2023年05月07日，Specialized Therapeutics Asia(ST)宣布，新药QINLOCK(ripretinib)瑞派替尼疗法现已获新加坡卫生科学局(HSA)批准，用于治疗既往接受过3种或更多种激酶抑制剂治疗的晚期胃肠道间质瘤(GIST)成年患者，包括伊马替尼、舒尼替尼、和瑞戈非尼。
在导致QINLOCK获得批准的关键INVICTUS研究中，QINLOCK被证明可以显着延缓癌症进展。QINLOCK的关3期临床试验[INVICTUS 研究],证明QINLOCK能够将疾病进展的风险显着降低85%（风险比为0.15，p<0.0001），中位无进展生存期为6.3个月患者服用QINLOCK，而安慰剂组为1.0个月。QINLOCK与具有临床意义的总生存期分别为15.1个月和6.6个月相关，并将死亡风险降低了 64%（风险比为0.36）。使用修改后的实体瘤反应评估标准(RECIST)进行的盲法独立中央审查的客观反应率在QINLOCK组为9.4%，而在安慰剂组为0.0%（p =0.0504）。
此外，在INVICTUS试验的长期随访分析中，QINLOCK组患者的中位总生存期为18.2个月，而安慰剂组为6.3个月，死亡风险降低了59%（风险比为0.41）。使用QINLOCK的客观反应率为11.8%，而使用安慰剂的客观反应率为0.0%。
Qinlock（Ripretinib）瑞派替尼是一种开关控制酪氨酸激酶抑制剂，通过使用调节激酶开关袋和激活环的双重作用机制，被设计用于广泛抑制KIT和PDGFRA突变激酶。QINLOCK抑制GIST中涉及的外显子9、11、13、14、17和18中的原发性和继发性KIT突变，以及原发性外显子17D816V突变。QINLOCK还抑制外显子12、14 和 18中的主要 PDGFRA突变，包括涉及GIST子集的外显子18 D842V突变。
ST首席执行官Carlo Montagner表示，继最近QINLOCK在新西兰获得批准，以及在澳大利亚获得监管和报销批准之后，新加坡也获得了批准。根据美国 Deciphera Pharmaceuticals 的独家经销协议，ST在新加坡将QINLOCK商业化。
胃肠道间质瘤 (GIST) 是一种影响消化道或腹部附近结构的癌症，最常见于胃或小肠。GIST 的生长通常始于受影响器官壁的结缔组织并向外生长。GIST的常见部位是胃（50%至60%）和小肠（30%至40%），但也可发生在消化系统的任何部位。其他可能的GIST部位是食道、直肠和结肠。GIST病例很少见，估计占0.1%至3%的胃肠道癌症。GIST诊断的风险随着年龄的增长而增加，GIST发病率在五六十岁的人群中达到顶峰。
信息来源：https://www.prnewswire.com/news-releases/new-therapy-for-rare-gastrointestinal-stromal-tumours-approved-in-singapore-301817763.html |
