伊曲茶碱原料+片剂（化药3+3）
药品名称：伊曲茶碱
英文名称：Istradefylline
商品名称：NOURIAST
化学名称：8-[(E)-2-(3,4-二甲氧基苯基)乙烯基]-1,3-二乙基-7-甲基嘌呤-2,6-二酮
注册分类：化药3+3类
适应症：中区神经疾患
剂型及规格：片剂，20mg
产品特点：伊曲茶碱（istradefylline，KW6002）是由日本协和发酵株式会社研发，于2013年3月在日本上市，2013年已向FDA提交申请。伊曲茶碱（Istradefylline）是一种新的A2A受体拮抗剂，能明显缩短关期，延长开期，且耐受性和安全性良好。临床试验结果显示可显著降低左旋多巴治疗的剂末现象。它可单纯用于治疗早期PD症状，也可治疗PD患者的精神症状，如焦虑、抑郁等，还能逆转抗精神病药物引起的木僵。
市场前景：伊曲茶碱（istradefylline，KW6002）是选择性的腺苷A2受体拮抗剂，能通过改变神经元的活动而改善PD患者的运动机能，临床用于治疗PD和改善PD初期的运动障碍。在凌长类动物帕金森病模型中，伊曲茶碱（istradefyline）可改善其运动不能症状。给由MPTP诱导的帕金森病狨猴口服本品，可剂量依赖性的逆转其运动无能，其综合运动能力旅游改善，且无异常运动。在相同的帕金森病模型中，本品NOURIAST对左旋多巴或选择性D1和D2受体激动剂联用，可增强这些拟多巴胺药物的抗帕金森病作用，尤其是与左旋多巴和喹吡罗联用，在猕猴帕金森病模型中，伊曲茶碱与左旋多巴和芐丝肼联用，可增强左旋多巴改善运动的药效，且并不加剧运动障碍症状。以上运用帕金森病动物模型的研究结果表明，伊曲茶碱（istradefylline）的使用可以减少左旋多巴的用量，从而可以防止或延迟运动障碍的发生，另外，单用本品可对该疾病进行早期治疗。
国内申报情况：至2014.11,原料（南京华威医药科技开发有限公司、石药集团中奇制药技术（石家庄）有限公司、山东创新药物研发有限公司、河北国龙制药有限公司、成都盛迪医药有限公司）片剂（南京华威医药科技开发有限公司、石药集团中奇制药技术（石家庄）有限公司、山东创新药物研发有限公司、石家庄四药有限公司、成都盛迪医药有限公司、南京海纳医药科技有限公司）申报。
进度：完成合成及制剂工艺小试研究，正在进行合成及制剂工艺中试研究。 |
