FRUZAQLA（fruquintinib）是十多年来美国批准的第一种针对转移性癌症的靶向治疗方法!
2023年11月8日,-武田宣布，美国食品药品监督管理局（FDA）已批准FRUZAQLA（fruquintinib），一种口服靶向疗法，适用于之前接受过氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康化疗的患有转移性癌症（mCRC）的成人，一种抗血管内皮生长因子疗法，如果RAS野生型且医学上合适，还可使用抗EGFR疗法。
FRUZAQLA是第一个也是唯一一个在美国批准用于先前治疗的mCRC的所有三种VEGF受体激酶的选择性抑制剂，无论生物标志物状态如何。
武田全球肿瘤事业部总裁Teresa Bitetti表示：“转移性癌症患者迫切需要新的治疗方法，因为他们的选择有限，而且仍然面临较差的结果。FRUZAQLA是十多年来美国批准的第一种新的无化疗治疗选择，无论其生物标志物状况如何。”。“很长一段时间以来，医疗保健提供者和患者在选择转移性结直肠癌癌症治疗方案时选择有限。FRUZAQLA有可能在不影响患者生活质量的情况下为患者提供显著的生存益处。”
FRUZAQLA的批准基于两项大型3期试验的数据：多区域FRESCO-2试验，数据发表在《柳叶刀》上，以及在中国进行的FRESCO试验，数据发布在《美国医学会杂志》上。该试验调查了先前接受过mCRC治疗的患者中FRUZAQLA加最佳支持护理与安慰剂加最佳支持治疗的对比。FRESCO和FRESCO-2都达到了其主要和关键的次要疗效终点，并在总共734名接受FRUZAQLA治疗的患者中显示出一致的疗效。
范德比尔特大学医学中心FACP医学博士Cathy Eng说：“转移性疾病患者通常很脆弱和疲劳，这是由于他们的病情和所接受的治疗。尽管之前接受过治疗，但口服、无化疗的选择仍能带来生存益处，这是治疗转移性结直肠癌癌症的关键。”。“大肠癌癌症是一种高度异质性的疾病，很难为癌症转移的患者带来进步。我期待能够为合适的患者提供新的解决方案。”
在美国，2023年将诊断出约15.3万例CRC新病例，占所有癌症新病例的7.8%。大约70%的CRC患者会经历转移性疾病，无论是在诊断时还是在治疗后。转移是CRC相关死亡率的主要原因。
结直肠癌癌症联盟首席执行官Michael Sapienza表示：“我们亲眼目睹了转移性结直肠癌癌症对患者、他们的家人和护理团队造成的身体和情感损失。“我们很高兴看到在为患者提供新选择方面取得的持续进展。”
关于FRUZAQLA™ （fruquintinib）
fruquintinib是VEGFR-1、-2和-3的选择性口服抑制剂。VEGFR抑制剂在阻断肿瘤血管生成中起着关键作用。FRUZAQLA被设计为具有增强的选择性，限制了脱靶激酶活性，允许高药物暴露、持续的靶向抑制，以及作为联合治疗一部分的潜在用途的灵活性。FRUZAQLA已证明具有可控的安全性，并正在与其他抗癌疗法联合研究。
重要安全信息
警告和注意事项
在接受FRUZAQLA治疗的911名mCRC患者中，49%的患者出现高血压，其中19%的患者出现3-4级事件，3名患者出现高血压危象（0.3%）。除非血压得到充分控制，否则不要启动FRUZAQLA。第一个月每周监测血压，之后根据临床指示至少每月监测一次。酌情启动或调整抗高血压治疗。根据高血压的严重程度，停用、减少剂量或永久停用FRUZAQLA。
FRUZAQLA可发生出血事件，包括严重、致命事件。在接受FRUZAQLA治疗的911名mCRC患者中，6%的患者出现胃肠道出血，其中1%的患者出现≥3级事件，2名患者出现致命出血。对于严重或危及生命的出血患者，永久停用FRUZAQLA。监测接受抗凝剂治疗的患者的国际标准化比值（INR）水平。
传染FRUZAQLA会增加感染风险，包括致命感染。在911名接受FRUZAQLA治疗的mCRC患者中，最常见的感染是尿路感染（6.8%）、上呼吸道感染（3.2%）和肺炎（2.5%）；致命感染包括肺炎（0.4%）、败血症（0.2%）、细菌性感染（0.1%）、下呼吸道感染（0.1%）和脓毒性休克（0.1%。感染消退后，恢复使用相同剂量的FRUZAQLA。
FRUZAQLA治疗的患者出现胃肠道穿孔。在接受FRUZAQLA治疗的911名mCRC患者中，1.3%的患者出现≥3级胃肠道穿孔，包括一例致命事件。对于出现胃肠道穿孔或瘘管的患者，永久停用FRUZAQLA。
肝毒性。FRUZAQLA会导致肝脏损伤。在接受FRUZAQLA治疗的911名mCRC患者中，48%的患者出现ALT或AST升高，其中5%的患者出现≥3级事件，0.2%的患者出现致命事件。在开始使用FRUZAQLA治疗之前和整个治疗过程中定期监测肝功能测试（ALT、AST和胆红素）。根据肝功能测试升高所表现出的肝毒性的严重程度和持续性，暂时保留，然后减少或永久停用FRUZAQLA。
蛋白尿。FRUZAQLA会引起蛋白尿。在接受FRUZAQLA治疗的911名mCRC患者中，36%的患者出现蛋白尿，2.5%的患者出现≥3级事件。在开始使用FRUZAQLA治疗之前和整个治疗过程中定期监测蛋白尿。对于蛋白尿≥2g/24小时，停止服用FRUZAQLA，直到病情好转至≤1级蛋白尿，并以减少的剂量恢复服用FRUZAQLA。肾病综合征患者停用FRUZAQLA。
在接受FRUZAQLA治疗的911名患者中，35%的患者出现掌跖红感觉异常（PPE），其中8%的患者出现3级事件。根据个人防护装备的严重程度，停用FRUZAQLA，然后以相同或减少的剂量继续服用。
后可逆性脑病综合征（PRES）是一种通过MRI特征性发现诊断的皮质下血管源性水肿综合征，发生在911名接受FRUZAQLA治疗的患者中。对任何出现癫痫发作、头痛、视觉障碍、意识模糊或精神功能改变的患者进行PRES评估。对患有PRES的患者停用FRUZAQLA。
伤口愈合受损。在接受FRUZAQLA治疗的911名mCRC患者中，有1名患者出现2级伤口裂开事件。大手术前至少2周内不要服用FRUZAQLA。大手术后至少2周内，在伤口完全愈合之前，不要服用FRUZAQLA。在伤口愈合并发症得到解决后恢复使用FRUZAQLA的安全性尚未确定。
动脉血栓栓塞事件。在接受FRUZAQLA治疗的911名mCRC患者中，0.8%的患者出现动脉血栓栓塞事件。近期有血栓栓塞事件史的患者应仔细考虑FRUZAQLA的启动。对于出现动脉血栓栓塞的患者，停用FRUZAQLA。
对FD&C黄5号（柠檬黄）和6号（日落黄FCF）的过敏反应。FRUZAQLA 1 mg胶囊含有FD&C黄色5号（柠檬黄），可能 |
