对产生格列卫耐药的患者疗效显著
这种新型抗肿瘤药物获得了世界范围内首个上市批准，它更加有效、优先地针对慢性粒细胞白血病的病因
数据显示，在那些对格列卫产生了耐药或者不耐受的患者使用后，Tasigna显示了良好的耐受性、高有效率和便于管理的安全性
美国和欧盟的管理机构有望在2007年做出注册批准，同时日本也于2007年第二季度提交了上市申请
Tasigna的快速研发再次证明诺华履行了自己的承诺??不断研发创新药品，以满足患者尚未被满足的需求
日前，Tasigna（尼洛替尼）在瑞士获得了世界范围内首个上市批准。Tasigna是一种新型的靶向肿瘤治疗药物，它对那些产生格列卫®（伊马替尼）耐药或者不能耐受的慢性粒细胞白血病（CML）患者疗效显著。格列卫*是另外一种由诺华公司开发的用于治疗CML的优选药物。
基于一项关键的II期临床试验所产生的积极结果，瑞士卫生管理机构在加快审评后批准了Tasigna。结果显示，病人使用Tasigna后有效率高、耐受性好、安全性可管理。
每天服用两次，Tasigna可以通过靶向性地作用于Bcr-Abl蛋白，来抑制含有异常染色体的癌细胞的产生。Bcr-Abl蛋白是由含有异常的费城染色体的细胞产生的，在患有CML的患者中，这种蛋白质被认为是致癌白细胞过度增殖的一个重要因素。
在临床试验中，使用Tasigna治疗后，42%的对格列卫耐药的慢性期费城染色体阳性（Ph+）CML患者会出现异常染色体减少或者消失的情况；而在处于加速期的患者中，也有31%的患者能够获得同样的效果。
在美国、加拿大和以色列的名称为Gleevec®（伊马替尼甲磺酸盐）片剂
“虽然在使用格列卫治疗的患者中，90%以上的人可以存活五年以上，但是我们也关注为那一小部分对格列卫耐药或不能耐受的患者提供帮助，这促使我们开发了Tasigna，”诺华公司董事长兼首席执行官魏思乐博士说。“我非常高兴，因为我们创造了一个新的记录，那就是我们为满足患者的需求而快速地推出了Tasigna??第二代选择性更强、疗效更显著的Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂，它从合成到上市只用了不到五年的时间。”
今年晚些时候，美国和欧盟的卫生管理机构有望对Tasigna做出批准决定。与此同时，在日本的申报工作也将在2007年第二季度完成。7月16日，美国FDA要求对Tasigna注册的审批时间延长3个月。
2007年，诺华计划在对其他药物治疗反应不理想的CML患者以及新诊断的CML患者中开展Tasigna的III期临床试验。 在患有胃肠道间质瘤（GIST）的患者中也已经开始进行一项注册研究，此类患者在一些国家也可以使用格列卫来治疗。
最近的一系列具有里程碑意义的临床试验结果显示，使用格列卫对新诊断的慢性期Ph+ CML成年患者进行治疗后，五年后有将近90%的人存活1，但是一些患者产生了耐药或者不能耐受的情况。
2002年8月，诺华公司的一组科学家应用从格列卫中获得的重要经验研制开发了Tasigna，此时恰好是格列卫上市后一周年。Tasigna被专门设计用于更加有效、更加优先地靶向性作用于Bcr－Abl，与此同时，并没有引入可能导致其他副作用的新作用机制。Tasigna从合成到首次获得卫生管理机构的批准只用了不到五年的时间。
“Tasigna的开发速度反映了我们帮助癌症患者的激情，”诺华公司肿瘤事业部总裁兼首席执行官David Epstein说，“作为一种专门设计用于癌症治疗的药物，Tasigna再一次凸显了我们在靶向治疗领域的领导地位。”
慢性粒细胞白血病是四种最常见的白血病之一，在世界所有白血病病例中大约占15%2。它主要是由于未成熟白细胞的过度增殖而引起的，大约95%的CML患者会产生费城染色体。
基于卓越的II期临床试验结果获得批准
Tasigna被批准用于治疗对格列卫耐药或者不能耐受的慢性期或加速期的Ph+CML患者。在瑞士提交的申请是基于一项评估Tasigna安全性和有效性的II期开放性临床试验结果作出的。这项试验是在对格列卫耐药或者不能耐受的慢性期或加速期的Ph+CML患者中进行的。采用血液学缓解指标（白细胞计数恢复到正常范围）和细胞遗传学缓解指标(Ph+染色体减少或消失)来评估有效性。
经过中位时间为7.7个月的治疗后，在132名处于慢性期的患者中，有55名患者（42%）出现了明显的细胞遗传学缓解。在64名处于加速期的患者中，经过中位时间为5个月的治疗后，在20名患者（31%）中观察到了明显的细胞遗传学缓解。
在6月举行的美国临床肿瘤学会年会上，这项关键的II期临床试验的长期数据被发表。这些数据显示了更积极的结果。
Tasigna的安全性信息
在438名患者中分析了Tasigna的安全性数据。采用Tasigna治疗时，最常见的3级或4级不良事件主要为血液学毒性，包括中性粒细胞减少和血小板减少。同时还观察到胆红素、肝功能试验值、脂肪酶和血糖水平的升高，其中大多数指标的升高都是一过性的，而且随着时间的延长而逐渐缓解。这些病例都比较容易管理，而且很少会导致停药。不到1%的病例报告发生了胰腺炎。最常见的非血液学药物相关不良事件包括皮疹、搔痒、恶心、疲劳、头痛、便秘和腹泻。大多数此类不良事件都属于轻度到中度。
在伴有或可能发生QTc延长的患者中，应该慎用Tasigna，这其中包括钾或镁水平异常降低的患者，患有先天性长QT综合征的患者，服用抗心律失常药物或者其它可能导致QT间期延长的药物的患者，以及采用蓄积性高剂量蒽环类抗生素治疗的患者。如果钾或镁的水平较低，在给予Tasigna之前必须将其纠正到正常范围。
Tasigna的生物利用度随着食物的摄入而增加。Tasigna不应该随食物一起服用，而应该在餐后两小时服用。在服用药物后至少一个小时之内，不应该进食。 |
