2024年9月24日，Eisai宣布，日本卫生劳动和福利部（MHLW）批准成纤维细胞生长因子受体（FGFR）选择性酪氨酸激酶抑制剂Tasfygo（Tasurgratinib Succinate）片剂35mg上市，用于治疗化疗后病情进展的、携带FGFR2基因融合或重排的不可切除胆道癌患者。
Tasfygo由卫材（Eisai）筑波研究实验室自主研发，是一种可口服的新型酪氨酸激酶抑制剂，对FGFR1、FGFR2和FGFR3表现出选择性抑制活性。
Tasfygo在日本获批是基于多项数据，包括卫材在日本和中国开展的一项多中心、开放性、单臂临床II期试验（研究201）的结果1。2024年8月，Nihon Stery, Inc.（总部：东京）研发的配套诊断试剂盒“AmoyDx® FGFR2 Break-apart FISH Probe Kit”也获批上市，该试剂盒用于检测胆道癌患者的FGFR2基因融合或重排，以确定是否适合使用TASFYGO进行治疗2。
据估计，日本胆道癌患者人数约为 22,000 人，五年相对生存率约为25%3，是继胰腺癌之后预后第二差的难治性癌症。与其他癌症相比，胆管癌的药物治疗方案十分有限，因此存在大量未满足的医疗需求。胆道癌中有15-30%为肝内胆管癌，其中又有约5-14%存在FGFR2基因融合或重排。FGFR遗传变异（如：基因融合）被认为与癌细胞的增殖、存活和迁移以及肿瘤血管生成和耐药性密切相关。鉴于在其他各种癌症和胆道癌中都观察到了FGFR遗传变异，FGFR作为癌症治疗的潜在靶点正日益受到关注。
信息来源：https://www.eisai.com/news/2024/news202468.html
英文名：Tasurgratinib Succinate
商品名：Tasfygo Tablets
中文名：琥珀酸塔舒格替尼片
生产商：卫材制药
药效药理
作用机制
Tasurgratinib Succinate是抑制成纤维细胞生长因子受体（FGFR）酪氨酸激酶活性的低分子化合物。Tasurgratinib Succinate通过抑制FGFR融合蛋白等的磷酸化，抑制下游的信号传导分子的磷酸化被认为显示出抑制肿瘤增殖的作用。
抗肿瘤效果
在皮下移植了表达FGFR融合蛋白的来自胆管癌患者的CC6204肿瘤组织片的裸鼠中，Tasurgratinib Succinate显示出抑制肿瘤增殖的作用。
适应症
癌化疗后加重的FGFR2融合基因阳性的不能治愈切除的胆道癌
用法与用量
通常，成人在空腹时口服140mg，每日1次，作为琥珀酸塔舒格替尼。另外，根据患者的状态适当减量。
包装
56片[14片（PTP）×4]
制造商和分销商
卫材制药イ株式会社
注：以上中文处方资料不够完整，使用请以原处方资料为准！
完整说明资料附件：
https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/ResultDataSetPDF/170033_42910G9F1026_1_01
