2007年1月16日，Shire plc今天宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已批准使用MMX®技术的LIALDATM（美沙拉秦），用于诱导活动性轻中度溃疡性结肠炎患者缓解。
LIALDA是第一个也是唯一一个FDA批准的美沙拉秦每日一次口服制剂。美沙拉胺是一种称为氨基水杨酸盐的药物类别的一部分，该类药物含有5-氨基水杨酸（5-ASA），这是一种公认的首选药物，通常是轻度至中度溃疡性结肠炎患者的一线治疗药物。Shire将于2007年第一季度在美国推出LIALDA。
采用MMX技术的LIALDA每天一次，每片含有最高剂量的美沙拉秦（1.2克），因此患者每天只需服用两片即可。其他目前可用的美沙拉胺需要每天给药3至4次，每天服用6至16片。美国克罗恩和结肠炎基金会（CCFA）最近进行的一项研究发现，65%的溃疡性结肠炎患者对药物的依从性较差，原因是药丸负担和用药带来的不便。
夏尔郡首席执行官马修·埃蒙斯（Matthew Emmens）表示：“作为溃疡性结肠炎的首个每日一次口服治疗方案，LIALDA在美国的批准对患者和医生来说都是一个好消息。”。“LIALDA是Shire预计于2007年在美国和欧洲推出的几种药物之一。”
FDA的批准基于两项III期临床研究的结果，该研究发现LIALDA（2.4g/天和4.8g/天）在治疗8周后，与安慰剂相比，在诱导活动性、轻度至中度溃疡性结肠炎患者缓解方面有效。LIALDA通常耐受性良好，与目前可用的其他美沙拉胺具有相似的安全性。
“在临床试验中，LIALDA被证明是一种有效的药物，与安慰剂相比，它为溃疡性结肠炎患者提供了更高的缓解率，”首席研究者、宾夕法尼亚大学医院炎症性肠病中心主任加里·R·利希滕斯坦医学博士说。“这是自2000年以来第一种进入市场的新美沙拉胺治疗方法，填补了医生和溃疡性结肠炎患者的主要空白，简化了这种疾病的治疗。”
CCFA国家科学咨询委员会主席、医学博士乔纳森·布劳恩（Jonathan Braun）表示：“采用更方便的给药方案的新疗法可能是帮助溃疡性结肠炎患者保持用药依从性的重要一步。”。Shire已从Giuliani S.p.A.获得许可，在美国、加拿大、欧洲（MEZAVANTTM）（不包括意大利）和环太平洋地区开发和商业化LIALDA。Giuliani S.p.A.保留在意大利的开发和商业化权利。米兰Cosmo Pharmaceuticals S.p.A.开发了MMX技术，并拥有MMX商标。
重要安全信息
LIALDA片剂适用于诱导活动性、轻度至中度溃疡性结肠炎患者的缓解。LIALDA超过八周的安全性和有效性尚未确定。
LIALDA通常耐受性良好。在双盲安慰剂对照试验中，大多数不良事件的严重程度为轻度或中度。在临床试验中（N=535），LIALDA 2.4 g/天和4.8 g/天最常见的治疗相关不良事件是头痛（分别为5.6%和3.4%）和胀气（分别为4%和2.8%）。对水杨酸盐（包括美沙拉胺）或LIALDA任何成分过敏的患者禁用LIALDA。肝或肾功能受损的患者应谨慎使用。
MMX技术
LIALDA是唯一一种利用新型MMX技术的溃疡性结肠炎治疗方法。LIALDA与MMX技术结合了一种pH依赖性胃耐受涂层，该涂层可延迟药物向结肠（溃疡性结肠炎的发炎部位）的释放，该涂层与含有美沙拉胺和亲水性和亲脂性赋形剂的片剂芯相结合。
临床研究LIALDA的批准基于两项III期临床研究的结果。第一项研究评估了在262名患者中，LIALDA 2.4g/天分两次给药和4.8g/天一次给药与安慰剂的疗效和安全性。8周时，两种剂量在诱导缓解方面均优于安慰剂（34.1%的剂量为2.4g/天，29.2%的剂量为4.8g/天和12.9%的剂量为安慰剂）。第二项研究评估了255名患者服用LIALDA 2.4g/天和4.8g/天（每天一次）与安慰剂的疗效和安全性。八周时，两种每日一次的剂量在诱导缓解方面均优于安慰剂（40.5%的剂量为2.4g/天，41.2%的剂量为4.8g/天和22.1%的剂量为安慰剂）。
关于溃疡性结肠炎
溃疡性结肠炎是一种炎症性肠病，在大肠内部产生炎症和溃疡，也称为肠或结肠。溃疡会干扰正常的消化过程，经常导致抽筋、腹胀、腹泻、出血、疲劳、体重减轻和频繁排便。这种严重的慢性自身免疫性疾病影响着大约50万美国人。
请参阅随附的LIALDA完整处方信息：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=3098a080-be86-4265-9818-7fc4beab77b7
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采用MMX技术的LIALDA每天一次，每片含有最高剂量的美沙拉秦（1.2克），因此患者每天只需服用两片即可。其他目前可用的美沙拉胺需要每天给药3至4次，每天服用6至16片。
批准日期：2017年5月12日 公司：Shire US Inc
LIALDA（美沙拉胺[mesalamine]）缓释片，口服
美国首次批准：1987年
最近的重大变化
警告和预防措施，严重皮肤不良反应：2021 年11月
作用机制
美沙拉胺的作用机制尚不完全清楚，但它似乎对结肠上皮细胞有局部抗炎作用。溃疡性结肠炎患者通过环氧合酶和脂氧合酶途径产生的花生四烯酸代谢产物增加，美沙拉胺可能通过阻断环氧合酶并抑制结肠中前列腺素的产生来减轻炎症。
适应症和用法
LIALDA是一种氨基水杨酸盐，适用于：
诱导和维持轻度至中度活动性溃疡性结肠炎成年患者的缓解。
治疗体重至少24kg的儿科患者的轻度至中度活动性溃疡性结肠炎。
剂量和给药
管理说明
在开始LIALDA之前和治疗期间定期评估肾功能。
整片吞下LIALDA片剂；不要分裂或挤压。
与食物一起服用LIALDA片剂。
喝足量的液体。
成人推荐剂量
诱导缓解：2.4g至4.8g（两至四片1.2g片剂），每日一次。
维持缓解：2.4克（两片1.2克），每日一次。
儿科患者的推荐剂量
对于体重至少为24kg且可整片吞咽的儿童患者，治疗轻度至中度活动性溃疡性结肠炎的推荐剂量如下所示：
儿科患者体重 每日一次LIALDA剂量
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