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Stendra(avanafil,阿伐那非 발기부전치료제 아홉[ZEPEED])
2013-06-18 13:37:27 来源: 作者: 【 】 浏览:2543次 评论:0

中文名:阿伐那非。   

中文别名:4-[(3-氯-4-甲氧基苄基)氨基]-2-[2-(羟甲基)-1-吡咯烷基]-N-(2-嘧啶基甲基)-5-嘧啶甲磺酰胺

英文别名:4-[(3-Chloro-4-methoxybenzyl)amino]-2-[2-(hydroxymethyl)-1-pyrrolidinyl]-N-(2-pyrimidinylmethyl)-5-pyrimidinecarboxamide; (S)-2-(2-Hydroxymethyl-1-pyrrolidinyl)-4-(3-chloro-4-methoxybenzylamino)-5-[(2-pyrimidinylmethyl)carbamoyl]pyrimidine; 4-[(3-chloro-4-methoxybenzyl)amino]-2-[(2S)-2-(hydroxymethyl)pyrrolidin-1-yl]-N-(pyrimidin-2-ylmethyl)pyrimidine-5-carboxamide   

CAS号:330784-47-9   

分子式:C23H26ClN7O3   

分子量:483.9506

分子结构:   


발기부전치료제 아홉) 제피드 (ZEPEED)
 
중외제약에서 만든 제품이다. 제피드의 제품명은 제트기 등 빠른 이미지를 연상시키는 알파벳 'Z'와 속도를 뜻하는 'Speed'를 합성해 제품의 특징인 '빠른 효과'를 강조한다. JW중외제약은  "제피드가 당뇨환자에게도 15~30분만에 약효가 발휘, 성공적으로 성관계가 가능하다는 것을 입증했다"고 밝혔다
 
이처럼 다양한 발기부전 치료제가 등장하면서 발기부전 치료제 시장도 넓어졌는데 무엇보다도 나한테 맞는, 부작용이 없는 치료제를 선택해야 효과를 얻을 수 있다.
이들 약물은 성분은 다르지만 모두 'PDE-5'라는 단백질 효소를 억제해 발기를 유지한다는 점에서 비슷한 작용기전을 가졌다.  예를 들어 남성은 흥분을 하면 cGMP라는 화학물질이 생성돼 이 물질이 음경에 혈액을 고이게 함으로써 발기가 되는데 흥분을 한 남성은 동시에 'PDE-5' (cGMP 분해효소)도 생성을 하게 된다. 발기부전치료제를 복용하게 되면 약물 속에 함유된 성분이 PDE-5가 cGMP를 분해하지 못하도록 방해함으로써 발기상태를 일정시간 지속시켜 주는 것이다, 이를테면 합궁이 가능하도록 남성의 기능을 일시적으로 회복시켜주는 것 이라고 할 수 있다. 작용기전뿐 아니라, 효능과 안전성 역시 엇비슷하다. 사정이 이렇다보니 요즘 발기부전치료제를 필요로 하는 환자들 사이에는 약물 선택 기준이 새로운 관심사가 되고 있다. 하지만 발기부전치료제도 선택 기준이 있다. 바로 내게 맞는 약물 선택이다. 아무리 좋은 것도 나에게는 안 맞을 수 있으니 가장 중요한 부분이다.

PDE(Phosphdiesterase)-5 저해를 통해 음경 발기를 촉진시킨다는 기전은 같지만 각 제약사마다 내세우고 있는 치료제들의 성분은 실데나필부터 타달라필, 유데나필, 미로데나필, 바데나필 등 다양하다. 성분의 반감기나 부작용 등만 조금씩 차이가날 뿐이다.
위에서 본 것 처럼 현재 나오는 발기부전 치료제는 발기를 억제하는 효소인 'PDE-5' 를 차단함으로써 발기를 유지시키는 정력제 이라는 사실을 아실 수 있다. 그 말은 신체를 근본적으로 개선시켜 주지는 못한다는 것이다. 정력 및 생리능력 유지를 통한 남성건강 근본적 해결책 없을까 ? 요즈음은 한방정력제도 바짝 따라붙고 있다. 부작용이 없고 빠른 효과를 보장한다고 한다.
[출처] 핼씨피아 건강 커뮤니티

2012年4月份FDA批准新药阿伐那非-AVANAFIL治疗勃起障碍
2012年4月27日,美国食品和药品管理局(FDA)批准新药阿伐那非(Stendra)治疗勃起功能障碍(ED)。
美国食品和药品监督管理局批准Stendra (avanafil),一种治疗勃起功能障碍新药。勃起功能障碍是当男性维持勃起有麻烦。估计美国经受勃起功能障碍30百万男性。Stendra 是一种药丸当需要时基于性活动前30分钟服用。医生应提供效益的最低剂量Stendra。
FDA的药物研究和评价中心药物评价III办公室副主任Victoria Kusiak, M.D.,说:“这个批准扩展经受勃起功能障碍男性扩展得到治疗的选择,和使患者,在咨询其医生,为其需要选择最适宜治疗”
Stendra 数以一类药物被称为磷酸二酯酶5型(PDE5)抑制剂,被用于帮助增加阴茎血流。如同其它PDE5抑制剂,Stendra不应在还服用硝酸盐类男性使用,常用于治疗胸痛(心绞痛),因为联合应用可能导致血压突然下降。
PDE5抑制剂可能罕见地引起颜色视力变化。在罕见情况中,男性服用PDE5抑制剂曾报道一只或双眼突然丧失视力。突然丧失或听力减低还曾报道在患者服用PDE5抑制剂中,经受突然丧失视力或听力患者应停止服用PDE5抑制剂,包括Stendra,和立即呼唤医生。
作用机制
阴茎勃起的生理学机制涉及在性刺激时海棉体中释放一氧化氮(NO)。然后NO激活鸟苷酸环化酶,导致cGMP水平增加,在海棉体中产生平湖机松弛和允许血液流入。Avanafil在分离的人海绵体没有直接松弛作用,但通过抑制PDE5增强NO作用,它在海棉体中负责cGMP的降解。因为性刺激需要初始局部释放一氧化氮,在缺乏性刺激时PDE5的抑制作用无作用。
体外研究曾显示avanafil对PDE5是选择性。对PDE5作用比其它已知磷酸二酯酶更强(大于PDE6100-被,大于PDE4,PDE8和PDE10为1,000-倍;对PDE2和PDE7大于5,000-f倍;对PDE1;PDE3;PDE9;和PDE11大于10,000-倍)。Avanafil对PDE5是比PDE6,在视网膜中发现和负责光传导,更强大于100-倍。此外对人海绵体平滑肌,在其它组织也发现PDE5包括血小板,血管和内脏平滑肌,和骨骼肌,脑,心脏,肝,肾,肺,胰腺,前列腺,膀胱,睾丸,和精囊。这些组织中PDE5被avanafil的抑制作用可能是在体外和体内外观察到NO增强血小板抗凝聚活性周血管扩张的基础。
阿伐那非属于5型磷酸二酯酶抑制剂,可增加阴茎的血流量。与其他同类药物(如西地那非,俗称“伟哥”)一样,它不能用于同时服用硝酸盐类治疗胸痛的男性患者,否则可能引起血压急剧降低。临床试验发现,其常见副作用是头痛、面部和身体其他部位潮红等。极少数患者服阿伐那非后会出现阴茎异常勃起持续4小时或更长时间。如果出现这一情况,患者应及时就医。
 

以下是“全球医药”详细资料
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