诺华近日宣布，AFINITOR(依维莫司，everolimus)成为美国食品药品监管局（FDA）批准的第一个用于治疗一种叫做肾血管平滑肌脂肪瘤和结节性硬化症（TSC）的罕见但不需要立即手术的成人肾脏肿瘤患者。依维莫司是mTOR抑制剂，片剂口服，每日一次。
制造商：诺华制药公司
最初美国批准：2010
适应证和用途
AFINITOR是一种激酶抑制剂适用于以下患者的治疗：
（1）舒尼替尼[sunitinib]或索拉非尼[sorafenib]治疗失败后晚期肾细胞癌患者的治疗。
（2）室管膜下巨细胞性星形细胞瘤(SEGA)伴随结节性脑硬化(TS) who 需要治疗性干预但不是手术切除备选者。SEGA体积变化分析AFINITOR的有效性。未曾显示临床效益例如疾病-相关症状改善或总生存增加。
剂量和给药方法
晚期RCC：
（1）10mg每天1次有或无食物。
（2）对有Child-Pugh类别B肝受损患者，减低AFINITOR剂量至5mg每天1次。
（3）如需要中度CYP3A4抑制剂和/或P-糖蛋白(PgP)，减低AFINITOR剂量至2.5mg每天1次；如耐受，考虑增加至5mg每天1次。
（4）如需要CYP3A4的强诱导剂，增加AFINITOR剂量以5mg增量至最大20mg每天1次。
SEGA：
（1）初始剂量根据体表面积与随后调整至得到谷浓度5-10ng/mL。
（2）如需要中度CYP3A4抑制剂和/或PgP，减低AFINITOR剂量约50%，随后给药应根据治疗性药物监测(TDM)。
（3）如需要CYP3A4的强诱导剂，加倍AFINITOR剂量。随后给药应根据TDM。
为处理不良药物反应可能需要剂量减低和/或中断治疗。
剂型和规格
2.5mg，5mg，和10mg片没有记号。
禁忌证
对依维莫司，对其它雷帕霉素[rapamycin]衍生物，或对辅料任何组分超敏性。
警告和注意事项
（1）非-感染性肺炎：监查临床症状或放射学变化；曾发生致命性病例。通过减低剂量或停药处理直至症状解决，和考虑使用皮质甾体。
（2）感染：增加感染的风险，有些致命性。监视征象和症状，和及时治疗。
（3）口腔溃疡：口溃疡，口炎，和口粘膜炎是常见的。处理包括口腔洗涤(无酒精或过氧化物)和局部治疗。
（4）实验室检验改变：可能发生血清肌酐，血糖，和脂质的升高。还可能发生血红蛋白，嗜中性，和血小板减低。治疗前和以后定期监测肾功能，血糖，脂质，和血液学参数。
（5）免疫接种：避免活疫苗和密切接触曾接受活疫苗者。
（6）妊娠中使用：当给予妊娠妇女时可能发生胎儿危害。告知妇女对胎儿潜在危害。
不良反应
晚期RCC：最常见不良反应(发生率 ≥30%)是口炎，感染，虚弱，疲劳，咳嗽，和腹泻。
SEGA：最常见不良反应(发生率 ≥30%)是口炎，上呼吸道感染，鼻窦炎，中耳炎，和发热。
药物相互作用
（1）强CYP3A4抑制剂：避免同时使用。
（2）中度CYP3A4和/或PgP抑制剂：如需要联用, 谨慎使用和减低AFINITOR剂量。
（3）强CYP3A4诱导剂：避免同时使用。如不能避免联用，增加AFINITOR的剂量。
（1）哺乳母亲：终止药物或哺乳，考虑药物对母亲的重要性。
（2）肝受损：在有Child-Pugh类别C肝受损患者中不应使用AFINITOR。对晚期RCC有Child-Pugh类别B肝受损患者，减低AFINITOR剂量。对SEGA有Child-Pugh类别B肝受损患者，可能不需要调整至起始剂量；然而，随后给药应根据TDM。
国外上市情况
欧盟：片剂5mg、2.5mg、10mg（2009.3.8）；Novartis Europharm Limited公司持有；商品名Afinitor
美国：片剂10 mg（2009.3.30，RS, RLD），2.5 mg、5 mg、7.5 mg；NOVARTIS PHARMACEUTICALS CORP 公司持有；商品名AFINITOR
瑞士：片剂5 mg、 2.5 mg、10mg（2009.11.17）；Novartis Pharma Schweiz AG（原研）公司持有；商品名为Afinitor
日本：片剂5mg(2010.4）、2.5mg（2012.11）；ノバルティスファーマ株式会社（日本诺华）公司持有；商品名アフィニトール錠
中国：片剂5mg、2.5mg、10mg（2015.2.13）；Novartis Pharma Schweiz AG公司持有；商品名飞尼妥Afinitor
完整说明书附件：https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2009/022334lbl.pdf