株式会社富士药品（以下简称富士药品）CEO高柳昌幸和持田制药株式会社（以下简称持田制药）CEO持田直幸日前联合宣布，由两家公司共同研发的痛风新药URECE（通用名：Dotinurad，日文商品名：ユリス®）已经于2020年1月23日获得日本医药品医疗器械综合机构（PMDA）批准上市，用于治疗高尿酸血症引起的痛风。
痛风是一种尿酸盐(MSU)沉积所致的疾病，高尿酸血症是痛风发生的基础。国际上高尿酸血症定义为：正常嘌呤饮食状态下，非同日两次空腹血尿酸水平：男性血尿酸>420 μmol/L，女性血尿酸>360 μmol/L。当血尿酸水平超过尿酸盐饱和度析出沉积于外周关节、耳廓、肌腱、软组织、肾脏等处时常出现痛风石，痛风石是淡黄色或白色大小不一的隆起或赘生物，质地偏硬，类似石子。
不仅严重影响肢体外形，甚至会导致关节畸形、功能障碍、神经压迫、皮肤破溃、窦道经久不愈，须接受手术治疗。痛风可并发肾脏病变，严重者可出现关节破坏、肾功能损害，常伴发高脂血症、高血压病、糖尿病、动脉硬化及冠心病等，据报道由于日本饮食习惯中海产品比例较高，痛风在日本发病率为男性20％，女性5％，并且仍存在增加的趋势。URECE®是一种尿酸盐重吸收抑制剂，可以靶向抑制尿酸盐重吸收转运子（URAT1）活性。通过选择性抑制肾脏中尿酸重吸收的转运蛋白（URAT1），抑制尿酸重吸收并降低血液中的尿酸水平。
URECE®是一种口服用片剂，规格为0.5mg、1mg或2 mg每片，一天只需要服用一次。成人使用初始剂量0.5mg每天，经尿酸测定后维持剂量2 mg每天，最高剂量不超过4mg每天。
研发里程碑：
2018年6月，富士药品与持田制药合作在肝功能不全患者中进行的临床I期试验完成（NCT03306667）。
2018年10月，富士药品与持田制药合作的治疗伴有或不伴有痛风的高尿酸血症的临床III期试验完成（NCT03006445）。
2018年12月，URECE®由富士药品与持田制药在日本提交上市申请，用于治疗高尿酸血症和痛风。
2020年1月23日，URECE®获得日本医药品医疗器械综合机构（PMDA）批准上市。
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ユリス錠0.5mg／ユリス錠1mg／ユリス錠2mg
薬効分類名
選択的尿酸再吸収阻害薬
高尿酸血症治療剤
一般的名称
ドチヌラド（Dotinurad）
化学名
(3,5-dichloro-4-hydroxyphenyl)(1,1-dioxo-1,2-dihydro-3H-1λ6-1,3-benzothiazol-3-yl)methanone
分子式
C14H9Cl2NO4S
分子量
358.20
化学構造式
融点
約214℃
性状
白色～淡黄白色の結晶性の粉末である。本品はエタノール（99.5）又はメタノールに溶けにくく、水にほとんど溶けない。
承認条件
医薬品リスク管理計画を策定の上、適切に実施すること。
作用機序
ドチヌラドは腎臓における尿酸の再吸収に関与するトランスポーターであるURAT1を選択的に阻害することにより、糸球体でろ過された尿酸の尿中排泄を促進し、血中尿酸値を低下させる。
URAT1阻害作用
ドチヌラドはヒトURAT1発現細胞において尿酸取り込みを阻害し、そのIC50値は0.0372μmol/Lであった12) ,27) 。また、血液中から消化管や尿細管への尿酸の分泌に関与するトランスポーターであるBCRP（ABCG2）、OAT1及びOAT3に対する阻害作用について、ヒトABCG2、OAT1及びOAT3発現細胞を用いて検討した結果、IC50値はそれぞれ4.16、4.08及び1.32μmol/Lであり、ドチヌラドはURAT1に対する選択性の高い尿酸再吸収阻害薬であることが示唆された（in vitro）。
血中尿酸値低下作用
フサオマキザルにドチヌラドを1、5及び30mg/kg単回経口投与した結果、用量依存的に血漿中尿酸値が低下し、尿中尿酸排泄率が増加した（in vivo）。
効能又は効果
痛風、高尿酸血症
用法及び用量
用法及び用量に関する説明
通常、成人にはドチヌラドとして1日0.5mgより開始し、1日1回経口投与する。その後は血中尿酸値を確認しながら必要に応じて徐々に増量する。維持量は通常1日1回2mgで、患者の状態に応じて適宜増減するが、最大投与量は1日1回4mgとする。
用法及び用量に関連する注意
尿酸降下薬による治療初期には、血中尿酸値の急激な低下により痛風関節炎（痛風発作）が誘発されることがあるので、本剤の投与は0.5mg1日1回から開始し、投与開始から2週間以降に1mg1日1回、投与開始から6週間以降に2mg1日1回投与とするなど、徐々に増量すること。なお、増量後は経過を十分に観察すること。［8.1 参照］,［17.1.1 参照］,［17.1.2 参照］,［17.1.3 参照］
包装
〈ユリス錠0.5mg〉
100錠［10錠（PTP）×10］、500錠［10錠（PTP）×50］
〈ユリス錠1mg〉
100錠［10錠（PTP）×10］、500錠［10錠（PTP）×50、バラ］
〈ユリス錠2mg〉
100錠［10錠（PTP）×10］
製造販売元
株式会社富士薬品
埼玉県さいたま市大宮区桜木町4丁目383番地
販売
持田製薬株式会社
完整说明资料附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3949005F1022_1_03/?view=frame&style=XML&lang=ja
