项目：阿奇霉素微乳缓释滴眼液

背景情况：

主治病症：细菌性结膜炎、沙眼衣原体导致的沙眼。

急性细菌性结膜炎也属儿童常见眼表感染，临床治疗在儿童治疗上抗生素可选余地较小，常规选择仅妥布霉素一种，临床上虽然有多个抗感染制剂，但多不推荐用于儿童。

阿奇霉素对各种葡萄球菌、链球菌、杆菌、支原体、衣原体均敏感，对多种致病菌所致的结膜感染均有效，作用强度比红霉素及罗红霉素高4～8倍，已成为目前治疗感染的一线药物。临床试验表明≥1岁儿童可应用阿奇霉素滴眼液，并且没有明显的毒副作用。

原研情况：

2007年4月美国FDA批准了InSite Vision公司生产的1％阿奇霉素缓释滴眼液（商品名AzaSite）上市，用于治疗细菌性结膜炎。AzaSite最常见的不良反应是眼部刺激，是由于缓释凝胶制剂减少了给药次数，增大了给药剂量，眼部滞留时间较长，凝胶黏度大且易染菌，药物和辅料均对眼部造成较大刺激，在一定程度上增加了患者的痛苦。且该产品室温稳定性较差，需要置于冰箱冷藏贮存。

本项目优势与特点

1、本项目的滴眼液是微乳剂，粒径约为10nm，是热力学稳定的体系，在储存过程中乳液的结构不会发生变化。经过稳定性考察，仍呈透明状，没有结晶析出，表明样品的储存性能没有发生变化。

2、本品在制备工艺上主要是运用自乳化法的理论制成，不需要较为昂贵的专业设备，较高的成本。工艺简单易制，易于过滤除菌，性能稳定，具备进行大规模生产的条件和技术，易于实现工业产品化。

3、微乳技术，实现粒径可达10nm左右，一次性解决滴眼液中稳定性差、刺激性大、生物利用度低、角膜渗透性差、使用不方便等问题。

4、本品实现产品室温保存，无需冰箱冷藏贮存，提高了在室温储存中的稳定性，降低运输与储存的成本；（原研品AzaSite需2-8℃保存）

       5、本品也同样实现阿奇霉素在眼部的缓慢释放，减少给药次数；表面带正电荷，可轻易穿过细胞间隙和角膜屏障，明显提高药物的细胞摄取率及靶向性，降低毒副作用，减少药物流失。

图 为本项目样品的粒径分布图

（粒径分布良好，且小于10nm）

阿奇霉素微乳滴眼液-样品图

 包括临床前及申报临床，做临床，报生产
供应全球阿奇霉素滴眼液产品
AZYTER 15 mg/g Augentropfen i.Einzeldosisbeh. - Einzeldosispipetten - THEA PHARMA GMBH - 6X0.25 g
INFECTOAZIT 15mg/g Augentropfen i. Einzeldosisbeh. - Augentropfen - INFECTOPHARM ARZN.U.CONSILIUM GMBH - 6X0.25 g
AzaSite 1%  - Augentropfen - OAK PHARMA - USA - Vereinigte Staaten von Amerika
Azyter 3,75mg Augentropfen  - Einzeldosispipetten - THEA - A - Österreich
Azyter 3,75mg Augentropfen  - Einzeldosispipetten - LAB. THEA - F - Frankreich
Azyter 3,75mg Augentropfen  - Einzeldosispipetten - THEA - GB - Grossbritannien
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=14ae4c07-b042-452a-b069-2b41bc646e04