2012年11月2日美国食品和药品监督管理局(FDA)扩展Xarelto(利伐沙班[rivaroxaban])的被批准使用包括治疗深部静脉血栓(DVT)或肺栓塞(PE)，和减低初始治疗后DVT和PE复发的风险。
当血液粘厚和一团一团在一起发生血凝块。DVT是在身体深部静脉形成血凝块。 大多数深部静脉血凝块发生在下肢或大腿，当在深部静脉血凝块折断和移动至肺内动脉和阻断血流，造成一种潜在致死性情况成为肺动脉栓塞PE。
Xarelto早已被FDA-批准减低来自r膝或髋置换手术后发生的DVTs和PEs风险(2011年7月)，和减低有典型异常心节律被称为非瓣膜性心房颤动人们卒中的风险(2011年11月)。
FDA在监管局的优先审评程序下审评了Xarelto的新适应症 ，这种程序对治疗中提供重大进展或目前没有适当治疗的药物提供加快6个月审评。
FDA的药物评价和研究中心血液学和肿瘤室主任Richard Pazdur，M.D.说：“Xarelto是自从接近60年前前批准华法林[warfarin]以来第一个批准的口服治疗和减低血凝块复发的抗凝药物”。
被 FDA批准治疗或减低血凝块风险的其他药物包括Lovenox (依诺肝素[enoxaparin])，依诺肝素的仿制药，Arixtra (磺达肝癸钠[fondaparinux])，Fragmin(达肝素钠[dalteparin])，Coumadin (华法林)，和肝素。
在三项临床研究中评价了Xarelto对新适应症的安全性和有效性。总共9,478例DVT或PE患者被随机赋予接受Xarelto，依诺肝素和维生素 K拮抗剂(VKA)联用，或安慰剂。研究被设计测量经受复发DVT，PE症状或接受治疗后死亡患者数。
结果显示Xarelto与依诺肝素和VKA联用对治疗DVT和PE疗效一样。被Xarelto治疗患者经受复发DVT或PE约2.1 %，与之比较用依诺肝素和VKA 联用治疗患者1.8 %至3 %。此外，来自第三研究结果显示扩展Xarelto治疗患者减低DVT和PE复发的风险。用Xarelto治疗患者约3%经受复发DVT或PE 相比较接受安慰剂患者7.1 %。
用Xarelto观察到主要副作用是出血，相似于其他抗凝药物。
Xarelto由位于新泽西州Janssen Pharmaceuticals Inc.的Raritan上市。
处方资料重点
这些重点不包括安全和有效使用XARELTO®(利伐沙班[rivaroxaban])所需所有资料。请参阅下文为XARELTO的完整处方资料
美国初始批准：2011
最近主要修改
适应症和用途 (1) 11/2012
剂量和给药方法 (2) 11/2012
禁忌症 (4) 11/2012
警告和注意事项 (5) 11/2012
适应症和用途
XARELTO是凝血因子Xa抑制剂适用于：
● 在非瓣膜性心房颤动患者中减低卒中和全身性栓塞(1.1)。
● 为治疗深部静脉血栓形成(DVT)，肺栓塞(PE)，和为减低DVT和PE复发的风险(1.2，1.3，1.4)。
● 为预防DVT，正在进行膝或髋置换术患者中可能导致PE(1.5)。
剂量和给药方法
● 有食物服用15 mg和20 mg片；有或无食物服用10 mg片。(2.1)
● 非瓣膜性心房颤动:
o 对CrCl >50 mL/min患者：口服20 mg，每天1次随旁晚餐(2.3)
o 对CrCl 15 - 50 mL/min患者：15 mg口服，每天1次随旁晚餐(2.3)。
● DVT，PE治疗，和减低复发性DVT和PE的风险：对急性DVT或PE 初始治疗15 mg有食物口服每天2次共头21天。初始治疗期后，20 mg有食物口服每天1次对维持治疗和长期减低DVT和PE复发的风险。(2.4)
● 髋或膝置换手术后预防DVT：10 mg有或无食物口服，每天1次。(2.5)
剂型和规格 -
片：10 mg，15 mg，和20 mg (3)
禁忌症
● 活动性病理性出血。(4)
● 对XARELTO严重超敏性反应。 (4)
警告和注意事项
● 出血风险：XARELTO可致严重和致命性出血。及时评价血液丢失体征和症状。(5.2)
● 妊娠相关出血：由于产科出血潜能和/或紧急分娩在妊娠妇女中谨慎使用XARELTO。及时评价血液丢失体征和症状。(5.7)
不良反应
最常见不良反应(>5%) 是出血。(6.1)
报告怀疑不良反应，联系Janssen Pharmaceuticals，Inc.公司电话1-800-526-7736或FDA电话1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch.
药物相互作用
● CP-gp和强CYP3A4抑制剂和诱导剂联用：避免同时使用。(7.1，7.2)
● 抗凝剂：避免同时使用。(7.3)
特殊人群中使用
● 哺乳母亲：终止药物或终止哺乳。 (8.3)
● 肾受损：避免或根据CrCl调整剂量。 (8.7)
● 肝受损：在有Child-Pugh B和C肝受损或有任何程度肝病伴随凝血病患者避免使用。 (8.8) |
