위와 결합함으로써 만성골수성백혈병 질환의 진행을 막는 약제들이지만 이매티닙 결합 부위의 점 돌연변이에 의해 내성이 발생하여 이매티닙 내성을 극복하기 위해 2세대 만성골수성백혈병 2차 치료제가 개발되었으며 라도티닙과 같은 이러한 2세대 타이로신키나제 억제제가 이매티닙에 내성이 생기거나 이매티닙의 부작용에 견디지 못하는 만성 골수성 백혈병 환자에게서 안전하고 효과적이라는 것이 밝혀졌습니다.
*특징
이매티닙을 포함한 선행요법에 저항성 또는 불내성을 보이는 만성기의 필라델피아 염색체 양성 만성골수성백혈병(Ph＋ CML) 성인환자의 치료에 사용되는 글리벡, 스프라이셀, 타시그나 등과 비교하여 슈펙트캡슐은
1) 비임상시험에서 CML 세포주 또는 글리벡 내성세포주에 대한 증식억제효과가 이매티닙에 비해 5~20 배 더 강력합니다.
2) 백혈병 암세포 증식을 억제하는 in vivo 항암효과가 강력하였으며 장기간의 투여에서도 안전성을 보였습니다.
3) 라도티닙은 경구투여에 의해 위장관에서 잘 흡수되며 양호한 PK profile을 나타내었으며, 비임상 독성시험에서도 닐로티닙에 비해 2.5~3배 이상의 안전성을 보였습니다.
4) 1상 임상시험에서 라도티닙은 1000 mg/day의 용량까지 DLT(dose-limiting toxicity)가 나타나지 않아 안전성을 확보하였고 내약성이 우수하였습니다.
5) 다국가 2상 임상시험의 분석결과 목표치 유효율인 25%를 상회하는 50%의 유효율 (주요세포유전학적 반응; MCyR)를 달성하였고, follow-up 기간을 연장하여 추가적인 유효성 분석 결과 닐로티닙, 다사티닙에 비해 우월한 반응(9개월 follow-up MCyR 반응율: 64.0%)을 나타내었으며, 안전성 측면에서도 유사약제에 비해 혈액학적 부작용이 적고, 특히 QTcF 관련 심장독성과 폐부종과 관련한 약물이상반응(ADE)이 나타나지 않았습니다.
6) 일양약품(주)이 독자적으로 개발한 제 18호 국산신약으로서 환자의 경제적 부담을 경감시키고 다국적 제약사에 많은 건보재정이 지출되고 있는 국가 보험재정 건실화에 이바지 하고자 경쟁품에 비해 낮은 보험약가를 책정하였습니다.
*성분·함량
슈펙트캡슐100mg : 이 약 1캡슐 중
라도티닙염산염(별규)(라도티닙으로서100mg)·················································106.8mg
슈펙트캡슐200mg : 이 약 1캡슐 중
라도티닙염산염(별규)(라도티닙으로서 200mg)················································213.6mg
* 성상
슈펙트캡슐100mg : 연노란색 가루가 든 상하부 담청색의 경질캡슐제
슈펙트캡슐200mg : 연노란색 가루가 든 상하부 황녹색의 경질캡슐제
*효능·효과
이매티닙을 포함하는 선행요법에 저항성 또는 불내성을 보이는 만성기의 필라델피아 염색체 양성 만성골수성백혈병(Ph+ CML) 성인 환자의 치료
*용법·용량
이매티닙을 포함하는 선행요법에 저항성 또는 불내성을 보이는 만성기의 필라델피아 염색체 양성 만성골수성백혈병(Ph+ CML) 성인 환자의 치료 : 1일 2회, 1회 400mg
이 약은 약 12
