首款治疗天花新药Tembexa（Brincidofovir，BCV）是一种脂质化的西多福韦（Cidofovir），核苷酸类似物西多福韦，又称昔多呋韦是由吉利德公司开发的一种抗病毒药物。
Brincidofovir旨在模拟天然单酰基磷脂，以达到有效细胞内浓度的抗病毒活性代谢物西多福韦二磷酸酯（cidofovir diphosphate），放大西多福韦的抗病毒疗效，同时避免西多福韦对肾脏的毒害作用。相较于西多福韦，西多福韦二磷酸酯通过作为病毒DNA聚合酶介导的病毒DNA合成的替代底物抑制剂发挥其正痘病毒抗病毒作用，这种药物对DNA病毒具有更好的疗效。
2021年6月4日，Chimerix宣布，美国食品和药物管理局（FDA)批准TEMBEXA®(brincidofovir)片剂和口服混悬液即将上市，用于治疗天花。 TEMBEXA被批准用于成人和儿童患者，包括新生儿。
值得一提的是，Tembexa是第一种被批准用于所有年龄组的天花抗病毒药物，包括婴儿和吞咽困难患者。Tembexa是一种口服抗病毒药物，包括100mg片剂和10mg/毫升口服混悬剂，每周服药一次，治疗2周。
天花病毒是最复杂的病毒之一，双链DNA基因组，砖型病毒颗粒，极少量病毒就可引起感染。天花病毒主要通过飞沫和直接接触传播，污染的用品也可以传播，传播能力强。感染途径为呼吸道和皮肤，从局部感染，到全身皮肤和粘膜感染，病症为发热及大量水泡性红肿。
关于Tembexa
TEMBEXA是一种口服抗病毒药，配制成100mg 片剂和10mg/mL 口服混悬液，每周给药一次，持续两周。
TEMBEXA适用于治疗成人和儿童患者（包括新生儿）由天花病毒引起的人类天花病。
TEMBEXA不适用于治疗人类天花病以外的疾病。TEMBEXA治疗人类天花病的有效性尚未确定，因为充分且控制良好的现场 试验尚不可行，并且在人类中诱发天花病以研究该药物的功效是不道德的。根据对免疫缺陷动物的研究，TEMBEXA在免疫受损患者中的疗效可能会降低。
TEMBEXA (brincidofovir) 是一种核苷酸类似物脂质偶联物，旨在模拟天然单酰基磷脂，以实现活性抗病毒代谢物西多福韦二磷酸盐的有效细胞内浓度。西多福韦二磷酸盐通过充当病毒DNA聚合酶介导的病毒DNA合成的替代底物抑制剂来发挥其正痘病毒抗病毒作用。重要安全信息，包括黑框警告
警告：长期使用会增加死亡风险
当 TEMBEXA在另一种疾病中评估时，在24周临床试验中，与安慰剂治疗受试者相比，在TEMBEXA治疗受试者中观察到死亡率增加。
警告和注意事项
肝转氨酶和胆红素升高：可能导致血清转氨酶（ALT 或 AST）和血清胆红素升高。在治疗前和治疗期间监测肝脏实验室参数。腹泻和其他胃肠道不良事件：可能会发生腹泻和其他胃肠道不良事件，包括恶心、呕吐和腹痛。监测患者，提供支持性护理，如有必要，不要给予第二次和最后一剂TEMBEXA。
与相关产品共同给药：TEMBEXA不应与静脉内西多福韦共同给药。
致癌性：TEMBEXA被认为是一种潜在的人类致癌物。不要压碎或分割 TEMBEXA 片剂并避免直接接触破碎或压碎的片剂或口服混悬液。
男性不育：基于动物研究中的睾丸毒性，TEMBEXA可能不可逆地损害具有生殖潜力的个体的生育能力。
不良反应
在服用TEMBEXA的前2周中经历的常见不良反应（研究者评估为≥2%受试者的因果相关的不良事件）是腹泻、恶心、呕吐和腹痛。
附：部份TEMBEXA说明书资料
批准日期：2021年06月07日 公司：Chimerix, Inc.
TEMBEXA（[溴西多福韦brincidofovir]）片剂，用于口服
TEMBEXA（溴西多福韦[brincidofovir]）混悬液，供口服使用
美国最初批准：1996
警告：使用时会增加死亡风险更长的时间
有关完整的黑框警告，请参阅完整的处方信息。
当TEMBEXA在另一种疾病中评估时，在24周临床试验中观察到TEMBEXA治疗受试者与安慰剂治疗受试者相比死亡率增加[见警告和注意事项]。
作用机制
Brincidofovir是一种抗天花（天花）病毒的抗病毒药物[见微生物学]。
适应症和用法
TEMBEXA是一种正痘病毒核苷酸类似物DNA聚合酶抑制剂，适用于治疗成人和儿童患者（包括新生儿）的人类天花病。
使用限制：
• TEMBEXA不适用于治疗人类天花病以外的疾病。
• TEMBEXA治疗人类天花疾病的有效性尚未确定，因为充分且控制良好的现场试验尚不可行，并且在人类中诱发天花疾病以研究该药物的功效是不道德的。
• 根据对免疫缺陷动物的研究，TEMBEXA在免疫功能低下患者中的疗效可能会降低。
剂量和给药
• 检测：在开始使用TEMBEXA之前和治疗期间进行肝脏实验室检测和妊娠检测。
• 有关重要给药说明的详细信息，请参阅完整的处方信息。
• 体重48公斤或以上的成人和儿童患者：200毫克（2片100毫克片剂或不能吞咽片剂的患者为20毫升口服混悬液），每周一次，分2次服用。
• 体重为10公斤至48公斤以下的成人和儿童患者：4毫克/公斤口服混悬液，每周一次，共2剂。
• 体重低于10公斤的儿科患者：6毫克/公斤口服混悬液，每周一次，共2剂。
剂型和规格
• 片剂：100毫克
• 口服混悬液：10mg/mL
禁忌症
没有任何。
警告和注意事项
• 肝转氨酶和胆红素升高：可能导致血清转氨酶（ALT或AST）和血清胆红素升高。在治疗前和治疗期间监测肝脏实验室参数。
• 腹泻和其他胃肠道不良事件：可能发生腹泻和其他胃肠道不良事件，包括恶心、呕吐和腹痛。监测患者，提供支持性护理，如有必要，不要给予第二次和最后一剂TEMBEXA。
• 与相关产品共同给药：TEMBEXA不应与静脉内西多福韦共同给药。
• 胚胎-胎儿毒性：可能对胎儿造成伤害。忠告有生育潜力的个体对胎儿的潜在风险并使用有效的避孕措施。
• 致癌性：TEMBEXA应被视为一种潜在的人类致癌物。不要压碎或分割TEMBEXA片剂。
• 男性不育：基于动物研究中的睾丸毒性，TEMBEXA可能不可逆地损害具有生殖潜力的个体的生育能力。
不良反应
常见的不良反应（发生在至少2%的TEMBEXA治疗受试者中）是腹泻、恶心、呕吐和腹痛。
要报告可疑的不良反应，请联系Chimerix, Inc. 1-888-998-2679 或 FDA 1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch。
药物相互作用
与OATP1B1和1B3抑制剂同时使用会增加TEMBEXA暴露，这可能会增加TEMBEXA相关的不良反应。考虑不是OATP1B1或1B3抑制剂的替代药物 |
