2021年03月15日，吉利德科学（Gilead Sciences）与默沙东（Merck & Co）近日联合宣布，双方已达成一项协议，共同开发和商业化一款HIV长效组合疗法。该长效疗法由吉利德的衣壳抑制剂lenacapavir与默沙东核苷逆转录酶易位抑制剂islatravir组成，这2款药物将组成一种2药方案，有潜力为HIV感染者提供一种新的、有意义的治疗选择。
lenacapavir和islatravir均为处于后期临床试验的首创（first-in-class）药物，迄今为止产生了重要的临床数据。这2种药物的半衰期都很长，并且在临床研究中证明了低剂量的活性，这有助于开发具有长效制剂（口服和注射）的研究性联合方案。
lenacapavir是吉利德的一款在研首创、新型、选择性HIV-1衣壳功能抑制剂。与目前可用的抗逆转录病毒药物相比，lenacavivir以一种新的方式发挥作用，通过阻断HIV衣壳（一种包围并保护病毒遗传物质和必需酶的蛋白质）的活性。在体外研究中，lenacapavir可阻断病毒生命周期的多个不同阶段，有潜力阻止病毒感染和接触未感染的细胞。
lenacapavir具有强大的抗病毒活性，单次皮下注射给药后可迅速降低病毒载量，目前正被开发作为一种长效方案的组成部分，联合其他抗逆转录病毒药物，用于治疗和预防HIV-1感染。2021年逆转录病毒和机会感染会议（CRIO）上公布的数据，支持lenacapavir作为一款每6个月给药一次的长效疗法。
islatravir是默沙东在研的一款新型核苷类逆转录酶易位抑制剂（NRTTI），正在临床试验中评估多种剂量、剂型、给药频率，联合其他抗逆转录病毒药物治疗HIV-1感染，以及作为单一药物预防HIV-1感染。2021年1月在艾滋病毒预防研究会议（HIVR4P 2021）上公布的2a期临床试验（NCT04003103）新的中期数据，支持了2种剂量（60mg和120mg，每月口服一次）作为一种每月一次口服HIV-1暴露前预防（PrEP）方案的潜力。2021年逆转录病毒和机会感染会议（CRIO）上公布的新数据显示，一种islatravir皮下药物-洗脱植入物有潜力使islatravir长达一年给药，用于PrEP。
随着HIV治疗领域的发展，长效疗法有潜力为HIV感染者及其医生提供更多的选择，这将有助于继续把个个体需求放在其护理的中心。
lenacapavir与islatravir口服联合用药的首次临床研究预计将于2021年下半年开始。根据协议条款，吉利德和默沙东将作为合作伙伴，共同承担运营责任，以及开发、商业化和营销成本，以及未来的任何收入。
默沙东和吉利德希望通过专注于长效疗法，在改变HIV治疗的传统基础上再接再厉，这可能是HIV药物开发的一项有意义的创新。虽然HIV携带者可采用每日单片方案，但允许较低频率口服给药或注射而不是每日给药的方案有潜力解决偏好考虑，以及与依从性和隐私相关的问题。
原文出处：
Gilead and Merck Announce Agreement to Jointly Develop and Commercialize Long-Acting, Investigational Treatment Combinations of Lenacapavir and Islatravir in HIV |
