Ixempra（ixabepilone）-为乳腺癌新特药
Ixempra为基于两项临床试验的结果。
Ixempra（ixabepilone）是埃坡霉素B的半合成类似物。它与微管蛋白结合并促进微管蛋白聚合和微管稳定，从而阻止细胞在G2-M期的细胞周期并诱导肿瘤细胞凋亡。
Ixempra与卡培他滨联合用于治疗耐受蒽环类药物和紫杉烷类药物治疗的转移性或局部晚期乳腺癌患者，或其癌症具有紫杉烷抗性，并进一步禁用蒽环类药物治疗。Ixempra单一疗法特别用于治疗肿瘤对蒽环类药物，紫杉烷类药物和卡培他滨具有耐药性或耐药性的患者的转移性或局部晚期乳腺癌。
Ixempra作为静脉给药设计的解决方案提供。建议的初始剂量为40 mg / m2，每三周静脉注射3小时。体表面积大于2.2 m2的患者的剂量应按2.2 m2计算。
临床结果
FDA批准Ixempra的FDA批准是基于两项临床试验的结果。
联合治疗
这项开放标签试验纳入了752名受试者，其疾病已通过至少两项以前的治疗（蒽环霉素和紫杉烷）迅速发展。随机分配受试者接受卡培他滨（1000 mg / m2，每日2次，持续2周，随后1周休息）或卡培他滨单独使用阿昔布隆（每3周40 mg / m2）。联合治疗与单独使用卡培他滨相比持续无进展生存期（5.7个月vs 4.1个月），疾病进展风险降低25％。与对照组相比，组合组中超过两倍的客观反应率（34.7％对14.3％）。中位反应持续时间为6.4个月，而5.6个月。
单药治疗
该单臂试验招募了126名患有高度预处理的晚期转移性乳腺癌的妇女，其通过以下两种或更多种化疗方案进展，包括蒽环类抗生素，紫杉烷类和卡培他滨。静脉注射伊曲塞以每3周3小时静脉滴注40mg / m2，中位数为4个周期。主要终点是客观反应率。次要终点包括反应持续时间和反应时间。在入学受试者中，113人作为应对评估。反应结果由独立放射学设备（IRF）和研究调查员确定。客观反应率由IRF确定为12.4％，18.3％由研究者确定。中位时间为6.0个月，中位反应时间为6.1周。
副作用
与Ixempra单一疗法相关的不良事件可能包括但不限于以下内容：
外周感觉神经病变、疲劳、乏力、肌痛/关节痛、脱发、恶心、呕吐、口腔炎/粘膜炎、腹泻、肌肉骨骼疼痛、血液异常
与使用伊曲康/卡培他滨联合治疗相关的不良事件可能包括但不限于以下：
手掌红斑感觉（手足）综合征、厌食症、腹痛、指甲障碍、便秘、血液异常
作用机制
伊沙匹列隆是埃坡霉素B的半合成类似物。伊沙匹隆直接与微管上的β-微管蛋白亚基结合，导致微管动力学的抑制。伊沙匹林可抑制α-II和β-II微管的动态不稳定性。这将细胞停滞在细胞周期的G2-M期，并诱导肿瘤细胞凋亡。 |
