2012年12月10日，杨森生物技术公司宣布美国食品药品管理局(FDA)已经批准了每日1次口服药物Zytiga(醋酸阿比特龙)的扩大适应证申请。此前，Zytiga仅被批准联合泼尼松用于曾接受含多烯紫杉醇化疗的转移性去势难治性前列腺癌(mCRPC)患者。基于这项新批准令，现在Zytiga联合泼尼松可更早用于mCRPC连续治疗，即在化疗之前使用。
根据说明书，Zytiga在体内转化为雄激素生物合成酶抑制剂阿比特龙，抑制17α-羟化酶/C17,20-裂解酶。该酶表达于睾丸、肾上腺和前列腺肿瘤组织，是雄激素生物合成所必需的酶。
这项新批准令是基于一项随机、双盲、安慰剂对照、国际多中心Ⅲ期临床研究的有效性和安全性结果。该研究评价了Zytiga+泼尼松与安慰剂+泼尼松用于1,088例未接受细胞毒性化疗、对雄激素剥夺治疗无应答的mCRPC男性患者。患者被随机分组，接受Zytiga(1,000mg，口服，1次/日)+泼尼松(5 mg，2次/日)或安慰剂+泼尼松(5 mg，2次/日)治疗。共同终点为无放射影像学进展生存期(rPFS)和总生存期(OS)。
遵照方案对rPFS的分析结果显示，与安慰剂+泼尼松组(对照组)相比，Zytiga+泼尼松组(Zytiga组) rPFS呈统计学显著改善。对照组中位rPFS为8.28个月，由于Zytiga组进展事件出现较慢尚未达到中位rPFS，结果具有统计学显著意义(P＜0.0001)。
此外，在另外一项预先设定的其中分析中，Zytiga组OS长于对照组，风险比(HR)为0.792：Zytiga组中位OS为35.3个月，而对照组为30.1个月[95%置信区间(CI)，0.655~0.956]，但未达到预先设定的统计学显著水平。
Zytiga最常见不良反应包括疲乏、关节肿胀或不适、水肿、潮热、腹泻、呕吐、咳嗽、高血压、呼吸困难、尿道感染和挫伤。最常见实验室异常包括贫血、血液碱性磷酸酶、天冬氨酸转氨酶和(或)丙氨酸转氨酶升高、高甘油三酯血症、高胆固醇血症、淋巴细胞减少症、高血糖症、低磷血症和低钾血症。 |
