Uptravi（Selexipag）赛乐西帕静脉注射剂（IV）是一种选择性前列环素IP受体激动剂。Uptravi片剂于2015年首次获得美国FDA批准治疗PAH，用于延缓疾病进展并降低因PAH住院的风险。Uptravi IV是一种治疗选择，可使患者避免短期治疗中断，使患者能够继续接受Uptravi治疗。
2021年07月29日 强生（JNJ）旗下杨森制药宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已批准Uptravi（selexipag）赛乐西帕静脉注射剂（IV），用于治疗目前已处方口服疗法但暂时无法接受口服疗法、WHO功能分级II-III的肺动脉高压（PAH，WHO组I）成人患者。
在PAH患者中，由于疾病的进展性，应避免中断治疗。此次批准的新制剂，允许暂时无法口服治疗的PAH患者进行不间断的治疗。
确保不间断治疗对PAH患者而言很关键。因为即使是由于暂时不能口服药物而导致的相对短期的PAH治疗中断，也会对患者的健康产生重大的负面影响，研究已证实Uptravi持续治疗可显著改善患者的长期预后。用Uptravi IV来防止Uptravi治疗中断，对PAH患者而言是一个重要的治疗选择。
此次批准基于一项前瞻性、多中心、开放标签、单序列交叉3期研究（NCT03187678）的结果。
该研究在20例患者中开展，旨在评估PAH患者从稳定剂量Uptravi片剂转向相应剂量Uptravi IV、然后再转回至初始Uptravi片剂剂量的安全性和耐受性。
结果表明，在口服Uptravi片剂不可行的情况下，Uptravi IV适合维持短时间连续给药治疗。
Uptravi片剂和Uptravi IV之间转换的耐受性良好，没有意外的安全性发现。
Uptravi IV的不良反应与Uptravi片剂的不良反应相似，但输液部位反应除外。前列环素相关的不良反应包括头痛、腹泻、恶心、呕吐、下颚疼痛、肌痛、四肢疼痛、潮红和关节痛。
该研究的结果于今年早些时候发表于国际医学期刊《Respiratory Research》，详见：Temporarily switching from oral to intravenous selexipag in patients with pulmonary arterial hypertension: safety, tolerability, and pharmacokinetic results from an open-label, phase III study。
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批准日期：2021年07月30日 公司：杨森制药
UPTRAVI®（司来帕格[selexipag]）片剂，口服
UPTRAVI®(selexipag) 注射用，静脉用
美国最初批准：2015
最近的主要变化
用法用量：7/2021
作用机制
Selexipag是一种前列环素受体（IP受体）激动剂，在结构上与前列环素不同。Selexipag被羧酸酯酶1水解以产生其活性代谢物，其效力约为selexipag的37倍。与其他前列腺素受体（EP1-4、DP、FP 和 TP）相比，司来帕格和活性代谢物对IP受体具有选择性。
适应症和用法
• UPTRAVI 是一种前列环素受体激动剂，适用于治疗肺动脉高压（PAH，WHO组I）以延缓疾病进展并降低因PAH住院的风险。
剂量和给药
• UPTRAVI片剂起始剂量：每天两次，每次200微克。
• 每周两次将剂量增加 200微克，至最高耐受剂量，每天两次，最高可达 1600 微克。
• 维持剂量由耐受性决定。
• 中度肝功能损害：起始剂量为每天200微克，每周增加200微克每天一次，最高耐受剂量可达1600微克。
• UPTRAVI 注射剂量由患者当前的 UPTRAVI 片剂剂量决定。通过静脉输注给药 UPTRAVI，每天两次。
有关准备和给药的说明，请参阅完整的处方信息。
剂型和规格
• 片剂200微克、400微克、600微克、800微克、1000微克、1200微克、1400微克、1600微克。
• 注射用：1800mcg的司来帕格冻干粉，单剂量小瓶，用于重构和稀释。
禁忌症
与强CYP2C8抑制剂同时使用。
警告和注意事项
肺静脉闭塞性疾病患者的肺水肿。如果确认，停止治疗。
不良反应
与安慰剂相比，UPTRAVI 发生更频繁（≥5%）的不良反应是头痛、腹泻、下巴疼痛、恶心、肌痛、呕吐、疼痛在四肢和潮红。
要报告可疑的不良反应，请致电 1-800-526-7736 (1-800-JANSSEN) 联系Janssen，或致电1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch联系FDA。
药物相互作用
• 中度CYP2C8抑制剂（例如，氯吡格雷、地拉罗司和特立氟胺）会增加对UPTRAVI活性代谢物的暴露。将UPTRAVI的剂量减少至每天一次。
• CYP2C8诱导剂（例如，利福平）可减少对活性代谢物的暴露。将 UPTRAVI 的剂量增加至两倍。
在特定人群中使用
• 哺乳母亲：停止UPTRAVI或母乳喂养。
• 严重肝功能损害：避免使用。
包装供应/储存和处理
UPTRAVI® (selexipag) 薄膜包衣圆形片剂提供以下配置：
强度(微克) 颜色 压印 NDC-XXX NDC-XXX
60瓶 140瓶
200 淡黄色 2 66215-602-06 66215-602-14
400 红色 4 66215-604-06 Not Available
600 淡紫色 6 66215-606-06 No |
