2012年1月17日，美国FDA批准英国制药公司BTG的Voraxaze用于降低因肾功能受损而导致化疗药物甲氨蝶呤（MTX）清除时间延长后体内出现的中毒水平。
  MTX被批准用于乳腺癌、骨癌、肺癌及白血病的治疗。在低剂量时，也常被用于类风湿关节炎和其他免疫系统疾病的治疗。MTX在体内由肾进行消除，持续高剂量的MTX化疗方案会导致肿瘤患者出现肾功能衰竭。FDA癌症药物部的主任指出：化疗药物MTX在体内清除时间的延长会导致患者出现肝肾损伤、皮疹、严重的口腔溃疡，肠内壁损伤，以及因血细胞数目降低而导致患者死亡等严重不良反应发生。
  Voraxaze是一种羧肽酶，可迅速和持续降低由于肾功能受损导致的中毒。Voraxaze可使参加临床研究的22例患者中MTX的药浓度降低95%。在其中10名受试者中，Voraxaze可在15分钟将甲氨蝶呤的血药浓度降低了预期值，而且可以将治疗效果持续8天的时间。
VORAXAZE（glucarpidase）用于注射，用于静脉注射
描述
VORAXAZE（glucarpidase）是一种通过重组DNA技术在转基因大肠杆菌中产生的羧肽酶。 Glucarpidase是一种390个氨基酸的同型二聚体蛋白，分子量为83 kDa。每个效力单位对应于在37℃下每分钟1μmol/ L甲氨蝶呤的酶促裂解。
VORAXAZE以一次性小瓶中的无菌，无防腐剂，白色冻干粉末形式提供。每个小瓶含有1,000单位的glucarpidase，乳糖一水合物（10mg），Tris-HCl（0.6mg）和乙酸锌二水合物（0.002mg）。
对于消费者
Glucarpidase（Voraxaze）有哪些可能的副作用？
如果您有任何过敏反应的迹象，请获得紧急医疗帮助：荨麻疹;呼吸困难;脸部，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。
一些接受葡萄糖苷酶注射的人对输液有反应（当药物注入静脉时）。如果您有以下情况，请立即告诉您的护理人员：
严重的头晕或虚弱;
严重的恶心，感觉你可能会昏倒;
冷汗，瘙痒，麻木或刺痛的感觉;
突然头痛;
心动过速，胸闷;要么
呼吸困难。
常见的副作用可能包括：
温和...
阅读所有潜在的副作用，并查看Voraxaze的图片»
适应症和用量
适应症
迹象
VORAXAZE（glucarpidase）适用于治疗由于肾功能受损而延迟甲氨蝶呤清除的患者的甲氨蝶呤毒性血浆浓度（> 1微摩尔/升）。
使用限制
VORAXAZE不适用于表现出甲氨蝶呤预期清除率的患者（甲氨蝶呤血浆浓度在甲氨蝶呤平均排泄曲线的2个标准偏差范围内，特异性给予氨甲喋呤剂量）或肾功能正常或轻度受损的患者亚甲氨蝶呤亚治疗风险。
剂量和给药
推荐剂量
将VORAXAZE作为单次静脉注射，每公斤50单位。
行政
静脉注射VORAXAZE作为推注注射5分钟。在服用VORAXAZE之前和之后冲洗静脉注射线。
制备
用1mL无菌注射用盐水（USP）重新配制小瓶中的内容物。
轻轻地滚动并倾斜小瓶以混合。别摇了。
如果溶液不清澈，无色且无颗粒物，请检查小瓶并丢弃VORAXAZE。
立即使用重建的VORAXAZE，或在36°至46°F（2°至8°C）的冷藏条件下保存最多4小时（如果不立即使用）。 VORAXAZE不含防腐剂，可作为一次性小瓶使用。丢弃任何未使用的产品[请参阅存储和处理]。
如何提供
剂型和优势
冻干粉末每瓶1,000个单位
存储和处理
VORAXAZE是一种无菌，无防腐剂的白色冻干粉末，装在一个单独包装的玻璃小瓶中，用一个溴代丁基弹性塞子和蓝色翻盖密封封闭。
每瓶1000单位的glucarpidase（每盒1瓶）NDC 50633-210-11
将VORAXAZE储存在36°F至46°F（2°C至8°C）。不要冻结。在样品瓶上的失效日期之后，请勿使用VORAXAZE。
http://www.primedicin.com.br/wp-content/uploads/2016/08/Voraxaze-PRIMEDICIN.pdf