2020年08月28日，Cassiopea是一家致力于开发和商业化具有新型作用机制（MOA）皮肤病处方药的制药公司。近日，该公司宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已批准Winlevi（clascoterone 1%）乳膏剂，用于治疗12岁及以上患者的痤疮。该药预计将在2021年上市。在美国，痤疮是最普遍的皮肤病，每年影响5000万人，但FDA最近一次批准一种具有新作用机制（MOA）的痤疮药物还是发生在近40年前。
Winlevi是近40年来FDA批准的第一种具有新作用机制（MOA）的痤疮药物，将为皮肤科医生和患者提供一种新的、有效的治疗方法。与治疗痤疮的口服激素不同，clascoterone 1%乳膏剂可以同时用于男性和女性患者。
痤疮是一种多因素的皮肤病，受4种不同通路的影响：油脂（皮脂）分泌过多、毛孔堵塞（角化过度）、细菌生长（痤疮棒状杆菌）、炎症。以雄激素为靶点的局部治疗方案是痤疮治疗市场的一个重要需求，而雄激素在很大程度上驱动了皮脂产生和炎症。
Gold皮肤保健中心和(田纳西临床研究中心研究人员和医疗主管Michael Gold表示：“Winlevi的批准是痤疮治疗的一个令人兴奋的突破。这种改变游戏规则的局部药物提供了一种非抗生素方法，通过直接针对皮肤中的雄激素受体。它填补了长期以来在痤疮治疗方面的空白。在最后一种新机制痤疮药批准的40年后，Winlevi为治疗痤疮提供了一种备受期待、互补的新方法。”
clascoterone是一种首创的（first-in-class）外用雄激素受体抑制剂，旨在解决男性和女性痤疮的雄激素成分。雄激素受体抑制剂的作用是限制这些激素增加皮脂分泌的炎症的作用。clascoterone是一种小分子药物，能够穿透皮肤到达皮脂腺和毛囊内的雄激素受体，该药是第一款没有系统性副作用的、安全有效的局部雄激素抑制剂疗法。
clascoterone 1%乳膏剂通过局部用药，每天2次，作用于用药部位的雄激素受体，抑制二氢睾酮（DHT）的局部（皮肤）作用，DHT是痤疮病变发生的关键驱动因素。实验室研究表明，clascoterone可抑制产油细胞（sebcyte）的脂质生成，并减少受雄激素影响的促炎性细胞因子和介质。因此，促进痤疮病变发生的通路被clascoterone破坏。
来自2项关键III期临床试验的数据显示，clascoterone 1%乳膏剂在所有主要临床终点表现出高度统计学意义的显著改善，证明了成功治疗痤疮和减少痤疮病变，并且一天2次使用时耐受性良好。最常见的局部皮肤反应是轻度红斑。
试验期间未记录到与治疗相关的严重不良事件；局部皮肤反应（如有）与赋形剂相似，主要为轻度。该药的安全性在一项开放标签安全性研究中得到了证实，该研究扩大了药物应用表面积，包括面部和躯干。延长的局部用药时间和覆盖范围并没有增加显著副作用的发生率。
Cassiopea公司首席执行官Diana Harbort表示：“这一里程碑式的批准标志着皮肤科引入了一类新的局部用药。皮肤科医生表示，针对男性和女性痤疮治疗的“圣杯”是针对皮肤的雄激素激素活性。我们很自豪能为痤疮患者带来这种新的创新。这一批准奖励了多年的努力工作，并使Cassiopea成为皮肤科的领导者。现在，我们期待着扩大我们的专营权，并推进我们下一个雄激素性秃发的研究候选药物。”
完整说明资料附件：
https://www.winlevi.com/assets/WINLEVI-clascoterone-cream-prescribing-info-08-2020.pdf
原文出处：
CASSIOPEA RECEIVES FDA appROVAL FOR WINLEVI? (CLASCOTERONE CREAM 1%), FIRST-IN-CLASS TOPICAL ACNE TREATMENT TARGETING THE ANDROGEN RECEPTOR |
