TYRVAYA 0.03mg nasal spray，2bottle×0.05ml（varenicline 伐尼克兰鼻喷雾剂）是全球第一个也是唯一一个获FDA批准用于治疗干眼病症状和体征的鼻腔喷雾剂
2021年10月18日，Oyster Point Pharma, Inc今天宣布，美国食品和药物管理局(FDA) 已批准TYRVAYA™（伐尼克兰溶液）鼻喷雾剂0.03毫克 用于治疗干眼病的体征和症状。
TYRVAYA鼻腔喷雾剂是第一个也是唯一一个批准用于治疗干眼病的鼻腔喷雾剂。TYRVAYA Nasal Spray被认为与胆碱能受体结合以激活三叉神经副交感神经通路，导致基底泪膜的产生增加，作为干眼病的治疗方法。
TYRVAYA鼻腔喷雾剂是一种高选择性胆碱能激动剂，每天两次以水性鼻腔喷雾剂的形式进入每个鼻孔，以激活基础泪液的产生。鼻喷雾给药提供了一种治疗干眼病的新方法，而无需在已经受到刺激的眼表上给药。此外，鼻腔给药可能允许一些难以独立给药局部滴眼液的患者独立给药他们规定的干眼病治疗。
Oyster Point Pharma总裁兼首席执行官Jeffrey Nau博士评论说：“TYRVAYA Nasal Spray 的批准标志着患者和眼保健专业人士的一个里程碑，为干眼症的体征和症状提供了一种新的药物治疗选择具有差异化给药途径的疾病被认为利用了可以在鼻子内进入的神经通路。” Nau博士进一步表示，“在任何治疗领域，当您遵循科学并为患者开发真正创新的药物治疗方案以满足重要的未满足医疗需求时，总是一个激动人心的时刻。与FDA合作，它一直是一个激动人心的时刻。很荣幸与我在 Oyster Point 的同事一起工作，将TYRVAYA Nasal Spray 带到干眼病社区。我们期待着让眼科护理专业人员及其患者可以使用 TYRVAYA Nasal Spray。”
辛辛那提眼科研究所角膜服务主任、辛辛那提大学眼科教授Ed Holland医学博士说：“在我的实践中，我看到许多患者的生活受到干眼病的影响。TYRVAYA鼻腔喷雾剂是一种新的药物治疗方法。干眼症社区的差异化作用机制。拥有一种产品，早在4周就可以提供具有临床意义的基底泪膜产生，这对干眼症患者来说是不可思议的。”
TYRVAYA喷鼻剂在ONSET-1、ONSET-2和MYSTIC临床试验中对1,000多名轻度、中度或重度干眼病患者进行了研究。在 ONSET-1和ONSET-2中，大多数患者为女性（74%），平均（标准差[SD]）年龄为61（12.5）岁，平均（SD）基线麻醉 Schirmer 评分为5.1mm（2.9)，平均(SD)基线眼干燥评分(EDS)为59.3(21.6)。研究期间允许使用人工泪液。入选标准包括最小体征[即，麻醉 Schirmer 评分（范围，0-10 毫米）和角膜荧光素染色（范围，2-14）]，并且入选不受基线 EDS（范围，2-100）的限制。
基础泪液产生量是通过麻醉Schirmer评分从基线的变化来测量的，该评分基于使用校准滤纸芯吸泪液并测量泪液体积的测试。眼睛干涩是通过眼睛干涩评分从基线的变化来衡量的，这是一种视觉模拟量表，患者可以在其中评估他们的眼睛干涩不适程度，评分下降幅度越大表示症状缓解程度越大。在受控不利环境(CAE®)*和临床环境中评估眼睛干燥评分。
TYRVAYA 治疗的患者在第4周使用麻醉Schirmer评分（0-35毫米）评估显示泪膜产生有统计学显着改善。 在接受TYRVAYA治疗的患者中，52%的患者 Schirmer 评分从基线增加≥10mm ONSET-1 研究，在ONSET-2研究中，47%的 Schirmer 评分从基线增加≥10毫米，相比之下，在 ONSET-1研究和ONSET-2研究中，14%和28%的载体治疗患者，分别在第4周（两项研究中 p<0.01）。在第 4周用TYRVAYA治疗的患者中，Schirmer 评分的平均变化为11.7mm和11.3 mm，而在 ONSET-1研究和ONSET-2研究中，载体治疗的患者分别为 3.2mm和6.3mm。
在受控不利环境（CAE®）中，在 ONSET-1中观察到的第3周眼干评分从基线的平均变化在 TYRVAYA治疗患者（n=45）中为 -16.0毫米，而在媒介物治疗中为 -4.4毫米患者（n=42）。达到了该终点（p<0.01）。在 ONSET-2 中，TYRVAYA治疗患者（n=187）第4周眼干评分从基线的观察平均变化为 -10.3 mm，而载体治疗患者（n=169）则为 -7.4mm。未达到该终点（p>0.05）。
在临床环境中，在 ONSET-1 中，TYRVAYA 治疗患者（n=46）第4周眼干评分与基线的平均变化为 -18.9毫米，而载体治疗患者（n=43）则为-5.4 毫米.达到了该终点（p=0.01）。在 ONSET-2 中，TYRVAYA治疗患者 (n=255)第4周眼干评分从基线的平均变化为-19.8mm，而载体治疗患者 (n=248) 为-15.4mm。由于 CAE® 终点在统计学上不显着，因此该次要终点不符合统计检验的条件且未达到。
82% 的患者报告的最常见不良反应是打喷嚏。在5-16% 的患者中报告的事件是咳嗽、喉咙刺激和滴注部位（鼻子）刺激。
TYRVAYA鼻腔喷雾剂将于2021年11月以包含两个多剂量鼻腔喷雾剂瓶的纸箱形式提供处方。每个鼻腔喷雾瓶覆盖治疗15天，每天两次注入每个鼻孔。提供15天治疗的样本也将提供给眼科护理提供者。
关于干眼症和泪膜的作用
干眼病是一种慢性疾病，在美国影响了大约3800万人，并且患病率正在增加。它会导致持续的刺痛、抓挠、灼烧感、对光敏感、视力模糊和眼睛疲劳。干眼病是一种多因素的眼表疾病，其特征是泪膜破裂。人类泪膜是1,500多种不同蛋白质的复杂混合物，包括生长因子和抗体，以及多种脂质和粘蛋白。天然泪膜保护和润滑眼睛，冲走异物，含有生长因子和抗菌成分，并形成光滑的表面，形成眼睛的主折射面。
关于TYRVAYA（伐尼克兰溶液）鼻喷雾剂
TYRVAYA（伐尼克兰溶液）鼻喷雾剂0.03毫克（以前称为 OC-01）是一种高度选择性的胆碱能激动剂，经FDA批准，作为多剂量鼻喷雾剂治疗干眼病的体征和症状。副交感神经系统，身体的“休息和消化”系统，部分通过三叉神经控制泪膜稳态，三叉神经可在鼻子内进入。TYRVAYA鼻喷雾剂在干眼症中的疗效被认为是伐尼克兰对烟碱乙酰胆碱 (nACh)受体异聚亚型活性的结果，其结合产生激动剂活性并激活三叉神经副交感神经通路导致增加产生基底泪膜以治疗干眼症。 Varenicline以高亲和力和选择性结合人α4β2、α4α6β2、α3β4、α3α5β4和α7神经元烟碱乙酰胆碱受体。目前尚不清楚确切的作用机制。
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