2012年1月 25日美国食品和药品监督管理局(FDA)批准Gleevec (伊马替尼[imatinib])一种新使用为治疗儿童新诊断有Philadelphia染色体阳性 (Ph+)急性淋巴细胞性白血病(ALL)。
ALL是儿童最常见型癌症，每年影响约2,900儿童，和如不治疗进展迅速。有Ph+ ALL儿童有致被称为酪氨酸激酶蛋白遗传异常刺激骨髓制造太多不成熟白血细胞。与感染斗争所需健康白血细胞留下较少空间。
Gleevec，一种酪氨酸激酶抑制剂，阻断促进癌细胞发展蛋白。应与化疗联用治疗有Ph+ ALL儿童。
FDA的药物评价和研究中心血液学和肿瘤产品室主任Richard Pazdur，M.D.说：“我们很高兴为儿童的癌症药物数正在上升”“今天的批准是FDA，儿童肿瘤组和美国国家癌症研究所之间连续不断相互作用为美国有癌症儿童提供新和更佳治疗的结果。”
在一项由美国国家癌症研究所主办儿童肿瘤组进行的临床试验中确定Gleevec的这个新适应证的安全性和有效性。试验纳入儿童和年轻成年1岁和以上有非常高危ALL，被定义为在治疗5年内患者有大于45%机会经受其疾病并发症。92例有Ph+ ALL患者被纳入试验和被分为5个治疗组，各组连续接受格列卫治疗与化疗联用一个更大的时间。
50例Ph+ ALL患者接受Gleevec 最长时间，而这些70%患者4年内不经历复发或死亡(无事件生存)。结果还显示随着Gleevec与化疗联用治疗时间增加患者死亡减低。
有Ph+ ALL儿童用Gleevec与化疗联用治疗观察到最常见副作用包括感染斗争血细胞被称为嗜中性水平减低；血小板水平减低，它有助于血液凝固；肝毒性；和感染。
在2001年Gleevec被授予加速批准治疗有原始母细胞危象，加速相或慢性相Ph+慢性粒性白血病(CML)干扰素α治疗失败的患者。批注治疗几种情况，最近正规批准治疗 approval to treat children 新诊断有Ph+ CML (2011)儿童和正规批准治疗已被手术切除的成年Kit(CD117)-阳性胃肠道间质肿瘤(GIST) (2012)。
Gleevec由总部设在新泽西州的东汉诺威，Novartis上市。
http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2012/021588s035lbl.pdf
处方资料重点
这些重点不包括安全和有效使用Gleevec所需所有资料。请参阅下文为Gleevec的完整处方资料
GLEEVEC (甲磺酸伊马替尼[imatinib mesylate])片为口服使用
美国初次批准：2001
适应证和用途
Gleevec是一种激酶抑制剂适用于治疗以下：
（1）新诊断有 Philadelphia染色体阳性慢性粒性白血病(Ph+ CML)慢性相成年和儿童患者 (1.1).
（2）有Philadelphia染色体阳性慢性粒性白血病(Ph+ CML)原始母细胞危象(BC)，加速相(AP)，或慢性相(CP)干扰素α治疗失败后患者(1.2)
（3）有复发或难治Philadelphia染色体阳性急性淋巴细胞性白血病(Ph+ ALL)成年患者 (1.3)
（4）有骨髓增生异常[myelodysplastic]/骨髓增生性疾病[myeloproliferative diseases](MDS/MPD)伴随PDGFR (血小板衍生的生长因子受体)基因重新排列成年患者(1.4)
（5）有侵袭性系统性肥大细胞增多症[aggressive systemic mastocytosis](ASM)无D816V c-Kit突变或有c-Kit突变状态未知的成年患者(1.5)
（6）有嗜酸性细胞增多综合征[hypereosinophilic syndrome](HES)和/或慢性嗜酸性白血病(CEL) 有FIP1L1-PDGFRα融合激酶(突变分析或FISH证实CHIC2等位基因缺失)成年患者和对有HES和/或CEL是FIP1L1PDGFRα融合激酶阴性或未知的患者 (1.6)
（7）有不能切除的，复发和/或转移隆突性皮肤纤维肉瘤(DFSP)成年患者 (1.7)
（8）有Kit (CD117)阳性不能切除的和/或转移恶性胃肠道间质肿瘤(GIST) 患者。 (1.8)
（9）Kit(CD117)阳性GIST切除后成年患者的辅助治疗。 (1.9)
剂量和给药方法
