利奥西呱原料+片剂（化药3+3）
药品名称：利奥西呱
英文名称：riociguat
商品名称：Adempas
化学名称：N-[4,6-二氨基-2-[1-[(2-氟苯基)甲基]-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-基]-5-嘧啶基]-N-甲基氨基甲酸甲酯
注册分类：化药3+3
适应症：慢性血栓栓塞性肺动脉高压（CTEPH）、肺动脉高压（PAH）。
剂型及规格：本品为薄膜包衣片，有0.5mg、1mg、1.5mg、2mg、2.5mg五个规格。
产品特点：可溶性鸟苷酸环化酶（sGC）是一种重要的信号转导酶，能够被NO激活而催化cGMP的合成，即经典的NO-sGC-cGMP信号通路。肺动脉高压患者NO合成不足，NO供体类药物虽然有效但半衰期短，riociguat可以直接激活sGC，也能稳定NO-sGC结合，从而上调第二信使cGMP。
市场前景：261例CTEPH患者分成riociguat和安慰剂组，以六分钟步行距离（six minute walk distance，6MWD）为主要临床终点，经过16周的治疗后，riociguat组比安慰剂组的平均6MWD增加46米。443例PAH患者分成riociguat和安慰剂组，经过12周的治疗后，riociguat组比安慰剂组的平均6MWD增加36米。
利奥西呱（riociguat）于2013年10月8日被FDA批准用于治疗肺动脉高压(pulmonary hypertension, PH)。目前还未在国内上市，在美国由好医友药房（Haoeyou Pharmacy）上市销售，该药房是加州健康科技集团(California Healthcom Group)的下属公司。
专利：US7173037（有限期至2023年4月25日），US6743798（有效期至2019年7月16日）
国内申报情况：截至2014.11，国内仅有原研拜耳医药申请进口注册。
进度：完成合成及制剂工艺小试研究，正在进行合成及制剂工艺中试研究。