FDA批准RINVOQ™（upadacitinib），一种口服JAK抑制剂，用于治疗中度至重度类风湿性关节炎
-RINVOQ（upadacitinib）符合所有中度至重度活动性类风湿关节炎患者的主要和排名次要终点
-在第26周观察到RINVOQ的持久缓解率（通过DAS28-CRP <2.6评估）
-即使没有甲氨蝶呤，RINVOQ也能显着抑制放射学进展
-批准由类风湿性关节炎最大注册3期计划之一的有效性和安全性数据支持，在5项研究中评估了大约4,400名患者
- 由AbbVie发现和开发，RINVOQ标志着今年美国FDA第二次批准针对AbbVie的靶向免疫调节剂（TIM）治疗
2019年8月16日,美国食品和药物管理局（FDA）批准了Rinvoq（upadacitinib）， 一种15毫克，每日口服Janus激酶（JAK）抑制剂，用于治疗对中度至重度活动性类风湿性关节炎（RA）的患者，这些患者对甲氨蝶呤（MTX-IR）反应不足或不耐受.Rinvoq预计 将于2019年8月底在美国上市。
FDA批准Rinvoq得到了SELECT计划的数据支持，该计划是RA中最大的登记3期计划之一，在5项研究中对所有治疗组进行了大约4,400名患者的评估.2-6研究包括疗效，安全性和耐受性评估在各种RA患者中，包括那些失败或不能耐受改变生物疾病的抗风湿药物以及对甲氨蝶呤有幼稚或不充分反应的患者。 Rinvoq不适用于未接受甲氨蝶呤治疗的患者。
“尽管有多种治疗方案可以采用不同的作用机制，但许多患者仍未达到临床缓解或低疾病活动 - 类风湿性关节炎的主要治疗目标，”SELECT-COMPARE主要研究者Roy M. Fleischmann博士说。达拉斯德克萨斯大学西南医学中心的临床教授。 “经FDA批准，Rinvoq有可能帮助其他RA患者达到缓解目标，但尚未实现这一目标。”
在SELECT Phase 3研究中，Rinvoq符合所有主要和排名次要终点。主要终点包括：
在SELECT-EARLY中，52％接受Rinvoq 15 mg治疗的未接受过MTX治疗的患者达到ACR50，而在第121周接受MTX治疗的患者为28％
在SELECT-MONOTHERAPY中，使用Rinvoq 15 mg治疗的MTX-IR患者中有68％达到ACR20，而第141周接受MTX治疗的患者为41％。
在SELECT-COMPARE中，71％使用Rinvoq 15 mg加MTX治疗的MTX-IR患者达到ACR20，而121％使用安慰剂加MTX治疗121周
在SELECT-NEXT中，64％接受Rinvoq 15 mg加csDMARD治疗的csDMARD-IR患者达到ACR20，而第121周接受安慰剂加csDMARD治疗的患者达36％
在SELECT-BEYOND中，65％用Rinvoq 15 mg加csDMARD治疗的生物IR患者达到ACR20，而第121周用安慰剂加csDMARD治疗的患者为28％
“Rinvoq的发现和发展表明了AbbVie长期致力于为免疫介导条件下的人们推进科学发展，”AbbVie副主席兼总裁Michael Severino说。 “今天的FDA批准标志着我们追求提供创新药物的重要里程碑，这些药物可以为患有类风湿性关节炎的人提供护理。”
临床缓解
服用Rinvoq的患者达到临床缓解，即使没有甲氨蝶呤也几乎没有疾病活动和症状的状态。
使用Rinvoq治疗的患者中大约30％在SELECT-COMPARE第12周达到临床缓解（通过DAS28-CRP <2.6评估），在SELECT-MONOTHERAPY中达到第14周，而安慰剂加甲氨蝶呤治疗组为6％，甲氨蝶呤治疗组为8％。在SELECT-EARLY中，36％接受Rinvoq治疗的患者在第12周达到临床缓解（通过DAS28-CRP <2.6评估），而甲氨蝶呤治疗达到14％。
在一周内观察到持久的缓解率。在SELECT-EARLY中单独使用Rinvoq治疗的患者中有48％，在SELECT-COMPARE中使用Rinvoq加甲氨蝶呤治疗的患者中有41％在第24周和第26周达到临床缓解，而安慰剂加甲氨蝶呤治疗组为9％，甲氨蝶呤治疗组为18％分别在第24周和第26周的分析不能进行多重比较。
射线照相抑制
Rinvoq显着抑制放射学进展，通过SELECT-EARLY（0.14 vs 0.67）和Rinvoq加甲氨蝶呤与SELECT-COMPARE中安慰剂加甲氨蝶呤相比，基线修正总Sharp评分（mTSS）与基线相比的变化（0.15vs0.78） ）分别到第24周和第26周。
安全
与Rinvoq相关的最常见副作用包括上呼吸道感染（普通感冒，鼻窦感染），恶心，咳嗽和发热。
接受Rinvoq治疗的患者发生严重感染的风险增加，可能导致住院或死亡。这些感染包括结核病（TB），侵袭性真菌，细菌，病毒和由机会性病原体引起的其他感染。发生这些感染的大多数患者正在服用伴随的免疫抑制剂，如甲氨蝶呤或皮质类固醇。
在Rinvoq治疗的患者中观察到淋巴瘤和其他恶性肿瘤。
在用于治疗炎性病症的JAK抑制剂治疗的患者中发生了血栓形成，包括深静脉血栓形成，肺栓塞和动脉血栓形成。
用RINVOQ治疗的患者也可能有其他严重不良反应的风险，包括胃肠道穿孔，中性粒细胞减少，淋巴细胞减少，贫血，脂质升高，肝酶升高和胚胎 - 胎儿毒性。
易于使用和访问
Rinvoq的包装旨在帮助适应RA患者的身体限制，包括一个宽大，易于抓握的瓶盖和一个嵌入式工具，可刺穿铝箔衬垫，简化药物的使用。这种包装设计被授予关节炎基金会易用性表彰奖。
“类风湿性关节炎可能会对患有慢性疾病的人的生活造成破坏性影响，包括难以完成日常任务，”关节炎基金会消费者健康高级副总裁Cindy McDaniel说。 “关节炎基金会致力于认识可以帮助患有类风湿性关节炎的患者的创新，我们很自豪地认识到AbbVie对于Rinvoq的包装设计我们的易用性表彰。”
AbbVie继续与主要利益相关方密切合作，以支持患者访问Rinvoq，包括提供患者支持计划和共付费卡，这可能会使符合条件的商业保险患者每月5美元的自付费用降低。对于那些健康保险有限或没有健康保险的人，AbbVie提供myAbbVie Assist，这是一项为合格患者提供Rinvoq的患者援助计划。
关于类风湿性关节炎
影响130万美国人，类风湿性关节炎是一种复杂的全身性自身免疫性疾病，当免疫系统错误地攻击关节时，会产生炎症，导致关节内的组织变厚，损伤骨骼和相关的结缔组织.11-12疼痛，疲劳并且僵硬是RA的症状和体征之一，可能对日常生活产生影响.13如果治疗不当，RA可导致永久性，衰弱的骨骼和软骨损伤。
关于Rinvoq
Rinvoq是一种口服小分子JAK抑制剂，用于研究中度至重度活动性类风湿性关节炎和其他免疫介导的疾病。 Rinvoq正在接受欧洲药品管理局（EMA）以及加拿大和日本监管机构的审查，以治疗患有中度至重度活动性RA的成年患 |
