2022年11月24日，Daiichi Sankyo Company, Limited宣布，日本厚生劳动省（MHLW）批准ENHERTU（trastuzumab deruxtecan），一种HER2定向抗体药物偶联物(ADC)，在日本用于治疗既往化疗后HER2 阳性、不可切除或复发的乳腺癌患者（仅限于对标准治疗难治或不耐受的患者）。
  日本厚生劳动省（MHLW）批准ENHERTU®是基于ENHERTU®（5.4mg/kg）单药治疗的开放标签、单臂、关键2期DESTINY-Breast01试验的结果184名女性患者（包括30名日本女性）患有HER2阳性转移性乳腺癌。在167名患者中的107名反应评估组中，证实的客观反应率为64.1%[95% CI：56.3-71.3]，这是该研究的主要终点。来自日本的26名女性被纳入客观反应率分析，数据截止日期为2019年3月21日。
  接受ENHERTU治疗的184名患者中有182名（98.9%）发生了不良反应。最常见的不良反应为恶心 140 例（76.1%），脱发85例（46.2%），疲劳81例（44.0%），呕吐78例（42.4%），中性粒细胞计数下降 55 例（29.9 %)、52例(28.3%)食欲下降、40例 (21.7%) 贫血和40例(21.7%) 腹泻。ILD的总体发生率为 8.2%。ILD发生在23%的日本患者中（30人中有7人），没有3级或以上事件，包括没有与ILD相关的死亡。
  Enhertu（trastuzumab deruxtecan）DS-8201 是ADC药物，ADC是靶向癌症药物，通过连接到单克隆抗体的接头将细胞毒性化学疗法（“有效载荷”）递送至癌细胞，该单克隆抗体结合癌细胞上表达的特定靶标。
  ENHERTU采用Daiichi Sankyo专有的DXd ADC技术设计，由HER2单克隆抗体组成，通过基于四肽的接头连接到拓扑异构酶I抑制剂有效载荷。
  HER2阳性乳腺癌：大约五分之一的乳腺癌是HER2阳性。HER2是一种酪氨酸激酶受体促生长蛋白，存在于某些癌细胞表面，与乳腺癌患者的侵袭性疾病和不良预后有关。要被视为HER2阳性，肿瘤癌细胞通常通过以下两种方法之一进行检测：免疫组织化学(IHC)或荧光原位杂交(FISH)。IHC测试结果报告为：0、IHC 1+、IHC 2+或IHC 3+。IHC 3+和/或FISH扩增结果被视为阳性。

 信息来源：https://www.daiichisankyo.com/files/news/pressrelease/pdf/202211/20221124_E.pdf