布瓦西坦原料+注射液+片+口服液 （化药3+3+3+3）
药品名称：布瓦西坦
英文名称：Brivaracetam
化学名称：（2S）-2 - [（4R）-2-氧代-4-丙基四氢-1H-吡咯-1-基]丁酰胺
剂型及规格：原料+注射液（50mg/5mL）+片（10mg、25mg、50mg、75mg、100mg）+口服液（每毫升口服液含有 10mg 布瓦西坦，300ml/瓶）
申报类别：布瓦西坦及注射剂、片剂、口服液（3+3+3+3）
商品名：BRIVIACT ®
适应症：布瓦西坦用于癫痫部分性发作患者辅助治疗，伴有或不伴继发性全身性发作的辅助治疗。适用于 16 岁及以上患者。
用法用量：开始治疗，不需要逐渐地剂量递增。推荐起始剂量是50 mg每天2次(100 mg每天)，根据个体患者耐受性和治疗反应，剂量可能被向下调整至25 mg每天2次(50 mg每天)或向上至100 mg每天2次(200 mg每天)。
当口服给药是短暂地不可行时，可使用BRIVIACT注射液。BRIVIACT注射液给药剂量和给药次数同BRIVIACT片和口服溶液。
用BRIVIACT注射液临床研究经验是限制至4个连续天的治疗。
产品特点：
2015年12月初，UCB的新一代抗癫痫药物Briviact®（Brivaracetam，布瓦西坦）获EMA的CHMP首肯。
2016年1月19日UCB宣布欧洲委员会 (EC) 已批准 BRIVIACT®(brivaracetam，布瓦西坦) 用于16岁及以上青少年和成人癫痫患者的部分发作，伴有或不伴继发性全身性发作的辅助治疗。BRIVIACT®治疗是未进行滴定确认，意味着病人接受治疗剂量的选择从治疗的第一天开始。
癫痫是一种长期、慢性脑部疾病，以脑内神经元群反复发作性过度放电而引起的突发性、暂时性脑功能失常为特征的经系统常见病。癫痫在人群中的发病率为0.6%～1.1%，其中儿童癫痫发病率约为成人10～15倍，约60%癫痫患者起病于儿童期。目前全球约有5000万癫痫患者，每年新增200万癫痫患者。我国约有1000万癫痫患者，其中600多万为有发作的患者，每年新发癫痫患40万。在欧洲，癫痫也会影响到约 700 万人，尽管目前可用的治疗方法很多，许多癫痫患者至少接受一个AED治疗，仍然有癫痫发作的可能。
癫痫的治疗包括药物治疗、手术治疗、物理治疗和心理治疗等。其中药物治疗是最常用，因癫痫病程长，治疗周期长，抗癫痫药物临床需求越来越大。2008年全球抗癫痫处方药市场销售规模为167.92亿美元，占全球药品市场年度销售规模的2.15%。近年来，受金融危机及三大最畅销抗癫痫药物左乙拉西坦、托吡酯和拉莫三嗪专利保护期的影响，抗癫痫处方药市场规模有所下降。
在全球最畅销的抗癫痫药物中，作为广谱抗癫痫药的左乙拉西坦（开浦兰®）因可用于癫痫的单独治疗，且不与其它抗癫痫药物发生相互作用，耐受性好等优点而成为一线药物。早在2008年其全球销售额就已突破20亿美元。然而，受专利悬崖的影响，近年来其全球销售额一度呈下滑趋势。迄今为止，我国CFDA除已批准UCB公司的开浦兰进口外，还批准了重庆圣华曦、浙江京新、珠海联邦和深圳信立泰的左乙拉西坦片。
布瓦西坦是比利时UCB公司的开浦兰（左乙拉西坦）遭遇专利悬崖后推出的一款新型的抗癫痫药物，其结构与左拉西坦相似的AEDs。布瓦西坦通过与突触囊泡蛋白2A（SV2A）结合而发挥抗癫痫作用。布瓦西坦与SV2A的结合力约为左拉西坦的10倍。布瓦西坦具有生物利用度较高，达峰时间较短的特点。反复给药后一周内达到稳定血药浓度，且食物对其吸收无影响。布瓦西坦良好的药理学活性、临床疗效及安全性有望成为继左乙拉西坦后又一重磅抗癫痫药物。
欧共体批准基于三个关键临床3期的研究 (N01252、 N01253 和 N01358)，证实，与安慰剂组相比，布瓦西坦每28天部分性发作（POS）频率明显减少。其中，布瓦西坦50mg/天、100mg/天和200mg/天分别为19.5%、24.4%和24.0%（P＜0.01）。POS频率减少50%或更多的患者比例分别为50mg剂量组34.2%、100mg剂量组39.5%、200mg剂量组37.8%，安慰剂组20.3%（所有组P＜0.01）。布瓦西坦耐受性较好，最常见的不良反应是嗜睡 (15.2%)，头晕 (11.2%)、 头痛 (9.6%) 和疲劳 (8.7%).
Brivaracetam目前在包括澳大利亚、 加拿大和瑞士等审批过程中。
2016年2月18日，FDA批准UCB公司癫痫新药BRIVARACETAM布瓦西坦。
专利情况：
化合物专利 布瓦西坦的化合物专利为US6911461，中国同族专利号为CN1404469A，申请日期为2001年2月21日。
研究进度：
已完成原料及注射液、口服液、片小试研究，已开展稳定性研究。 |
