2024年9月24日，Eisai宣布，成纤维细胞生长因子受体（FGFR）选择性酪氨酸激酶抑制Tasfygo Tablets 35mg（Tasurratinib琥珀酸酯）在日本获准，用于患有FGFR2基因融合或重排的癌症胆道癌。
该批准基于卫材在日本和中国进行的多中心、开放标签、单臂临床II期试验（研究201）的结果等数据。研究201招募了63名先前接受过吉西他滨联合化疗的晚期或转移性胆管癌患者，这些患者患有FGFR2基因融合或重排，无法切除。
本研究的主要终点是客观反应率（ORR），次要终点包括安全性。本研究达到了主要终点，并超过了预先设定的肿瘤反应阈值（15%），具有统计学意义：经独立影像学审查评估，接受TASFYGO治疗的患者的ORR为30.2%（90%置信区间（CI）：20.7-41.0）。本研究中观察到的治疗中出现的不良事件（发生率为25%或以上）为高磷血症（81.0%）、掌跖红感觉障碍综合征（44.4%）、腹泻（36.5%）、天冬氨酸转氨酶升高（31.7%）、丙氨酸转氨酶升高（28.6%）和口炎（25.4%）。
据估计，日本癌症胆道患者人数约为220002人，约占五年相对生存率的25%，是一种顽固性癌症，预后仅次于癌症。由于与其他癌症相比，药物治疗选择有限，因此这是一种医疗需求严重未得到满足的疾病。约14%的肝内胆管癌中观察到FGFR2基因融合或重排，占胆道癌的15-30%。众所周知，FGFR基因突变（如基因融合）与癌症细胞的增殖、存活和迁移以及肿瘤血管生成和耐药性密切相关。
由于在各种其他类型的癌症以及癌症胆道中观察到FGFR的这些遗传异常，因此人们越来越关注FGFR作为癌症治疗的有前途的靶点。TASFYGO被认为通过选择性抑制FGFR和阻断这些信号来抑制肿瘤生长。
Eisai旨在通过提供TASFYGO作为FGFR2基因融合或重排的癌症胆道新治疗选择。
产品信息
品牌名称：TASFYGO®片剂35mg
通用名称
琥珀酸塔舒格替尼
适应症
癌症化疗后发生FGFR2基因融合或重排的不可切除胆道癌症
剂量和用法
在禁食条件下，塔索格拉替尼的常规成人剂量为140mg，每日口服一次。剂量可以根据患者的情况适当减少。
关于“TASFYGO®35mg片剂”（琥珀酸塔舒格替尼，开发代码：E7090）
TASFYGO是卫材筑波研究所内部发现的一种口服新型酪氨酸激酶抑制剂，对成纤维细胞生长因子受体（FGFR）FGFR1具有选择性抑制活性，
FGFR2和FGFR3。与先前已知的FGFR抑制剂不同，TASFYGO具有缺乏二甲氧基苯基部分的基本结构，在动力学相互作用分析研究中，观察到TASFYGO通过一种结合模式（V型）抑制激酶活性而表现出抗肿瘤活性，该结合模式对FGFR表现出快速有效的结合以及高选择性。
在癌症胆道的非临床研究中，使用由日本国家癌症中心提供的表达FGFR2-AHCYL1、FGFR2-KCTD1、FGFR2-BICC1或FGFR2-TXLNA作为FGFR2-融合基因的NIH/3T3细胞。通过评估其对小鼠锚定非依赖性生长和皮下移植肿瘤生长的影响，在这些模型中证实了TASFYGO对FGFR2基因融合阳性癌症的抗肿瘤活性。
信息来源：https://www.acnnewswire.com/press-release/english/92972/anticancer-agent- |
