2019年03月08日,日本药企卫材（Eisai）近日宣布，已在日本提交了lemborexant的营销授权申请，申请批准该药用于失眠障碍的治疗，这是一种睡眠觉醒障碍。去年12月底，卫材与合作伙伴普渡制药（Purdue Pharma）向美国食品和药物管理局（FDA）提交了lemborexant的一份新药申请。
该申请是基于评估lemborexant治疗失眠症患者的2个关键性III期临床研究SUNRISE-1（304研究）和SUNRISE-2（303研究）的结果，以及重要的安全性研究，包括半夜醒来后的姿势稳定性评估以及一项第二天驾驶研究（Study 106和Study 108）。SUNRISE-1和SUNRISE-2共入组大约2000例患者，其中SUNRISE-1研究在年龄≥55岁、夜间难以入眠的患者中开展，评估了lemborexant相对于安慰剂以及阳性对照药物酒石酸唑吡坦缓释剂的疗效和安全性，数据显示，该研究达到了主要终点和次要终点。SUNRISE-2研究在900多例成人（18-88岁）失眠症患者中开展，评估了lemborexant相对于安慰剂的疗效和安全性，数据显示，该研究也达到了主要终点和关键次要终点。
lemborexant是欲素受体OX1和OX2双重抑制剂，由卫材内部发现和开发，该化合物通过竞争性结合2钟亚型的食欲素受体（食欲素受体1和受体2）抑制食欲素。在失眠障碍个体中，调节睡眠和觉醒的食欲素系统可能不能正常发挥功能。在正常的睡眠周期内，食欲素系统的活动被抑制；这揭示可能通过lemborexant干扰食欲素能神经传递，有目的的促进睡眠的启动和维持。
目前，卫材正与普渡制药合作开发lemborexant用于多种睡眠障碍的治疗。其中，一项II期临床研究正在评价lemborexant治疗存在觉醒节律紊乱（ISWRD）和轻至中度阿尔茨海默病（AD）患者中的疗效和安全性。
原文出处：MARKETING AUTHORIZATION APPLICATION FOR POTENTIAL INSOMNIA DISORDER TREATMENT LEMBOREXANT SUBMITTED IN JAPAN |
