2023年9月27日，Ocuphire Pharma, Inc宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已批准Ryzumvi（phentolamine）滴眼液0.75%，用于治疗由肾上腺素激动剂（例如苯肾上腺素）或副交感神经抑制剂（例如托品胺）引起的药物诱导的瞳孔扩大症。
瞳孔扩大症是美国每年约有1亿例的全面眼科检查中的一个步骤，它需要药物诱导（或扩大）瞳孔，这一状态可能会持续长达24小时。药物诱导的瞳孔扩大症的副作用包括对光敏感（光过敏）和视力模糊，这可能会导致阅读、工作和驾驶困难。
关于药物诱导的瞳孔扩大症
每年在美国进行大约1亿例的眼底检查，需要对视网膜（眼底）进行检查，无论是例行检查、疾病监测还是外科手术。药物诱导的瞳孔扩大症在成人和儿童中可能持续长达24小时。药物诱导的瞳孔扩大症的副作用包括对光敏感（光过敏）和视力模糊，这可能会导致阅读、工作和驾驶困难。
关于Ryzumvi（0.75% phentolamine滴眼液）
Ryzumvi是一种无抗菌防腐剂的眼用滴眼溶液，含有0.75%的phentolamine。它已经获得FDA批准，用于治疗由肾上腺素激动剂（例如苯肾上腺素）或副交感神经抑制剂（例如托品胺）引起的药物诱导的瞳孔扩大症。phentolamine是一种相对非选择性的α1和α2肾上腺素激动剂。瞳孔的扩大主要由环绕瞳孔的放射状虹膜括约肌控制；这些肌肉通过α1肾上腺素受体的激活而被激活。phentolamine可可逆地与虹膜括约肌上的这些受体结合，从而减小瞳孔直径。phentolamine直接拮抗α-1肾上腺素受体的散瞳效应，并通过间接逆转由肌肉对虹膜括约肌上的胆碱能拮抗剂的作用引起的瞳孔扩大症。
临床试验：
Ryzumvi经过了综合的MIRA临床试验计划的评估，涉及了600多名受试者，包括MIRA-1第2b期试验、MIRA-2和MIRA-3第3期关键试验以及MIRA-4第3期儿科试验。在MIRA-2和MIRA-3试验中，总共有553名年龄在12岁至80岁之间的受试者，他们因苯肾上腺素或托品胺或羟基苯肾上腺素溴化物和托品胺（Paremyd）的滴眼而诱导出瞳孔扩大症，被随机分配接受Ryzumvi或安慰剂。在滴入散瞳药后一小时，Ryzumvi或安慰剂（载体）的一滴（研究眼）或两滴（对照眼）被注入。研究表明，在MIRA-2和MIRA-3试验中，Ryzumvi组中瞳孔恢复到基线直径≤0.2毫米的受试者比安慰剂（载体）组在从60分钟到24小时的所有时间点上都具有统计学显著性（p<0.01）。Ryzumvi的疗效对于所有年龄段的患者都相似，包括3岁至17岁的儿科患者。12岁至17岁的儿科患者（n=27）在MIRA-2和MIRA-3中接受了治疗，而3岁至11岁的儿科患者（n=11）在MIRA-4中接受了治疗。
FDA批准Ryzumvi的滴眼液对于解决药物诱导的瞳孔扩大症问题是一个重要的里程碑。它为患者提供了更方便、更有效的治疗选择，并有望改善他们的生活质量。Ryzumvi的成功批准标志着眼科领域在治疗眼部疾病方面取得的持续进展，为患者提供了新的希望。这一成就突显了医学研究和制药领域对于改善患者生活的不懈努力。
信息来源：
1）https://www.ryzumvi.com/mechanism-of-action
2）https://www.globenewswire.com/news-release/2023/09/27/2750331/0/en/Ocuphire-Pharma-and-Viatris-Announce-FDA-Approval-of-RYZUMVI-Phentolamine-Ophthalmic-Solution-0-75-Eye-Drops-for-the-Treatment-of-Pharmacologically-Induced-Mydriasis-Produced-by-Ad.html |