（1）有Ph+ CML CP成年(2.1): 400 mg/day
（2）有Ph+ CML AP或BC成年 (2.1): 600 mg/day
（3）有Ph+ CML CP儿童(2.2): 340 mg/m2/day
（4）有Ph+ ALL成年(2.3): 600 mg/day
（5）有MDS/MPD成年(2.4): 400 mg/day
（6）有ASM成年(2.5): 100 mg/day或400 mg/day
（7）有HES/CEL成年(2.6): 100 mg/day或400 mg/day
（8）有DFSP成年 (2.7): 800 mg/day
（9）有转移和/或不能切除的GIST成年 (2.8): 400 mg/day
（10) 有GIST成年的辅助治疗(2.8): 400 mg/day
（11）有轻度至中度肝受损患者 (2.9): 400 mg/day
（12）有严重肝受损患者 (2.9): 300 mg/day
Gleevec的所有剂量应与餐和一大杯水服用。400 mg或600 mg剂量应每天1次，而剂量800 mg应给予400 mg 1天2次。对难以吞咽患者Gleevec可溶于水或苹果汁。每天给药 800 mg和以上应使用400 mg片减少对铁的暴露。
剂型和规格
片(刻痕): 100 mg和400 mg (3)
禁忌证
无(4)
警告和注意事项
（1）曾发生水肿和严重液体潴留。经常权衡患者和通过中断药物和利尿药处理非预期迅速体重增量(5.1，6.1，6.11)
（2）曾发生全血细胞减少症，尤其是贫血，中性粒细胞减少，和血小板减少。用减低剂量或剂量中断处理和在罕见病例终止治疗。对第一个月每周，第二个月每两周和其后定期进行完全血细胞计数(5.2)
（3）曾报道严重充血性心衰和左室功能不全，尤其是在有合并症和风险因子患者。有心脏病或心衰风险因子患者应被监视和治疗(5.3)
（4）曾发生严重肝毒性包括致命。开始治疗前和其后每月或临床上指示评估肝功能。当与化疗已知伴肝功能不全药物联用时监视肝功能(5.4)
（5）在有新诊断CML和有GIST患者临床研究曾报道3/4级出血。GIST中胃肠道肿瘤部位可能是胃肠道出血来源(5.5)
（6）曾报道胃肠道穿孔，有些致命(5.6)
（7）在患者有情况伴随高嗜酸性水平(如，HES，MDS/MPD和ASM)开始Gleevec曾伴有心源性休克/左室功能不全(5.7)
（8）随使用Gleevec曾报道大疱性皮肤反应(如，多形性红斑和Stevens-Johnson综合征)(5.8)
（9）在甲状腺切除术患者曾报道甲状腺功能减退症，进行左旋甲状腺素替代治疗。这类患者中严密监视TSH水平(5.9).
（10）考虑潜在毒性，尤其是，肝，肾，和心脏毒性，和来自长期使用免疫抑制(5.10)
（11）当给予妊娠妇女可能发生胎儿危害。应忠告妇女对胎儿潜在危害(5.11，8.1)
（12）在儿童和青春期前接受Gleevec曾报道发生生长迟缓。建议严密监视Gleevec治疗下儿童生长(5.12，6.13)
（13）建议严密监视肿瘤溶解综合征(5.13)
（14）接受Gleevec患者中曾有汽车事故报道。患者驾驶汽车或操作机械谨慎(5.14)
不良反应
最频繁报道不良反应(>30%)是水肿，恶心，呕吐，肌肉痉挛，肌肉骨骼痛，腹泻，皮疹，疲乏和腹痛(6.1，6.11)
为报告怀疑不良反应，联系Novartis Pharmaceuticals Corporation电话1-888-669-6682或FDA电话1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch.
药物相互作用
（1） CYP3A4诱导剂可能减低Gleevec Cmax和AUC (2.9，7.1)
（2） CYP3A4抑制剂可能增加Gleevec Cmax和AUC (7.2)
（3） Gleevec是CYP3A4和CYP2D6的抑制剂可能增加其他药物的Cmax和AUC (7.3，7.4)
（4）who 需要抗凝的患者应接受低分子量或标准肝素而不是华法林[warfarin] (7.3)
特殊人群中使用
（1） 在小于2岁儿童中没有经验(8.4)
（2） 妊娠:性活动女性患者在治疗期间应使用有效避孕(5.11).
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