Divigel 0.1%是一种天然的雌激素。雌激素负责女性生殖系统和第二性征的发育和维持。它们通过负反馈系统调节促性腺激素、LH和FSH的垂体分泌。
0.1%的Divigel作用于雌激素受体，缓解血管舒缩系统（如潮热）和泌尿生殖系统症状（如阴道干燥和性交困难）。
0.1%的Divigel也被证明通过抑制骨吸收对骨密度有良好的影响。雌激素似乎可以抑制骨吸收，并可能对血脂谱产生有益影响。雌激素会导致各种蛋白质的肝脏合成增加，包括性激素结合球蛋白（SHBG）和甲状腺结合球蛋白。众所周知，雌激素可以抑制垂体前叶中卵泡刺激素（FSH）的形成。
关于高凝状态、心血管健康和血压的注释
0.1%的Divigel可能会增加心血管疾病、DVT和中风的风险，应避免在这些疾病的高风险患者中使用。雌激素诱导高凝状态，这也与含雌激素口服避孕药（OC）的使用和妊娠有关。尽管雌激素会导致血浆肾素和血管紧张素水平升高。雌激素诱导血管紧张素增加，导致钠潴留，这可能是口服避孕药治疗后高血压的机制。
0.1%的Divigel作用于雌激素受体，缓解血管舒缩系统（如潮热）和泌尿生殖系统症状（如阴道干燥和性交困难）。
0.1%的Divigel也被证明通过抑制骨吸收对骨密度有良好的影响。雌激素似乎可以抑制骨吸收，并可能对血脂谱产生有益影响。雌激素会导致各种蛋白质的肝脏合成增加，包括性激素结合球蛋白（SHBG）和甲状腺结合球蛋白。众所周知，雌激素可以抑制垂体前叶中卵泡刺激素（FSH）的形成。
关于高凝状态、心血管健康和血压的注释
0.1%的Divigel可能会增加心血管疾病、DVT和中风的风险，应避免在这些疾病的高风险患者中使用。雌激素诱导高凝状态，这也与含雌激素口服避孕药（OC）的使用和妊娠有关。尽管雌激素会导致血浆肾素和血管紧张素水平升高。雌激素诱导血管紧张素增加，导致钠潴留，这可能是口服避孕药治疗后高血压的机制。
使用
与绝经相关的中度至重度血管舒缩症状的治疗。
与绝经相关的中度至重度外阴和阴道萎缩症状的治疗。当仅为治疗外阴和阴道萎缩症状而处方时，应考虑使用局部阴道产品。
治疗因性腺机能减退、去势或原发性卵巢功能衰竭而导致的低雌激素血症。
在适当选择的患有转移性疾病的女性和男性中治疗乳腺癌（仅用于缓解）。
晚期雄激素依赖性前列腺癌的治疗（仅用于姑息）。
预防骨质疏松症。当仅为预防绝经后骨质疏松症而开处方时，仅应考虑对有严重骨质疏松症风险且非雌激素药物不适用的女性进行治疗。
Divigel 0.1%还用于以下情况的相关治疗：萎缩性阴道炎、乳腺癌、产后状态引起的乳房充血、女性性腺机能减退、外阴Kraurosis、转移性乳腺癌、骨质疏松、绝经后骨质疏松、卵巢早衰（POF）、前列腺癌、泌尿生殖道萎缩、更年期相关的血管运动症状、外阴阴道萎缩、，晚期雄激素依赖性前列腺癌、女性阉割、低雌激素、避孕、激素替代疗法、姑息
Divigel 0.1%的工作原理
雌激素存在于乳腺、子宫、卵巢、皮肤、前列腺、骨骼、脂肪和脑组织中。成年女性在生育期雌激素的主要来源是卵泡，每天分泌70至500微克雌二醇。然而，绝经后，大部分内源性雌激素是通过雄烯二酮（由肾上腺皮质分泌）在外周组织中转化为雌激素而产生的。雌激素及其硫酸盐结合形式硫酸雌激素代表绝经后妇女体内最丰富的雌激素。
然而，0.1%的Divigel在雌激素受体（ER）上比雌激素和雌三醇更有效。因此，绝经后人群中较高的雌激素浓度会引起各种不良影响。除睡眠问题外，这些影响可能包括潮热、发冷、阴道干燥、情绪波动、月经不调和发冷。
Divigel 0.1%通过结合雌激素受体亚型发挥作用：雌激素受体α（ERα）和雌激素受体β（ERβ）。它还对G蛋白偶联雌激素受体（GPER）产生强烈的激动作用，GPER被认为是该药物快速作用的重要调节因子。一旦雌激素受体与其配体结合，它就会进入靶细胞的细胞核，调节基因转录和信使RNA的形成。该mRNA与产生特定蛋白质的核糖体接触，这些蛋白质表达雌二醇对靶细胞的作用。雌激素受体激动会增加促雌激素作用，从而缓解绝经后或低雌二醇状态下的血管舒缩和泌尿生殖症状。
Divigel 0.1%
商品名：Estradiol
通用名：雌二醇
可利用性：仅限处方
雌二醇其他名称：17β-雌二醇、β-雌醇、顺式雌醇、雌二醇、雌二醇-17β、雌二醇
相关药物：阿仑膦酸盐、非那雄胺、他莫昔芬、福沙美、普瑞马林、睾酮、炔诺酮、甲羟孕酮、甲地孕酮、雷洛昔芬
重量：丙酸盐5mg/ml、戊酸盐10mg/ml、缬酸盐20mg/ml、戊酸盐40mg/ml、0.25mg/0.25g（0.1%、0.1%、0.06%、1.53mg喷雾、300mg+1mg/0.5mg
类型：透皮、肌内溶液、注射、皮肤贴剂、透皮凝胶、0.5 Mg/0.5 G、0.52 Mg/0.87 G、0.75 Mg/0.75 G、0.77 Mg/1.25 G、1 Mg/1 G、1.25 Mg/12.5 G）、透皮喷雾、透皮膜、缓释、口服胶囊 |
