Cibinqo（abrocitinib）是一种选择性抑制JAK1（Janus激酶）的口服小分子。抑制JAK1被认为可以调节多种参与特应性皮炎病理生理的细胞因子，包括白细胞介素IL-4、IL-13、IL-31、IL-22和胸腺基质淋巴细胞生成素(TSLP)。
2021年09月30日，辉瑞宣布；日本厚生劳动省（MHLW）已批准每日一次口服的JAK1抑制剂CIBINQO（Abrocitinib）用于治疗对现有疗法反应不足的12 岁及以上成人和青少年的中度至重度特应性皮炎 (AD)。
9月头，英国药物和医疗产品监管机构(MHRA)已授予Cibinqo (abrocitinib)的上市许可，这是该疗法在全球范围内的首个上市许可。
Cibinqo(abrocitinib)是一种口服小分子，可选择性抑制Janus激酶(JAK)。JAK1抑制被认为可调节参与AD病理生理的多种细胞因子，包括白细胞介素IL-4、IL-13、IL-31、IL-22和胸腺基质淋巴细胞生成素(TSLP)。
批准是基于来自强有力的3期JADE全球临床开发项目的数据。JADE DARE(B7451050)是一项为期26周的随机、双盲、双模拟、活性对照、多中心3期研究，符合其主要和关键次要疗效终点。
研究表明，在每一项评估的疗效测量中，与dupilumab相比，abrocitinib在统计学上更优越，其安全性特征与之前的研究一致。这项面对面研究旨在直接比较在中度至重度特应性皮炎(ad)背景局部治疗的成年受试者中，200mgabrocitinib与300mgdupilumab的疗效。在600mg诱导给药后，Abrocitinib 200mg每日一次口服片剂给药，dupilumab每隔一周皮下注射给药。
JADE DARE中的主要疗效终点是第2周达到峰值瘙痒数值评分量表(PP-NRS4)的严重程度比基线至少改善4分的患者比例，以及第4周达到湿疹面积和严重程度指数(EASI)-90 (≥基线改善90%)的患者比例。关键的次要终点是在第16周达到EASI-90的患者比例。该研究将允许评估治疗第6个月可能持续的任何疗效差异。
与dupilumab 300mg相比，用abrocitinib 200mg治疗的患者出现不良事件的比例更高。在两个治疗组中，经历严重不良事件、严重不良事件和导致研究中止的不良事件的患者比例相似。在接受200mg abrocitinib治疗的患者中发生了两例死亡，研究者将其描述为与研究药物无关。一个死亡归因于新冠肺炎，第二个归因于颅内出血和心肺骤停，并被归类为主要心血管不良事件(MACE)。没有通过裁决确认的恶性肿瘤或静脉血栓栓塞(VTE)事件。用abrocitinib观察到的安全性与以前在JADE项目中的研究一致。
特应性皮炎（AD）是一种以皮肤炎症和皮肤屏障缺损为特征的慢性皮肤病，其病变以红斑(皮肤根据正常肤色变红或变紫)、瘙痒、硬结(变硬)/丘疹(形成丘疹)和渗出/结痂为特征。该病是最常见、慢性、复发性儿童皮肤病之一，全世界影响高达10%的成人和高达20%的儿童。
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サイバインコ錠50mg／サイバインコ錠100mg／サイバインコ錠200mg
药效分类名称
Janus激酶（JAK）抑制剂
批准日期：2021年9月
商標名
Cibinqo Tablets
一般的名称
アブロシチニブ（Abrocitinib）
化学名
N-{cis-3-［Methyl（7H-pyrrolo［2,3-d］pyrimidin-4-yl）amino］cyclobutyl}propane-1-sulfonamide
分子式
C14H21N5O2S
分子量
323.41
性状
它是一种白色至略带紫红色的粉末。它易溶于N, N-二甲基乙酰胺，微溶于甲醇或乙醇 (99.5)，几乎不溶于水。
化学構造式
分配系数(logP)
1.66（1-辛醇/水）
批准条件
制定药物风险管理计划并妥善实施。
药效药理
作用机制
Abrocitinib是一种小分子，可以口服给药，通过阻断JAK与ATP的结合来选择性和可逆地抑制JAK。
JAK抑制活性
使用分离酶测定abrocitinib对四种JAK亚型的抑制能力时，对JAK1、JAK2、JAK3和TYK2的IC50值为29.2nmol/L、803nmol/L，超过10000nmol/L和1250nmol，分别为/L（体外）。在信号转导由 JAK亚型介导的细胞中，它抑制JAK1介导的各种STATs的磷酸化（IC50值：32.5至1690nmol/L）和仅由JAK2介导的STAT5磷酸化抑制（IC50值：794-7780 nmol/L) 28)（体外）。 未改变的药物和两种活性代谢物之间细胞因子信号的抑制作用相当。
适应症
现有治疗方法不足的特应性皮炎
用法用量
对于成人和12岁及以上的儿童，每天一次口服100毫克阿布替尼。此外，根据患者的情况，可以每天服用200毫克。
包装
片剂
50mg：14片 [7片(PTP) x 2]
100mg：14片[7片 (PTP) x2]
200mg：14片[7片 (PTP) x2]
制造商和分销商
辉瑞日本公司
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明资料附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/44900C4F1022_1_01/ |
