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2002年美国批准艾考糊精腹膜透析液(Icodextrin)上市,为新分子实体药物
2018-12-12 14:43:46 来源: 作者: 【 】 浏览:1592次 评论:0
艾考糊精腹膜透析液中的渗透剂-艾考糊精是一种来源于淀粉的水溶性多聚葡萄糖,主要是起渗透性胶体作用。此透析液为等渗溶液(282~286mOsm/L),分子量在13~19kDa之间。
  适应症 
  该品可用于慢性肾功能衰竭患者维持性非卧床腹膜透析(CAPD)或者自动腹膜透析(APD)的长时间换液过程(8~16小时)。
  药理 
  艾考糊精可通过影响腹膜腔的渗透压来促进体内经毛细血管的超滤效应,维持体内正常的电解质和酸碱平衡。艾考糊精在体内由α淀粉酶代谢力低聚糖,从而增加血浆中的低聚糖浓度。其稳态浓度可在一周内达到,并长期维持稳定。
  禁忌症 
  对玉米淀粉过敏者或者糖原贮积症患者禁用。
  注意事项 
  该品在某些特殊患者人群,如儿童、孕妇及哺乳期女性中的安全性有效性尚未确定。临床试验中未发现该品被用于老年患者时的疗效或安全性会发生改变。
  药物相互作用 
  到目前为止,尚未发现具有临床意义的药物相互作用。不过,与其他透析液一样,该品可使某些药物的血药浓度下降,因此,应密切监测那些治疗浓度范围窄,或者透析后浓度会下降的药物,以便根据需要调整剂量。体外实验没有发现肝素、胰岛素、万古霉素、头孢唑啉、氨苄西林、头孢他啶、庆大霉素或两性霉素与该品之间存在相互作用。
  不良反应 
  在临床试验中最常见的不良反应是皮疹,通常于治疗头三周内发生。其他不良反应还包括高血压、腹膜炎、腹痛、咳嗽、流感样症状、恶心、肿胀、胸痛和血糖升高。上述不良反应有部分可能是因腹膜透析本身所致,而非由透析液所引起。
  剂量及用药 
  该品为腹膜透析液,含7.5%的艾考糊精,使用前应加热至37℃。透析时间超过10~20分钟时应采取无菌操作。血钾水平正常或偏低的患者应补钾。必要时可在透析液中加入胰岛素。
  患者监控 
  监测血糖时应选用特殊的葡萄糖检测方法,以防代谢物(如麦牙糖)干扰试验结果。另外,艾考糊精还可能会造成淀粉酶下降的假象,因此,医生在排除胰腺炎可能性时应加以注意。
  患者咨询  应告知患者艾考糊精是由玉米淀粉制成,可用来清除患者血流内多余的液体及废物。该品每天最多使用一次。在腹膜透析过程中,如果患者发现透析液中出现混浊或团块状纤维样物质,则应立即通知医生,因为这种现象提示可能存在感染。
  另外,患者若患有糖原贮积症或对玉米淀粉过敏,应通知医生换用其他透析液。患者应告知医生其正在服用的其他药物(包括非处方药和营养补充剂),因为该品可影响某些药物在体内的血药浓度。糖尿病和高血压患者在透析后应密切监测血糖和血压变化情况。使用该品透析的患者在应用某些含有葡萄糖脱氢酶吡咯喹啉醌(pyrroloquinolinequinone)的葡萄糖检测条时,其血糖测定值可能会高于真实值。所以,医生应帮助患者选择合适的葡萄糖检测条,以免测定结果引起误导。
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EXTRANEAL(icodextrin艾考糊精腹膜透析液)
本品最早由美国ATTELION公司研制,并由百特医疗公司于2002年获FDA批准。百特(Baxter)公司的新腹膜透析液艾考糊精(Icodextrin)于2003年7月18日在日本获准上市,商品名:Extraneal。
  Extraneal是用于腹膜透析病人新一类渗透剂的首个透析液。在美国和日本,Extraneal适用于慢性肾衰竭长时间留置腹膜透析病人的每日单次交换。“留置”指通常在家腹膜透析治疗时透析液保留在病人腹腔内的时间长短,“交换”指启去使用过的透析液、向腹腔输入新鲜透析液。
  此前,市售的透析液采用葡萄糖为渗透剂,用其作为排出血流中液体的驱动力。Extraneal透析液采用新颖的渗透剂——葡萄糖聚合物艾考糊精,在长时间留置腹膜透析期间排出液体量较常规1.5%和2.5%葡萄糖溶液大。
  使用葡萄糖透析液时,较多的透析液通过超滤被吸收进入血流而不是排出,使透析效果下降。因病人自身肾脏功能有限,故排除液体是透析治疗的基石。
  渗透剂艾考糊精是淀粉衍生物通过α(1-4)和少于 10%α(1-6)糖苷键连接的水溶性葡萄糖聚合物,重量-平均分子量为13 000~19 000道尔顿,数量-平均分子量为5 000~6 500道尔顿。本品为含艾考糊精的复方制剂。每100ml Extraneal含艾考糊精 7.5g,氯化钠535mg,乳酸钠448mg,氯化钙25.7mg 和氯化镁5.08mg。每升含电解质:钠132mEq/L,钙 3.5mEq/L,镁0.5mEq/L,氯96mEq/L和乳酸盐 40mEq/L。 
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