2014年9月11日，罗氏（Roche）近日宣布，单抗药物RoACTEMRA（欧洲以外名为ACTEMRA，通用名：tocilizumab，托珠单抗）获欧盟委员会（EC）批准，用于既往未接受过甲氨蝶呤（MTX）治疗的重度活动性进行性类风湿性关节炎（RA）患者的治疗。
在确诊的前2年内（早期RA），重度进行性类风湿性关节炎的治疗至关重要，可防止关节的不可逆损伤及病情的进一步恶化甚至长远的致残。RoACTEMRA是欧盟批准用于早期RA治疗的首个白介素-6（IL-6）受体拮抗剂。此次批准，也是RoACTEMRA在3年内欧盟标签的第5个更新和扩展。
RoACTEMRA的获批，是基于III期FUNCTION研究的积极数据，该项研究调查了RoACTEMRA治疗既往未接受甲氨蝶呤（MTX）疗法的早期中度至重度RA（定义为确诊2年内的RA）患者的疗效、安全性、以及对结构性关节损伤的预防。数据表明，经24周治疗后，与MTX治疗组相比，RoACTEMRA+MTX联合治疗组和RoACTEMRA单药治疗组，患者疾病活动（DAS28缓解）得到了统计学意义的显著改善，同时更大程度地抑制了结构性关节损伤，达到了研究的主要终点。
今年4月，欧盟已批准皮下注射（SC）剂型RoACTEMRA，用于既往经一种或多种疾病修饰抗风湿药物（DMARDs）或肿瘤坏死因子（TNF）抑制剂治疗反应不足、或对这些药物不耐受的中度至重度活动性类风湿性关节炎（RA）成人患者的治疗，这是RoACTEMRA欧洲标签的第4个更新，将显著扩大该药的患者群体。
此次获批，使RoACTEMRA成为首个也是唯一一个可静脉滴注给药（IV）和皮下注射给药（SC）的人源化白细胞介素6受体拮抗剂单克隆抗体。与静脉注射（intravenous，IV）剂型一样，皮下注射剂型RoACTEMRA可作为单药疗法，同时也可与甲氨蝶呤（MTX）或其他非生物类DMARDs联合用药。此前，皮下注射剂型RoACTEMRA也已于2013年10月获FDA批准，商品名为ACTEMRA SC。在美国市场，ACTEMRA销售额在2014上半年同比增长22%
据Decision Resources调研报告，美国、日本、欧盟5大主要市场（英国、法国，意大利、西班牙和德国）类风湿关节炎（RA）药物市场将会从2012年的123亿美元增长到2022年的158亿美元。然而，尽管市场前景看好，但鉴于市面上优时比（UCB）重磅产品Cimzia（聚乙二醇化赛托珠单抗，certolizumab pegol）以及艾伯维（AbbVie）RA明星药物修美乐（Humira，通用名：阿达木单抗）的存在，罗氏面临的竞争仍将非常激烈。
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部份中文托珠单抗处方资料（仅供参考）
商品名：RoActemra injectable
英文名：Tocilizumab
中文名：托珠单抗注射溶液
生产商：罗氏制药
药品介绍
抗炎药RoACTEMRA获欧盟批准，用于类风湿性关节炎的治疗，使RoACTEMRA成为首个也是唯一一个可静脉滴注给药（IV）和皮下注射给药（SC）的人源化白细胞介素6受体拮抗剂单克隆抗体。
2014年9月11日，单抗药物RoACTEMRA（tocilizumab，托珠单抗，欧洲以外名为ACTEMRA）获欧盟委员会（EC）批准，用于既往未接受过甲氨蝶呤（MTX）治疗的重度活动性进行性类风湿性关节炎（RA）患者的治疗。
在确诊的前2年内（早期RA），重度进行性类风湿性关节炎的治疗至关重要，可防止关节的不可逆损伤及病情的进一步恶化甚至长远的致残。RoACTEMRA是欧盟批准用于早期RA治疗的首个白介素-6（IL-6）受体拮抗剂。
作用机制
Tocilizumab特异性结合可溶性和膜结合的IL-6受体（sIL-6R和mIL-6R）。Tocilizumab已被证明可抑制sIL-6R和mIL-6R介导的信号传导。IL-6是一种多效性促炎细胞因子，由多种细胞类型产生，包括T细胞和B细胞、单核细胞和成纤维细胞。IL-6参与多种生理过程，例如T细胞活化、免疫球蛋白分泌的诱导、肝急性期蛋白合成的诱导和造血的刺激。IL-6与炎症性疾病、骨质疏松症和肿瘤等疾病的发病机制有关。
适应症
RoActemra与甲氨蝶呤 (MTX) 联合用于：
• 治疗以前未使用 MTX 治疗的成人的严重、活动性和进行性类风湿性关节炎(RA)。
• 对既往使用一种或多种缓解疾病的抗风湿药(DMARD)或肿瘤坏死因子(TNF)拮抗剂的治疗反应不充分或不能耐受的中度至重度活动性RA的治疗。
在这些患者中，在对 MTX 不耐受或不适合继续使用MTX治疗的情况下，可以将RoActemra作为单一疗法给予。
RoActemra已被证明可降低X射线测量的关节损伤进展速度，并在与甲氨蝶呤联合使用时改善身体功能。
RoActemra适用于治疗正在接受全身性皮质类固醇并需要补充氧气或机械通气的成年人的2019年冠状病毒病(COVID-19)。
RoActemra适用于治疗2岁及以上患者的活动性全身性幼年特发性关节炎（sJIA），这些患者对先前的NSAID和全身性皮质类固醇治疗反应不佳。RoActemra可以作为单一疗法（在对 MTX不耐受或不适合使用MTX治疗的情况下）或与MTX联合使用。
RoActemra与甲氨蝶呤 (MTX) 联合用于治疗2岁及以上对先前MTX治疗反应不佳的青少年特发性多关节炎（pJIA；类风湿因子阳性或阴性和扩展性少关节炎）。在对MTX不耐受或不适合继续使用 MTX治疗的情况下，RoActemra 可作为单一疗法给予。
RoActemra适用于治疗成人和2岁及以上儿童患者的嵌合抗原受体 (CAR)T细胞诱导的严重或危及生命的细胞因子释放综合征 (CRS)。
剂量学和给药方法
治疗应由在RA、COVID-19、sJIA、pJIA 或CRS诊断和治疗方面经验丰富的医疗保健专业人员开始。
所有接受RoActemra治疗的患者都应获得患者警报卡。
词学
类风湿关节炎患者
推荐剂量为8mg/kg 体重，每4周给药一次。
对于体重超过100公斤的个体，不建议每次输注的剂量超过800毫克。
超过1.2g的剂量尚未在临床研究中进行评估。
由于实验室异常而进行的剂量调整。
• 肝酶异常
实验室价值 作用
>1到3x正常上限(ULN) 如果合适，修改伴随MTX的剂量
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