新药GLA-Alpha是世界上第一款的新配合滴眼剂，含有活性成分GLANATEC眼液（Rho激酶抑制剂盐酸利帕舒地尔水合物）和α-2肾上腺素能受体激动剂（酒石酸布里莫尼定）的 固定组合 ，各种青光眼、高眼压症治疗。
2022年9月26日，兴和宣布，K-232（GLA-ALPHA®组合眼用溶液）在日本获批上市，治疗青光眼和眼高血压。
K-232是世界上第一种含有盐酸利帕苏地尔的固定组合眼药水水合物，Rho激酶抑制剂GLANATEC®的活性药物成分。
眼用溶液0.4%和α2-肾上腺素能激动剂酒石酸溴莫尼丁。因为药物已经与现有的组合眼药水不同的作用部位，它可以组合使用与青光眼和高眼压的各种其他治疗一起使用。
在日本对开角型青光眼或眼型青光眼患者进行的临床试验中高血压，K-232显示与利帕地尔相比，其眼压进一步降低盐酸水合物或酒石酸溴莫尼丁单药治疗。此外，研究证实；当与现有的青光眼和高眼压药物联合使用时长期而言，能够维持眼内压降低效果并且是安全的。
批准事项概述
商品名：GLA-ALPHA® combination ophthalmic solution
英文名：Ripasudil hydrochloride hydrate, brimonidine tartrate
中文名：盐酸利帕舒地尔/酒石酸布里莫尼定
适应症和用法：
在现有青光眼治疗不充分时使用对以下情况的患者有效：青光眼，高眼压
剂量和给药
每只眼睛一滴，每天两次
多药疗法有望成为青光眼的标准治疗方法。K-232有望提高患者的依从性，该药物将有助于青光眼患者的治疗。
关于GLNATEC®眼用溶液0.4%
2014年12月，Kowa在日本销售了0.4%的GLANATEC®眼用溶液。该产品是一种具有新型作用机制的滴眼剂，是世界上第一种用于治疗青光眼和高眼压的此类药物。该药物通过抑制Rho激酶（一种蛋白激酶）和促进水房水通过小梁网/施累姆氏细胞从主要收集器通道流出来降低眼内压力。
在日本对原发性开角型青光眼和眼压患者进行的一项临床研究中，本产品单独使用或与现有的青光眼和眼压治疗剂联合使用。在这两种情况下，已经证实它具有降低眼内压的作用。
（注1）Rho激酶
Rho激酶是蛋白质磷酸化酶（蛋白质激酶）家族之一，通过Rho-ROCK途径参与各种细胞反应的控制机制。
（注2）酒石酸布里莫尼丁含有酒石酸布里莫尼丁作为活性成分的滴眼液作用于α2-肾上腺素能受体，并通过抑制房水 生成和促进房水通过葡萄膜巩膜流出，证明了降低眼内压的有效性。该药物在包括美国在内的许多国家上市，作为青光眼和高眼压患者的眼药水。
（注3）青光眼和高眼压
青光眼是一种以视神经和视野的显著变化为特征的疾病。其特征是眼睛的功能和结构异常，其中视神经损害通常可以通过充分降低眼内压力来改善或控制。如果不治疗，症状可能从视野变窄到失明。
青光眼是日本成人失明的头号原因（2005年）。眼压升高是一种眼压超过正常水平的情况，尽管视野没有变窄。目前，青光眼唯一可靠的循证治疗方法是降低眼压。药物治疗是治疗原发性开角型青光眼（广义上）的首选。
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明附件：https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1319826Q1020_1_01/ |
