2017年9月14日，拜耳今天宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已批准Aliqopa™（copanlisib）用于治疗至少接受过两次系统性治疗的复发性FL成年患者。基于ORR，该适应症获得了加速批准。该适应症的持续批准可能取决于验证性试验中临床益处的验证和描述。

  Aliqopa是一种新型的静脉注射PI3K抑制剂，主要对恶性B细胞中表达的PI3Kα和PI3Kδ亚型具有抑制活性。美国食品药品监督管理局根据开放标签、单臂II期CHRONOS-1[NCT01660451]试验的数据，在加速批准途径下批准了Aliqopa，该试验调查了104名滤泡性B细胞非霍奇金淋巴瘤（NHL）成年患者，这些患者在至少两次既往全身治疗后复发。

  FL是惰性或生长缓慢的NHL最常见的亚型，在美国约占五分之一的淋巴瘤。每种治疗方法的反应率和反应持续时间都在下降，这突显了对疾病已经进展的患者的需求。

  Aliqopa与以下警告和注意事项有关：严重，包括致命感染，3级或4级高血糖，3级高血压，非感染性肺炎（NIP），3级和4级中性粒细胞减少症，3级或者4级皮肤反应，以及胚胎-胎儿毒性。

  Aliqopa由拜耳开发，是唯一获批的PI3K抑制剂，主要对恶性B细胞中表达的PI3Kα和PI3Kδ亚型具有抑制活性。也是唯一一种间歇静脉注射的抑制剂。

  II期CHRONOS-1（ClinicalTrials.gov标识符：NCT01660451）试验包括104名患有滤泡性B细胞NHL的受试者，他们在至少两次先前的全身治疗后复发。

  在试验中，co-anlisib的ORR为59%[n=104（95%CI 49，68）]，14%的患者达到完全缓解，中位缓解持续时间为12.2个月（0+，22.6）。根据国际工作组对恶性淋巴瘤的反应标准评估肿瘤反应。主要终点是独立审查委员会评估的ORR。

  不良反应（≥20%）是：高血糖（54%）、白细胞减少（36%）、腹泻（36%），全身力量和能量下降（36%）；高血压（35%）、中性粒细胞减少（32%）、恶心（26%）、血小板减少（22%）和下呼吸道感染（21%）。

  安全性数据反映了168名接受康帕利西60 mg或0.8 mg/kg等效剂量治疗的滤泡性淋巴瘤和其他血液系统恶性肿瘤患者在临床试验中接触康帕利西布的情况。患有小淋巴细胞白血病、淋巴浆细胞淋巴瘤/Waldenstrom巨球蛋白血症和边缘区淋巴瘤的患者也被纳入研究，并被纳入安全性分析。

  FL是B细胞NHL最常见的惰性形式，约占所有NHL的20%至30%。FL通常是一种生长缓慢或惰性的NHL形式，其中癌症细胞在淋巴结中以圆形生长。

  通常，FL在诊断时没有明显的疾病症状；然而，一些常见的症状可能包括颈部、腋窝、腹部或腹股沟淋巴结肿大、疲劳、呼吸急促、盗汗或不明原因的体重减轻。5复发很常见，尽管缓解可能持续数年。

  Aliqopa是一种PI3K抑制剂，主要对恶性B细胞中表达的PI3Kα和PI3Kδ亚型具有抑制活性。1 PI3K通路参与细胞生长、存活和代谢，其失调在FL中起着重要作用。Aliqopa已被证明可以通过凋亡和抑制原发性恶性B细胞系的增殖来诱导肿瘤细胞死亡。

  Aliqopa抑制几种关键的细胞信号通路，包括B细胞受体信号、CXCR12介导的恶性B细胞趋化性和淋巴瘤细胞系中的NFκB信号。Aliqopa以1小时静脉滴注的形式给药，分为几天，在28天的治疗周期中，有15天是间歇性的。应继续治疗，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

  copanlisib的广泛临床开发计划还包括正在进行的针对复发或对先前治疗无效的惰性NHL（iNHL）患者的III期研究。CHRONOS-3 III期研究正在评估copanlisib联合利妥昔单抗治疗复发性iNHL的疗效，CHRONOS-4 III期研究在评估copanrisib联合标准免疫化疗治疗复发性iNHL的疗效。

  信息来源：https://www.prnewswire.com/news-releases/bayer-receives-fda-approval-for-aliqopa-copanlisib-60-mg-vial-for-injection-in-adults-with-relapsed-follicular-lymphoma-after-two-prior-systemic-therapies-300520109.html