新型抗癌药ERLEADA(Apalutamide)是第一个获FDA批准用于非转移性去势抗性前列腺癌的治疗方法；延长无转移生存期超2年。
前列腺癌是发生在前列腺的上皮性恶性肿瘤，是前列腺腺泡细胞反常无序成长的成果。前列腺癌的发生与遗传因素有关，此外还和性活动、饮食习惯有关。性活动较多者患前列腺癌的风险增加。高脂肪饮食、种族、地区、宗教信仰与发病也有一定关系。
前列腺癌的治疗通常分为三种：降低内分泌雄激素睾酮的手术治疗前列腺癌（睾丸切除术、肾上腺切除术和垂体切除术）、化学治疗、放射治疗。但随着强生Erleada的上市，给前列腺癌患者带来了新选择。
2018年2月14日，FDA批准强生Erleada(apalutamide)上市，用于治疗非转移性（前列腺癌细胞未扩散）去势抵抗（激素治疗后疾病仍进展）的前列腺癌。
Erleada获得过FDA的优先审评资格，是FDA批准的首个治疗非转移性去势抵抗前列腺癌的药物，也是首个凭借无转移生存期（metastasis-free survival，MFS）的临床终点获批上市的肿瘤新药。所谓无转移生存期，是指从非转移性肿瘤患者从开始治疗到肿瘤细胞转移至身体其他器官或死亡的时间。
Erleada属于第二代高选择性雄激素受体（AR）拮抗剂，与雄激素受体的亲和力是第一代AR拮抗剂的5倍以上，它能阻断雄激素的作用，抑制肿瘤生长。
apalutamide的安全性及疗效在涉及1207例非转移性去势抵抗前列腺癌的随机研究中得到证实。患者随机给予apalutamide或安慰剂，并接受内分泌治疗，包括接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物，或者手术去势（切除双侧睾丸）以降低体内雄激素水平。结果显示，apalutamide治疗组无转移生存期相比安慰剂组显著延长（40.5 vs 16.2个月）超过了两年。
apalutamide的常见不良反应包括疲劳、高血压、皮疹、腹泻、恶心、体重减轻、关节痛、潮热、食欲不振、骨折、外周性水肿。
ERLEADA（阿帕鲁他胺[apalutamide]）
描述
NDC 59676-600-12
ERLEADA（apalutamide）60mg薄膜包衣片剂在一侧呈淡黄色至灰绿色，长方形片剂“AR 60”凹陷。ERLEADA 60毫克片剂可用于120片药片。每个瓶子都含有硅胶干燥剂
分子式为C21H15F4N5O2S.结构式为：
化学结构
活性成分：
apalutamide
非活性成分：
胶态无水二氧化硅，交联羧甲基纤维素钠，羟丙基甲基纤维素-乙酸琥珀酸酯，硬脂酸镁，微晶纤维素和硅化微晶纤维素。薄膜包衣包含氧化铁黑，氧化铁黄，聚乙二醇，聚乙烯醇，滑石和二氧化钛。
适应症和用法
ERLEADA适用于治疗非转移性，去势抵抗性前列腺癌（NM-CRPC）的患者
厂商：
扬森邻LLC，GURABO，PR 00778
制造的：
扬森产品，LP，霍舍姆，PA 19044
*上市时间：2018-02-14
说明书:
https://www.erleada.com/
https://www.erleadahcp.com/
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=d1cda4f7-cb33-46ea-b9ac-431f6452b1a5 |
