2023年11月8日，礼来宣布，美国食品和药物管理局（FDA）批准Zepbound（tirzepatide）替西帕肽注射，用于肥胖（体重指数为每平方米30公斤（kg/m2）或更高）或超重（体重指数27公斤/平方米或更大）且至少有一种与体重相关的疾病（如高血压、2型糖尿病或高胆固醇）的成年人的慢性体重管理，
此外；Zepbound还可以减少热量饮食和增加体力活动。其活性成分Tirzepatide此前被批准以商品名Mounjaro与饮食和运动一起使用，以帮助改善2型糖尿病成年人的血糖（葡萄糖）。
美国食品药品监督管理局药物评估和研究中心糖尿病、脂质紊乱和肥胖司司长John Sharretts医学博士说：“肥胖和超重是严重的疾病，可能与心脏病、中风和糖尿病等一些主要死亡原因有关。”。“鉴于美国肥胖和超重率的上升，今天的批准解决了未满足的医疗需求。”
大约70%的美国成年人患有肥胖症或超重，其中许多超重者患有与体重有关的疾病。通过饮食和运动减掉5%至10%的体重与肥胖或超重成年人患心血管疾病的风险降低有关。
Zepbound激活肠道分泌的激素受体（胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）），以减少食欲和食物摄入。Zepbound每周一次皮下注射给药，剂量必须在4至20周内增加，以达到每周一次5毫克（mg）、10毫克或15毫克的目标剂量。Zepbound的最大剂量为15mg，每周一次。
Zepbound在两项随机、双盲、安慰剂对照的肥胖或超重成年人试验中证实了其结合低热量饮食和增加身体活动的慢性体重管理（减肥和维持体重）的有效性，这些试验至少有一种与体重相关的疾病。这些研究测量了2519名每周接受一次5mg、10mg或15mg Zepbound的患者和958名每周注射一次安慰剂的患者在72周后的体重减轻情况。在这两项试验中，经过72周的治疗后，与服用安慰剂的患者相比，服用所有三种剂量水平的Zepbound的患者体重都有统计学上的显著减轻，而且与安慰剂相比，服用Zepbond的患者中有更大比例的体重减轻了至少5%。
两项试验中较大的一项招募了没有糖尿病的成年人。试验开始时，平均体重为231磅（105公斤），平均体重指数为38公斤/平方米。在这项试验中，与随机分配到安慰剂组的人相比，那些被随机分配接受最高批准剂量的Zepbound（每周一次15mg）的人平均体重减轻了18%。
在2型糖尿病成年人的试验开始时，平均体重为222磅（101公斤），平均体重指数为36公斤/平方米。与随机分配到安慰剂组的人相比，那些随机接受最高批准剂量Zepbound（每周一次15mg）的人平均体重减轻了12%。
Zepbound可引起副作用，如恶心、腹泻、呕吐、便秘、腹部（胃）不适和疼痛、注射部位反应、疲劳、超敏（过敏）反应（通常是发烧和皮疹）、打嗝、脱发和胃食管反流病。
Zepbound可导致大鼠甲状腺C细胞肿瘤。目前尚不清楚Zepbound是否会导致这种肿瘤，包括人类甲状腺髓质癌症。有甲状腺髓样癌症个人或家族病史的患者或2型多发性内分泌肿瘤综合征患者不应使用隔板。
Zepbound尚未在有胰腺炎症（胰腺炎）或严重胃肠道疾病（包括严重胃轻瘫，一种影响胃肌肉正常运动的疾病）病史的患者中进行研究。它不应与Mounjaro或GLP-1受体激动剂联合使用。Zepbound与其他药物联合用于体重管理的安全性和有效性尚未确定。
Zepbound不应用于对替西帕肽（其活性成分）或其任何其他成分有严重过敏反应史的患者。如果怀疑有严重的过敏反应，患者应立即停止Zepbound并寻求医疗帮助。
Zepbound还包含对2型糖尿病患者胰腺炎症（胰腺炎）、胆囊问题、低血糖（血糖过低）、急性肾损伤、糖尿病视网膜病变（眼睛视网膜损伤）和自杀行为或想法的警告。如果患者有胰腺炎或胆结石的症状，应与他们的医疗保健提供者讨论。
如果Zepbound与胰岛素或引起胰岛素分泌的药物一起使用，患者应与他们的医疗保健提供者讨论降低这些其他药物的剂量以降低低血糖的风险。医疗保健提供者应监测患有肾脏疾病、糖尿病视网膜病变和抑郁症或自杀行为或想法的患者。
肥胖是一种慢性疾病，可能导致严重的健康并发症，包括心脏病、中风和糖尿病。尽管我们知道肥胖是一种可治疗的慢性疾病，但肥胖症患者在健康和体重管理过程中仍然面临许多挑战。
Zepbound（Tirzepatide）是一款每周注射1次的GLP-1R/GIPR双重激动剂，于2022年5月首次获FDA批准上市，用于治疗肥胖症及2型糖尿病。
包装供应/储存和搬处理
供货方式
ZEPBOUND（替西帕肽）是一种透明、无色至微黄色的溶液，装在纸箱中，纸箱中装有4支预充的单剂量笔、1个单剂量小瓶或4个单剂量药瓶，如下所示：
每总体积 4支笔NDC 1盒小瓶NDC 1盒4小瓶NDC
的总强度
2.5毫克/0.5毫升 0002-2506-80 0002-0152-01 0002-0152-04
5毫克/0.5毫升 0002-2495-80 0002-0243-01 0002-0243-04
7.5毫克/0.5毫升 0002-2484-80 0002-1214-01 0002-1214-04
10毫克/0.5毫升 0002-2471-80 0002-1340-01 0002-1340-04
12.5毫克/0.5毫升 0002-2460-80 0002-1423-01 0002-1423-04
15毫克/0.5毫升 0002-2457-80 0002-2002-01 0002-2002-04
储存和处理
•将ZEPBOUND储存在2°C至8°C（36°F至46°F）的冰箱中。
•如果需要，每支单剂量笔或单剂量小瓶可以在不超过30°C（86°F）的温度下不冷藏储存长达21天。如果ZEPBOUND在室温下储存，则不应将其放回冰箱。
•如果从冰箱中取出后21天内未使用，请丢弃。
•不要冷冻ZEPBOUND。如果冷冻，不要使用ZEPBOUND。
•将ZEPBOUND放在原装纸箱中，以防止光线照射。
请参阅随附Zepbound的完整处方信息：
https://www.dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=487cd7e7-434c-4925-99fa-aa80b1cc776b
信息来源：https://investor.lilly.com/news-releases/news-release-details/fda-approves-lillys-zepboundtm-tirzepatide-chronic-weight
