Brenzavvy是一款钠葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT2）口服抑制剂 ，在血糖水平较高的2型糖尿病患者中，抑制SGLT2可阻止糖被肾脏再吸收，从而让更多的糖分从尿液中排出。
2023年1月23日，TheracosBio宣布，美国食品和药物管理局（FDA）批准了一种口服钠-葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT2）抑制剂Brenzavvy（bexagliflozin）。Brenzavvy被认为是饮食和运动的辅助手段，以改善2型糖尿病成人的血糖控制。Brenzavvy不推荐用于1型糖尿病患者或糖尿病酮症酸中毒的治疗。布雷扎韦禁用于对贝沙格列嗪或任何片剂成分过敏的患者，不适用于治疗末期肾病患者或正在接受透析的患者的2型糖尿病。
FDA的批准是基于一项临床项目的结果，该项目在23项临床试验中评估了Brenzavvy的安全性和有效性，共有5000多名2型糖尿病患者。第3阶段研究表明，布伦扎韦在24周后显著降低了血红蛋白A1c和空腹血糖，无论是作为单一疗法，还是与二甲双胍联合治疗，或作为包括二甲双胍、磺酰脲类药物、胰岛素、DPP4抑制剂或这些药物组合的标准护理治疗的补充。尽管Brenzavvy未被批准用于减肥或降压，但在临床项目中观察到体重和收缩压都有轻微下降。
马萨诸塞州总医院转化研究中心主任、医学博士Mason Freeman博士表示：“作为一类药物，SGLT2抑制剂在治疗成人2型糖尿病方面显示出巨大的益处。”。“参与了Brenzavvy的所有临床试验，我对该药物降低血糖水平的功效印象深刻，我 认为它是SGLT2抑制剂类药物的重要补充。”
Brenzavvy治疗可在估计肾小球滤过率（eGFR）大于30mL/min/1.73m2的2型糖尿病成人中开始。eGFR小于60且大于30 mL/min/1.73m2的患者被称为慢性肾脏病3期，对于这些患者，由于乳酸酸中毒的风险，通常避免使用二甲双胍。
TheracosBio总裁兼首席执行官Albert R.Collinson博士表示：“今天的FDA批准是TheracosBio的一个重要里程碑，为患有2型糖尿病的患者提供了一个重要的治疗选择。我们期待着将Brenzavy推向市场。”。“Brenzavy NDA的批准是TheracosBio团队和研究人员不懈努力的结果。我要感谢所有参与我们临床试验的患者。”
根据美国疾病控制和预防中心的数据，超过3300万美国人患有2型糖尿病，这意味着他们的身体不能正确使用胰岛素，因此他们的血糖水平过高。虽然有些人可以通过运动和健康饮食来控制血糖水平，但其他人可能需要额外的帮助来实现良好的血糖控制。
SGLT2抑制剂是一类处方药，通过使肾脏通过尿液排出体内的糖来降低血糖。
Brenzavvy是一种20毫克的口服片剂，建议每天早上服用一次，无论是否进食。
Brenzavvy的重要安全信息
酮症酸中毒
在接受SGLT2抑制剂（包括Brenzavvy）的1型和2型糖尿病患者的临床试验和上市后监测中，已发现酮症酸中毒的报告，这是一种严重危及生命的情况，需要紧急住院治疗。据报道，服用SGLT2抑制剂的患者出现了酮症酸中毒的致命病例。在1型糖尿病患者的安慰剂对照试验中，与服用安慰剂的患者相比，服用SGLT2抑制剂的患者酮症酸中毒的风险增加。Brenzavvy不适用于1型糖尿病患者的治疗。
无论血糖水平如何，均应对出现与严重代谢性酸中毒症状和体征一致的Brenzavvy治疗患者进行酮症酸中毒评估，因为即使血糖水平低于250mg/dL，也可能存在与Brenzavwy相关的酮症酸血症。如果怀疑酮症酸中毒，应停用布伦扎韦，对患者进行评估，并立即进行治疗。酮症酸中毒的治疗可能需要胰岛素、液体和碳水化合物的替代。
在许多报告的病例中，尤其是1型糖尿病患者，酮症酸中毒的存在并没有立即被发现，治疗机构也被推迟，因为目前的血糖水平低于糖尿病酮症酸血症的典型预期水平（通常低于250mg/dL）。出现时的体征和症状与脱水和严重代谢性酸中毒一致，包括恶心、呕吐、腹痛、全身不适和呼吸短促。在一些但并非所有病例中，发现了导致酮症酸中毒的因素，如胰岛素剂量减少、急性发热性疾病、热量摄入减少、手术、提示胰岛素缺乏的胰腺疾病（如1型糖尿病、胰腺炎或胰腺手术史）和酒精滥用。
在开始Brenzavvy之前，考虑患者病史中可能易患酮症酸中毒的因素，包括任何原因导致的胰腺胰岛素缺乏、热量限制和酒精滥用。
对于接受计划手术的患者，应考虑在手术前至少3天暂时停用Brenzavvy。在已知易发生酮症酸中毒的临床情况下（例如，由于急性疾病或手术后的长期禁食），考虑监测酮症酸血症，并暂时停用布伦扎韦。在重新启动布伦扎维之前，确保酮症酸中毒的危险因素得到解决。教育患者酮症酸中毒的症状和体征，并指导患者停止Brenzavvy，如果出现症状和体征立即就医。
下肢截肢
在一项随机、安慰剂对照试验中，与安慰剂治疗的患者相比，布伦扎维治疗的患者下肢截肢的发生率增加（每1000患者年发生8.3次与5.1次事件），该试验评估了患有心血管疾病（CVD）或有CVD风险的2型糖尿病患者。
在接受布伦扎维治疗的23名截肢患者中，15名是脚趾和中足截肢，8名是膝盖上下截肢。一些患者多次截肢。
下肢感染、坏疽、缺血和骨髓炎是导致截肢的最常见的突发医疗事件。有截肢、周围血管疾病和神经病变基线病史的患者截肢风险最高。
在开始Brenzavvy之前，请考虑患者病史中可能有截肢倾向的因素，例如既往截肢史、周围血管疾病、神经病变和糖尿病足溃疡。向患者建议常规预防性足部护理的重要性。监测接受Brenzavvy治疗的患者是否有感染（包括骨髓炎）、新的疼痛或压痛、涉及下肢的溃疡或溃疡的迹象和症状，如果出现这些并发症，则停止Brenzavwy治疗。
体积损耗
布伦扎韦可引起血管内容积收缩，有时表现为症状性低血压或肌酐的急性短暂变化。在接受SGLT2抑制剂的2型糖尿病患者中，已有上市后急性肾损伤的报告，其中一些需要住院和透析。肾功能受损（eGFR小于60mL/min/1.73m2）的患者、老年患者、收缩压低的患者或使用环式利尿剂的患者可能会增加容量耗尽或低血压的风险。在对具有一种或多种上述特征的患者进行布伦扎韦治疗前，评估容量状态和肾功能。对于容量耗尽的患者，在开始Brenzavvy之前纠正这种情况。开始治疗后，监测容量耗尽的体征和症状以及肾功能。
尿脓毒症与肾盂肾炎
有报道称，严重的尿路感染，包括尿脓毒症和肾盂肾炎，需要接受SGLT2抑制剂（包括Brenzavvy）治疗的患者住院治疗。使用SGLT2抑制剂（包括Brenzavvy）治疗会增加尿路感染的风险。评估患者的尿路感染症状和体征，如有需要，应及时治疗。
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